4酊剂的制备-浸出制剂课件.ppt

主讲人：兰小群主讲人：兰小群广东岭南职业技术学院广东岭南职业技术学院医药健康学院应用药学教研室医药健康学院应用药学教研室E-mail：：•1．重视课前预习．重视课前预习 •2．遵守实训纪律．遵守实训纪律 •3．严格操作规程．严格操作规程 •4．注意安全卫生．注意安全卫生 •5．爱护公共财物．爱护公共财物 •6．按时完成实训报告．按时完成实训报告 制剂实训室规则制剂实训室规则 模模块块二二 液液体体制制剂剂制制备备技技术术u（1）基本目标：基本目标：能初步设计各类液体制剂的工艺流程；能用浸渍法、渗漉法和煎煮法小试制备典型浸出制剂；能进行溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂等液体制剂典型实例的小试制备；能进行典型小容量注射剂等灭菌制剂的小试制备 u（（2）促成目标）促成目标：在此基础上，学生通过综合实训和顶岗实习锻炼，能进行浸出制剂、中药成方制剂、中药新剂型、溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂、小容量注射剂、大容量注射剂、粉针剂、眼用制剂的生产制备或医院制剂室制备操作，并能根据各类液体制剂特点合理指导用药 Æ 适用汤剂、中药合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、膏滋剂的制备、质量检查等岗位适用岗位橙皮酊的制备橙皮酊的制备项目一 制备酊剂一、器材与一、器材与试剂渗漉装置；橙皮粗粉、渗漉装置；橙皮粗粉、70%乙醇。

乙醇 1—1—渗漉筒；渗漉筒；2—2—药粉；药粉；3—3—脱脂棉脱脂棉( (未置筛板未置筛板) )，，4—4—滤纸；滤纸；5—5—浸出溶剂；浸出溶剂；6—6—烧瓶；烧瓶；7—7—接收瓶接收瓶 【【处方】处方】 橙皮（粗粉）　橙皮（粗粉）　 20 g 70%乙醇乙醇 适量适量 共制共制100 ml 【制法】1、称取、称取20g橙皮（粗粉）；量取橙皮（粗粉）；量取10ml 70%乙醇乙醇2、两者混合，使橙皮粉湿润，浸渍、两者混合，使橙皮粉湿润，浸渍20min 导入相关知入相关知识完成完成1.2 10min拓展知拓展知识3、取脱脂棉一块，用溶剂润湿后平铺渗漉筒底部取脱脂棉一块，用溶剂润湿后平铺渗漉筒底部 4 4、分次将已湿润的粉末投入渗漉筒内，每次投入后，用木、分次将已湿润的粉末投入渗漉筒内，每次投入后，用木槌均匀压平槌均匀压平 5 5、投完后，在药粉表面盖一层滤纸，纸上均匀铺压碎瓷石，、投完后，在药粉表面盖一层滤纸，纸上均匀铺压碎瓷石，然后将橡皮管夹放松，将渗漉筒下连接的橡皮管口向上，然后将橡皮管夹放松，将渗漉筒下连接的橡皮管口向上，缓缓不间断地倒入适量缓缓不间断地倒入适量70%70%乙醇并始终使液面离药物数厘米，乙醇并始终使液面离药物数厘米，等溶液自出口流出，夹紧螺丝夹，流出液可倒回筒内（量等溶液自出口流出，夹紧螺丝夹，流出液可倒回筒内（量多时，可另器保存）加盖，浸渍多时，可另器保存）加盖，浸渍60min60min导入必需知入必需知识完成完成3.4.5 10min6 6、缓缓渗漉（、缓缓渗漉（3~5ml/min/kg3~5ml/min/kg）至渗漉液达酊剂需）至渗漉液达酊剂需要量的要量的3/43/4时停止渗漉，压榨残渣，压出液与渗漉时停止渗漉，压榨残渣，压出液与渗漉液合并，液合并，静置静置24h24h，过滤，测含醇量，然后添加适，过滤，测含醇量，然后添加适量乙醇至规定量，即得量乙醇至规定量，即得 30min完成收集完成收集一、浸出制剂的定义一、浸出制剂的定义 系系指指用用适适当当的的浸浸出出溶溶剂剂( (溶溶媒媒) )和和方方法法，，从从动动植植物物药药材材或或饮饮片片中中浸浸出出有有效效成成分分，，经经适适当当精精制制与与浓浓缩缩得得到到的的供内服或外用的一类制剂。

