药理作业名词解释、问答题.pdf

二、名词解释1、药物代谢动力学：是研究机体对药物处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程以及血药浓度随时间变化的规律2、 对症治疗：用药的目的在于改善疾病的症状，缓解或解除患者的痛苦对症治疗虽然不能消除病因但对 减轻痛苦、缓减症状甚至对救治患者的生命具有非常重要的作用3、 毒性反应：指用量过大或用药时间过久引起的不良反应4、 肠肝循环：某些结合型药物在肠内被细菌、酶水解后可再吸收，形成肝肠循环5、 生物利用度：是指药物制剂给药后，能被吸收进入人体血液循环的相对分量及速度，一般是以口服吸收百分率表示6、药物效应动力学：是研究药物对机体功能的影响，即研究药物的效应及其作用机制，以及药物剂量与效应之间的关系的规律的科学是药理学的理论基础7、对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本，例如抗生素消除体内致病菌8、副作用：与主要作用同时产生的继发效应这种效应不一定是相反的效应，但常是不必要的或毒性的9、首关消除： 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。

10、半衰期：一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间11、后遗效应：也称为后遗作用指停药以后，血浆药物浓度下降至有效水平以下所发生的不良反应12、向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加，向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关13、效能：为达到系统目标的程度，或系统期望达到一组具体任务要求的程度14、半数中毒量(LD50) ：反应药物毒性大小的重要数据引起50%动物中毒的计量15、表观分布容积：是指药物吸收达到平衡或稳态时，在理论上计算所得药物应占有的体液容积，而并非药物在体内真正占有的体液容积，故称“表观”分布容积16、激动药：与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性17、向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少向下调节与耐受性有关18、效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大反映药物与受体亲和力药物的最大效能与效价强度含义完全不同，两者并不平行19、肝药酶：肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效20、清除率：在人和具有肾小球肾的动物尿中的某一特定成分，每分钟的排出量来源于多少血浆量，此血浆量称为清除率。

21、拮抗药：与受体有较强的亲和力，但无内在活性，故拮抗药本身不能引起生理效应，但却能阻断激动药的作用22、最大效应：随着药物剂量或浓度的增加，效应强度亦随之增加，当效应增加到最大程度后，继续增加剂量或浓度，效应不再增加，此时效应称为最大效应，又称效能23、半数有效量(ED50) ：在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应中只引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量24、生物转化： （药物代谢）是指药物在机体的影响下，发生化学结构变化的过程25、稳态血药浓度： 药物在连续恒速给药（如静脉输注） 或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,经 4～5 个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相 对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度，也称坪值三．问答题1、毛果芸香碱的药理作用(5 分 ) 答：药理作用：能选择性地激动M 受体，产生M 样作用对眼和腺体的作用最明显眼：用其水溶液滴眼后能产生缩小瞳孔、降低眼压和调节痉挛作用腺体：毛果芸香碱吸收后能激动腺体上的M 受体，除明显增加汗腺和涎腺分泌外，其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺和呼吸道腺体分泌也可增加。

临床作用：毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，用药后由于缩瞳作用，是前房间隙变宽，房水回流通畅，眼压降低，可缓解或消除青光眼的症状对开角型青光眼，毛果芸香碱通过缩瞳牵拉巩膜静脉窦周围的小血管，通过收缩睫状肌，使小梁结构发生改变，利于房水回流，使眼压降低滴眼后降低眼压作用可维持4~8 小时，调节痉挛作用持续2 小时2、 比较镇痛药与解热镇痛抗炎药在镇痛作用方面的异同(10 分) 答：解热镇痛药阿片类镇痛药机制抑制外周 PG 合成兴奋中枢阿片受体用途对钝痛（牙痛、头痛、关节痛）各种疼痛不良反应胃肠道反应成瘾性镇痛作用异同点：镇痛药：镇痛作用强大，对各种疼痛均有效，多用于治疗剧痛主要作用于中枢神经系统、选择性地消除或缓解痛觉可消除因疼痛而引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪，提高对疼痛的耐受力主要通过激动解热镇痛抗炎药：具有镇痛、解热、抗炎作用，对各种钝痛（如头痛、牙痛等）有效轻中度，尤其是炎症性疼痛3、试述抗高血压药物的分类和代表药10 分）答：一、交感神经阻滞药（一）中枢性抗高血压药：可乐定、甲基多巴、利美尼定、莫索尼定（二）神经节阻断药：美卡拉明、樟磺咪芬（三）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平、胍乙啶（四）肾上腺素受体阻断药：（1）α 受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪（2）β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔（3）α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛二、血管舒张药（一）直接舒张血管药：肼屈嗪、双肼屈嗪、硝普钠（二）钙通道阻滞药：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平（三）钾通道开放药：米诺地尔、吡那地尔、二氮嗪三、影响血管紧张素Ⅱ的药物（一）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂:卡托普利、依那普利、雷米普利（二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦（三）肾素抑制药：雷米克林、依那克林四、利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺、托拉塞米。

