地佐辛注射液说明书-地佐辛注射夜说明书(最新编写） 修订-可编辑.docx

地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】Dezocine Injection【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【结构式及分子式、分子量】分子式：C16H23NO分子量：245.36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟毒理研究生殖毒性 大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。

剂量超过10mg时，呈非线性代谢静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物未对地佐辛的蛋白结合率进行研究静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛用法与用量】肌注：推荐成人单剂量为5～20mg，但临床研究中的初剂量为10mg应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量必要时每隔3～6小时给药一次，最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天静注：初剂量为5mg，以后2.5～10mg/2～4小时不良反应】国外临床研究中发生不良反应为：1．恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3～9%2．头晕发生率在1～3%3．出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率<1%。

未明确因果关系的不良事件有：碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣国内临床研究中发生不良反应为：单次用药组：轻度恶心发生率为1.4%一周用药组：轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%禁忌症】对阿片类镇痛药过敏的病人禁用注意事项】1．本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘2．本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用3．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗4．对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意5．本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量6．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量7．胆囊手术者慎用本品8．使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险的机器9．阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与本品同用会产生添加作用因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少10.本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害，不在医疗环境控制下，酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。

11.本品溶液变色或有沉淀则停止使用12.地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替代吗啡，在滥用倾向试验中有经验的药物滥用者认为地佐辛为麻醉品，但在药物的进展中，未发现临床滥用的迹象地佐辛是混合的阿片激动-拮抗剂，比吗啡、度冷丁这种纯阿片类药物滥用倾向低但所有这类药物对某些人均有滥用倾向，尤其是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者在动物试验中，地佐辛诱导身体依赖的能力有限，在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强孕妇及哺乳期妇女用药】1．妊娠期注射本品的安全性未被确定，仅在权衡利弊后，对胎儿有利的情况下方可使用2．在分娩过程中使用本品的安全性未知，认为对母婴均必要时才使用本品3．未确定本品是否通过乳汁排泄，因此哺乳期妇女不推荐使用本品儿童用药】18岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定老年患者用药】与所有强效、混合的阿片类激动-拮抗镇痛剂相似，本品有可能产生显著的呼吸抑制、减少供氧量，也有可能改变老年人的精神状态或诱发谵妄虽然临床研究尚不充分，但老年人使用本类药物应减少最初剂量，随后剂量个体化药物相互作用】尚不明确药物过量】本品在临床试验中未发生药物过量事件，根据临床前药理研究，用药过量将产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄。

非耐受健康受试者，最大无毒性剂量为30mg/70kg治疗：怀疑使用本品过量可静注纳络酮治疗，并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适当的辅助治疗措施，如：氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸规格】1ml：5mg【贮藏】遮光、密闭保存【包装】安瓿瓶装有效期】暂定24个月 如何购买第一步：注册会员，搜索产品第二步：浏览确定产品，货比三家，可以选择最低价购买确定产品通用名、生产厂家、规格、剂型、包装、单位、数量（如是整件购买填写几件；如是拆零批发购买在下框填写数量）第三步：登录会员，进入购物车：填写详细收货地址和姓名，否则，您不能按时收到货第四步：确认订单选择付款方式，付款成功，记住订单号买家等待收货第五步：进入个人会员后台，时刻关注订单状态，与卖家保持沟通买家须知：1：浏览产品，确认订单2：确认货款到帐（网上支付及时到账，银行转账和邮局汇款要三个工作日到账）3：卖家一天时间备货4：卖家发货，买家约3-5天收到货（水剂、糖浆、口服液、洗液等液体不能走航空，货物送达时间相对要晚一点）5：买家收货确认网站对买家的说明：1、海量信息，货比三家瞬时之间就可以将同类产品进行全面的浏览2、方便快捷价格低廉，中国最大的药品数据库，规模大种类全，送货上门。

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这类信息将随时更改且不发任何通知，是卖家竞价销售，销售价可能随时变化送货费将另外结算，费用已在订单上显示②确认订单后，由于卖家而引起的价格变化，或发生缺货，您有权取消您的订单9、买家投诉：您在购买中如遇有困难和麻烦，我们在此向您表示歉意，您可以把您的意见反馈给我们，我们将认真对待及时处理，同时也欢迎您提宝贵意见该企业（卖家）是经过快易捷药品交易网审核部通过的企业，提供的企业收款账户是经过快易捷药品交易网审核过的，请买家企业放心付款购买，快易捷将监督买家交易的顺利进行快易捷认证账户：支付宝 王超 收款 chaoge.jie@.com 邮政银行 王超 合肥高新技术产业开发区邮政储蓄所卡号：6221503610005545912 工行 王超 中国工商银行合肥高新技术产业开发区支行 6222021302012286919 建行 王超 建设银行合肥绩溪路储蓄所 6227001632040094486 农行 王超 中国农业银行安徽省分行清算中心 6228480661062725410中行 王超 中国银行合肥高新区支行 6013821500005449346 。