供内服或外用的一类制剂相关知相关知识二、浸出制剂的分类与特点二、浸出制剂的分类与特点 v（一）浸出制剂的分类（一）浸出制剂的分类 1 1．水浸出制剂．水浸出制剂 2 2．含醇浸出制剂．含醇浸出制剂 3.3.含糖浸出制剂含糖浸出制剂 4.4.精制浸出制剂精制浸出制剂 v（二）浸出制剂的特点（二）浸出制剂的特点 1 1．．综合作用合作用 2 2．作用．作用缓和、持久，毒性低和、持久，毒性低 3 3．便于服用．便于服用 4 4．浸出制．浸出制剂中均有不同程度的无效成分中均有不同程度的无效成分 三、浸出溶剂及浸出辅助剂三、浸出溶剂及浸出辅助剂 v（一）浸出溶剂（一）浸出溶剂 最常用浸出溶剂为水、乙醇，最常用浸出溶剂为水、乙醇， 90% 90% 以上乙醇用于浸出挥发油、有机酸、内酯、树脂等、以上乙醇用于浸出挥发油、有机酸、内酯、树脂等、 50%-70% 50%-70% 的乙醇适用于浸出生物碱、甙类等；的乙醇适用于浸出生物碱、甙类等； 50% 50% 以下的乙醇适用于浸出蒽醌类等化合物。

以下的乙醇适用于浸出蒽醌类等化合物 v（二）浸出辅助剂（二）浸出辅助剂 1 1．酸或碱．酸或碱 有利于碱性成分或酸性成分的浸出有利于碱性成分或酸性成分的浸出 2 2．甘油．甘油 稳定鞣质的作用，常与水、醇混合使用稳定鞣质的作用，常与水、醇混合使用 3 3．表面活性剂．表面活性剂 利于对药材的湿润，能提高浸出效率，但利于对药材的湿润，能提高浸出效率，但用量不宜过多用量不宜过多 n 溶剂的选择u 浸出溶剂应达到的要求浸出溶剂应达到的要求u 应能最大限度地溶应能最大限度地溶解和浸出有效成分，解和浸出有效成分，而尽量避免浸出无而尽量避免浸出无效成分或有害物质效成分或有害物质；本身无药本身无药理作用理作用不与药材中有效不与药材中有效成分发生不应有成分发生不应有的化学反应，不的化学反应，不影响含量测定；影响含量测定；经济、易经济、易得、使用得、使用安全等安全等一、浸出原理一、浸出原理 n 浸出过程n 影响浸出的主要因素拓展知拓展知识n 浸出过程u 浸润阶段浸润阶段u 溶解阶段溶解阶段 有效成分从组织中有效成分从组织中解吸、溶解解吸、溶解u 扩散阶段扩散阶段细胞内细胞内（（浓度高、渗透压高浓度高、渗透压高）） 浓度差、渗透压差浓度差、渗透压差（（Fick’sFick’s方程方程）） 溶剂溶剂 （（动态平衡动态平衡 ））u 置换阶段置换阶段用用低浓度低浓度浸出液置换高浓度浸出液浸出液置换高浓度浸出液↑↑浓度梯度浓度梯度 , ,↑浸出速度浸出速度n 影响浸出的主要因素u 浸出时间浸出时间u 药材粗细药材粗细药材粗药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。