4、平喘药有哪几类？每类举一代表药5 分）答：平喘药包括：①肾上腺受体激动药代表药如异丙肾上腺素、沙丁胺醇等②茶碱类代表药如二羟丙茶碱、胆茶碱等③M 胆碱受体阻断药代表药如异丙基阿托品、溴化氧托品等④肾上腺皮质激素药代表药如氢化可的松、倍氯米松等⑤肥大细胞膜稳定药代表药如色甘酸钠、奈多罗米、酮替芬等5、试述糖皮质激素的药理作用 8 分）答：糖皮质激素的主要药理作用有：①抗炎作用，能对抗各种原因引起的早期渗出性炎症，抑制炎症后期毛细血管和纤维母细胞增生，延缓肉芽组织生成，防止黏连和瘢痕形成，减轻后遗症；②免疫抑制作用；③抗毒作用，提高机体对细菌内毒素的耐受力，迅速退热并缓解毒血症状；④抗休克作用；⑤刺激骨髓造血机能，糖皮质激素能使红细胞和血红蛋白含量增加，中性粒细胞增多6、试述喹诺酮类的抗菌作用？有哪些共同的优点？（7 分）答：喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA) 为靶细菌的双股DNA扭曲成为螺旋状，使DNA 形成螺旋状的酶称为DNA 回旋酶， (或叫 DNA 旋转酶 )喹诺酮类药物主要抑制细菌的 DNA 回旋酶，进一步造成染色体的不可逆损害，阻断DNA 的复制而起快速杀菌作用。

本类药物不受质粒传导耐药性的影响，因此与许多抗菌药物间无交叉耐药性其共同特点为：①抗菌谱广：对革兰氏阴性菌具有强大的抗菌作用，对革兰氏阳性菌也有良好的作用②对许多多重耐药菌株也具有良好的抗菌活性③体内分布广能渗透到各种组织，体液及细胞内④大部经肾脏排泄，尿药浓度高⑤半衰期长，每日给药次数少⑥多数可口服，有的可以静脉注射⑦用于尿路感染，肠道感染，前列腺炎，淋病，呼吸道感染，骨、关节、软组织感染等⑧不良反应轻微(发生率5％～ 10％)，主要有恶心、呕吐、腹泻等消化道反应，头痛眩晕等神经系统反应，幻觉、幻视等精神症状，大剂量可有结晶尿动物试验可致幼龄动物的软骨损害，故婴幼儿用药应慎重7、新斯的明的临床应用(5 分) 答：新斯的明临床主要应用：重症肌无力；手术后腹气胀和尿潴留；阵发性室上性心动过速；对抗非去极化型肌松药和阿托品中毒8、地西泮的药理作用(6 分) 答：地西泮的药理作用：镇静催眠药分为苯二氮卓类，巴比妥类及其他类其中地西泮（又叫安定）属于苯二氮卓类的镇静催眠药具有镇静催眠，抗焦虑，抗惊厥，抗癫痫及中枢性肌肉松弛的药理作用9、氯丙嗪的药理作用(9 分) 答：氯丙嗪的药理作用：主要阻断D2 受体产生抗精神病作用，也能阻断5-HT2 受体、 α 受体、 H1 受体和 M受体，药理作用广泛，副作用较多。

