儿科药物说明书.doc

通用名】注射用头孢呋辛钠【汉语拼音】ZSYTBFXN【英语名】Cefuroxime Sodium for Injection【主要成份】头孢呋辛钠【化学名】(6R ,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸钠盐【分子式】C16H15N4NaO8S【分子量】446.37【性状】本品为类白色或微黄色粉末或结晶性粉末药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差，1～2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

药代动力学】静脉注射本品1g后的血药峰浓度（Cmax）为144mg/L；肌内注射0.75g后的血药峰浓度（Cmax）为27 mg/L，于给药后45分钟达到；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g或65～75mg/kg，脑脊液中浓度可达0.1～22.8mg/L 每8小时肌内注射0.75g后痰液中的药物浓度为0.1～7.8mg/L；注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5～15 mg/L肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4 mg/L皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为31%～41%本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高本品血消除半衰期(t1/2β)为1.2小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2β)延长，同时合用丙磺舒亦可延长血液透析可降低本品血药浓度适应症】用于敏感菌所致的以下病症：1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。

2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎3．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎6．产科和妇科感染：盆腔炎7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染用法用量】肌内注射、静脉注射或静脉滴注1．肌内注射：0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液2．静脉注射：0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液3．静脉滴注：可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍（氨基糖苷类除外）一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌内或静脉注射重症感染：剂量加倍，一次1.5g，一日3次，静脉滴注20～30分钟婴儿和儿童按体重一日30～100mg/kg，分3～4次给药不良反应】1．偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。

2．与青霉素有交叉过敏反应3．据文献报导，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎4．罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失5．肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此禁忌症】对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用注意事项】1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者，和有肾功能减退者应慎用4．如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用5．不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价6．对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白（Coombs）试验（直接）可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。

孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠早期慎用本品可随乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定老年患者用药】老年患者肾功能减退，须调整剂量药物相互作用】1．本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白2．本品不能以碳酸氢钠溶液溶解3．本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药4．本品与强利尿药合用可引起肾毒性规格】按C16H16N4O8S计算 （1）0.25g （2）0.75g【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<【通用名】注射用盐酸头孢替安【汉语拼音】ZSYYSTBTA【英语名】Cefotiam Hydrochloride for Injection【主要成份】盐酸头孢替安【化学名】（6R-反式）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐。

分子式】C18H23N9O4S3·2HCl【分子量】598.6【性状】本品为白色或微黄色粉末【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡药代动力学】静脉注射本品0.5g后，即刻血药浓度为65mg/L，半小时后为20mg/L肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度（Cmax），为20 mg/L内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度不易进入脑脊液中以原形自肾排泄，血消除半衰期（tl／2b）约为0.5小时适应症】用于治疗敏感菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术和外伤所致的感染和败血症等用法用量】肌内注射、静脉注射或静脉滴注1．肌内注射：用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌内注射2．静脉注射：用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20ml，缓缓注射。

3．静脉滴注：将1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中，于30分钟内滴入4．成人常用量 一日l～2g，分2～4次给予严重感染，如败血症也可用至一日4g5．儿童 按体重一日40～80mg/kg，病重时可增至一日160mg/kg，分3～4次给予不良反应】偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变及一过性血清氨基转移酶升高可致肠道菌群改变，造成维生素B和K缺乏偶可致继发感染大量静脉注射，可致血管疼痛和血栓性静脉炎禁忌症】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用注意事项】1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20% 2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类 3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎）者应慎用。

4．肾功能不全者应减量并慎用用药期间应进行尿液化验，如果损及肾功能，则应停药 5．本品可引起血象改变，严重时应立即停药 6．本品溶解后应立即使用，否则药液色泽会变深 7．对诊断的干扰：使用本品期间，用碱性酒石酸铜试液进行尿糖实验时，可有假阳性反应；直接抗球蛋白（Coombs）试验可出现假阳性反应孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊老年患者用药】老年患者肾功能减退，须调整剂量药物相互作用】1．与氨基糖苷类抗生素合用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个容器中给药可影响药物效价 2．与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害规格】（1）0.5g （2）1g<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<【通用名】安乃近注射液【汉语拼音】ANJZSY【英语名】Metamizole Sodium Injection【主要成份】安乃近【化学名】[（1,5-二甲基-2-苯基-3-2，3-二氢-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸钠盐—水合物。

分子式】C13H16N3NaO4S·H2O【分子量】351.36【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体药理毒理】本品为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物，易溶于水，解热、镇痛作用较氨基比林快而强药代动力学】注射给药迅速见效，T1/2约1～4小时适应症】用于高热时的解热，也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛和痛经等本品亦有较强的抗风湿作用，可用于急性风湿性关节炎，但因本品有可能引起严重的不良反应，很少在风湿性疾病中应用用法用量】深部肌肉注射一次0.25～0。