表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多u 浸出溶剂浸出溶剂最常用，但选择性差，霉变最常用，但选择性差，霉变具有具有防腐作用防腐作用 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分但但缺点是有药理作用，价格较贵，易燃缺点是有药理作用，价格较贵，易燃乙醇乙醇：：水水：：浸出时间浸出时间 , ,浸出量浸出量 n 影响浸出的主要因素u 浸出温度浸出温度 温度温度 ，溶解，溶解 , ,扩散扩散 ，浸出，浸出  ；； 但温度应保持在不破坏有效成分的范围内但温度应保持在不破坏有效成分的范围内u 浓度梯度浓度梯度 浓度梯度浓度梯度 ，浸出速度，浸出速度  u 浸出压力浸出压力 组织坚实的药材，压力组织坚实的药材，压力 ，润湿，润湿  ，浸出，浸出 u 新技术的应用新技术的应用 • 一、浸出方法一、浸出方法 必需知必需知识u 浸渍法浸渍法u 煎煮法煎煮法u 渗漉法渗漉法u 回流法回流法u 循环回流浸出法（索氏提取法）循环回流浸出法（索氏提取法）u 浸渍法浸渍法         将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使其将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使其有效成分被浸出的一种方法。

有效成分被浸出的一种方法u 煎煮法煎煮法指药材加水煮沸，去渣取汁的一种方法指药材加水煮沸，去渣取汁的一种方法 设备---多功能提取器u 渗漉法渗漉法u渗漉工艺流程渗漉工艺流程 药材粉碎药材粉碎 药粉润湿药粉润湿 装器装器 排气排气 静置浸渍静置浸渍 渗漉渗漉 漉液的收集和提取漉液的收集和提取 Ø 渗漉法的特点渗漉法的特点Ø 渗漉法的使用范围渗漉法的使用范围: :有效成分含量低及高浓度浸出制剂      u 渗漉法的特点渗漉法的特点 • 动态浸出动态浸出• 浓度梯度大，浸出效果好浓度梯度大，浸出效果好• 溶剂用量少溶剂用量少• 慢速浸出：慢速浸出：1-31-3ml/min ml/min • 快速浸出：快速浸出：3-53-5ml/minml/min药材溶剂浸出液高浓度浸出液低浓度浸出液图 动态浸出过程 u 回流法回流法 Ø 操作流程：操作流程： 药材→粉碎→浸泡润湿→回流 →回收溶剂→浓缩提取液。

Ø 挥发性溶剂：挥发性溶剂：乙醇、乙醚、氯仿等Ø 特点：特点：反复套用溶剂Ø 适用范围：适用范围：挥发性、不溶于水的药材 u 循环回流浸出法（索氏提取法）Ø 常用仪器常用仪器：索氏提取器Ø 循环回流浸出法的特点：循环回流浸出法的特点： 反复浸出多次的回流法Ø 适用范围适用范围二、浸出制剂精制方法v水提醇沉法（水醇法） 将中药材饮片先用水提取，然后将提取液浓缩至约将中药材饮片先用水提取，然后将提取液浓缩至约1ml1ml相相当于原药材当于原药材1 1～～2g2g，，再加入适量乙醇，静置冷藏适当时间再加入适量乙醇，静置冷藏适当时间后分离去除沉淀，最后制得澄清的液体后分离去除沉淀，最后制得澄清的液体操作要点：操作要点： 1 1．．药液的液的浓缩 2 2．加醇方式．加醇方式 3 3．冷藏与．冷藏与处理理 v(二)醇提水沉淀法（醇水法） 系指先以适宜浓度的乙醇提取药材成分，再用水除去提取系指先以适宜浓度的乙醇提取药材成分，再用水除去提取液中杂质的方法液中杂质的方法 原理与操作与水醇法相似。