一、中枢神经系统;(1)抗精神病作用 ,长期用药不产生耐药性，改善Ⅰ型精神分裂症效果良好(2)镇吐作用较强（3）能抑制丘脑下部的体温调节中枢，使体温调节失灵调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗（4）加强中枢抑制药的作用二、自主神经系统（1）有 α受体阻断作用，使肾上腺素的升压作用反转2）M 受体阻断作用：氯丙嗪可阻断外周M 胆碱受体，大剂量使用时可引起口干、视物模糊、便秘、尿潴留等副作用三、内分泌系统:氯丙嗪可阻断结节—漏斗通路的D2 受体，产生如下效应： （1）减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用2）抑制促性腺释放激素的分泌，引起月经紊乱和排卵延迟 （ 3）抑制ACTH的释放，使糖皮质激素分泌减少 4）可抑制垂体生长激素的分泌，试用于巨人症的治疗不良反应：嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息）过敏反应，急性中毒，锥体外系反应（帕金森氏综合症，静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解）迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。

10、试述强心苷的药理作用10 分）答：强心苷的药理作用包括(1)强心①正性肌力作用；②减慢心率；③房室结负性传导2)对神经和内分泌的影响①中毒量引起催吐化学感受区兴奋致呕吐；②增加交感神经冲动发生，致快速型心律失常；③对RAAS 产生抑制3)利尿增加肾血流量和肾小球滤过功能发挥利尿作用强心苷作用机制主要是抑制心肌细胞膜上的Na+—K+ —ATP 酶，使 Na+—K+ 转运受阻，进而促进了Na+—Ca2+交换，心肌细胞内Ca2+增多，心肌收缩力加强11、抗消化性溃疡药有哪几类？每类举一代表药（5分）答：常用抗消化性溃疡药分为7 大类：①抗酸药，代表药为氢氧化铝等；②H2 受体阻断药，代表药为雷尼替丁等；③ M 胆碱受体阻断药，代表药为哌仑西平等；④胃壁细胞H+泵抑制药，代表药为奥荚拉唑等；⑤胃泌素受体阻断药，代表药为丙谷胺等；⑥黏膜保护药，代表药为硫糖铝等；⑦抗幽门螺杆菌药，代表药为甲硝唑等12、试述糖皮质激素的主要临床应用（8 分）答：糖皮质激素临床用于急、慢性肾上腺皮质功能不全症严重的感染，应合并使用足量有效的抗生素；治疗炎症及预防后遗症，延缓瘢痕形成自身免疫性疾病，过敏性疾病和器官移植排斥反应。

各种休克辅助治疗血液病和造血系统疾病，皮肤与关节疾病的局部应用13、试述氨基苷类抗生素的共同作用特点7 分）答：1.化学结构相似 :碱性 ,易溶于水 ,性质稳定， 过敏反应小 2.抗菌谱相似 :对 G- 杆菌有强抗菌活性,为静止期杀菌剂 3.抗菌原理相同: 主要抑制细菌蛋白质的合成而杀菌与 β－内酰胺类抗生素有协同作用 4.易产生抗药性 （完全或部分交叉耐药性）: 产生机制 :细菌产生钝化酶， 改变细胞膜通透性，作用靶位改变 5.体内过程相似: 口服难吸收， im. 或 sc.吸收迅速；分布于细胞外液， 肾皮质及内耳内、 外淋巴液浓度较高；体内不被代谢 ,大部分以原形从肾排泄6.临床应用： 敏感需氧G－杆菌所致的全身感染 7.主要不良反应: (1)耳毒性 (第八对脑神经损害) (A) 前庭功能损害:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和运动平衡失调（B）耳蜗神经损害 :耳鸣、听力减退或永久性耳聋 (2)肾毒性：致肾小管上皮细胞浊肿、空泡变性,出现蛋白尿、管形尿、血尿3)神经肌肉阻断作用: 主要表现心肌抑制、呼吸抑制(4。