原理与操作与水醇法相似 适用于适用于蛋白质、粘液质、多糖等杂质蛋白质、粘液质、多糖等杂质较多的药材的提取和较多的药材的提取和精制 但由于先用乙醇提取，树脂、油脂、色素等杂质可溶于乙但由于先用乙醇提取，树脂、油脂、色素等杂质可溶于乙醇而被提出，故将醇提取液回收乙醇后，再加水搅拌，静醇而被提出，故将醇提取液回收乙醇后，再加水搅拌，静置冷藏一定时间，待这些杂质完全沉淀后滤过去除置冷藏一定时间，待这些杂质完全沉淀后滤过去除￿ 三、常用浸出制剂的制备三、常用浸出制剂的制备n 常见的浸出制剂u 汤剂汤剂u 酒剂酒剂u 酊剂酊剂u 流浸膏剂与浸膏剂流浸膏剂与浸膏剂 汤剂是指用中药材加水煎煮，去渣取汁的液体剂型，汤剂是指用中药材加水煎煮，去渣取汁的液体剂型，亦称亦称““煎剂煎剂””常用煎煮法煎煮法制备 【课堂讨论】【课堂讨论】 讨论汤剂的优缺点，可以进行哪些方面的改革？讨论汤剂的优缺点，可以进行哪些方面的改革？u 汤剂汤剂1.药材加入的顺序：如先煎药、后下药、包煎药、另煎药、烊化药、取汁兑服药、冲服药等2.煎药用具:如砂锅等 【实例分析】麻黄汤的制备［处方］麻黄 9g 桂枝 6g 甘草 3g 杏仁 　 9g［制法］ 麻黄先煎约15min合煎桂枝甘草、杏仁合煎15min滤取煎液药渣煎25min煎液合并即得 u 酒剂酒剂Ø   酒剂的定义酒剂的定义Ø 使用途径：内服和外用使用途径：内服和外用Ø 制备方法：浸渍法、渗漉法制备方法：浸渍法、渗漉法 u 酊剂酊剂Ø 酊剂的概念酊剂的概念Ø 制备方法：制备方法：稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法Ø 药物含量：药物含量：【课堂讨论课堂讨论】】试分析酊剂与酒剂异同点，并举出日试分析酊剂与酒剂异同点，并举出日常生活中常见的酊剂。

常生活中常见的酊剂实例分析】橙皮酊橙皮酊毒剧药：毒剧药：100ml 100ml ：：10g10g原药物原药物其其 它：它：100ml 100ml ：：20g20g原药物原药物酊剂与酒剂的比较①酊剂的浓度有一定的规定， 而酒剂多按验方或秘方制成，没有一定的浓度规定；②酊剂：浸渍法、稀释法、溶解法制备，而酒剂一般采用浸渍法；③酊剂以不同浓度的乙醇为溶剂，而酒剂则以蒸馏酒为溶剂④内服酒剂中有时添加糖或蜂蜜作矫味剂，而酊剂则不加矫味剂u 流浸膏剂与浸膏剂流浸膏剂与浸膏剂 异同点：异同点：流浸膏剂：流浸膏剂：•蒸去部分溶剂蒸去部分溶剂•液体制剂液体制剂•1ml：：1g原药物原药物•作其它制剂的原料作其它制剂的原料•渗漉法渗漉法•制备工艺：制备工艺： 渗漉、浓缩、调渗漉、浓缩、调整含量整含量浸膏剂：浸膏剂：•蒸去全部溶剂蒸去全部溶剂•固体制剂固体制剂•1g：：2-5g原药物原药物•作其它制剂的原料作其它制剂的原料•煎煮法煎煮法•制备工艺：制备工艺： 浸出、精制、浓浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度缩、干燥、调整浓度【实例分析】桔梗流浸膏【实例分析】桔梗流浸膏［处方］ 桔梗（粗粉） 　60 g 70% 乙醇 　 适量　　 共制60 ml［制法］桔梗粗粉60 g70%乙醇适量膨胀   分次均匀填装于渗漉筒使粗粉润湿加70%乙醇浸没浸渍48h缓缓渗漉先收集50ml初漉液续漉液低温减压浓缩调整至60ml 合并静置数日过滤即得学生总结完成此项目时间完成此项目时间8min老师总结完成此项目时间完成此项目时间2min。