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第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（ ）A ．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程D ．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（ ）A ．19 世纪初至 19 世纪中期 B．19 世纪中期至 20 世纪初 C．20 世纪初至期 D．20 世纪 30 至 70 年代 E．20 世纪 70 年代至今20 世纪中3．下列不属于药物化学的主要任务的是（ ）A ．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B ．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D ．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（ QSAR ）3．药典第二章 药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（A 水解反应 B 乙酰化反应）C．甲基化反应D ．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（A 乙酰化反应 B 氨基酸结合E 硫酸结合）C 葡萄糖醛酸结合D 谷胱甘肽结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（）， 是极性（）的反应。

2．前药是（）第三章 麻醉药一、选择题1.属于全身静脉麻醉药的是（）A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2.不属于吸入性麻醉药的是（）A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3.具有酰胺结构的麻醉药是（）A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4.普鲁卡因的化学名称是（）A. 4- 氨基苯甲酸 -2-二乙胺基乙酯B. 2-( 二乙胺基 )-N-(2,6- 二甲基苯基 )乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸 -2-二甲胺基乙酯D. 4- （丁胺基）苯甲酸 -2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基 -N-(2,6- 二甲苯基 )-2- 哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（ ）A ．全身吸人麻醉药 B ．含有酰胺结构 C．具有芳伯氨结构D ．服用后出现分离麻醉现象 E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（ ）A ．达克罗宁 B．布比卡因 C．利多卡因 D ．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是（ ）A ．具有重氮化—偶合反应B ．与苦味酸试液产生沉淀D ．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成 Schiff ’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—A．—S— B．—NH— C．—NH2 一 D．—CH2一O—而获得的（E． 一 CH2NH —）。

9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ ）A ．含有酰胺结构 B ．酸胺键邻位有 2 个甲基D ．与苦味酸试液产生沉淀 E．稳定性差，易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为（ ）C. 具有抗心律失常作用11．异氟烷的化学结构是（A ．CF3 一 CHClBrD ．(CF3) 2CHOCH 2 F）B．F2CHOCHCl 一 CF3E．Cl 2 CHCF2OCH 3C． F2CHOCH2CHFCl12．盐酸普鲁卡因与A. 叔胺的氧化NaNO 2 试液反应后，再与碱性D ．苯环上的亚硝化β—萘酚偶合成猩红色沉淀， 是因为（C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇）E．芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成 Schiff ’s碱是因为结构中含有（A. 伯氨基 B. 酯基 C．叔氨基 D ．苯环 E．芳伯氨基）14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（A. 乙酸 B. 乙醛 C. 过氧化物）D. 甲醉E. NO15.（局部麻醉药）的基本骨架中，X 为以下哪种电子等排体时局麻作用最强A. —NH —B. — CH2—C. —S—D. —O—E. — CH=CH —16．局部麻醉药物的发展是从对（A 巴比妥酸 B 可卡因）的结构及代谢的研究中开始的。

C 丙嗪 D 普鲁卡因 E 咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为（ ）麻醉药和（ ）麻醉药两类2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为（ ）和（ ）3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有（ ）和（ ）；具有（ ）性和（ ）性4．普鲁卡因的水解产物是（ ）和（ ）5． 普鲁卡因属于（ ）类局麻药， 利多卡因属于（ ）类， 达克罗宁属于（ ）类局麻药6．局部麻醉药可将结构分为（ ）、（ ）和（ ）三部分7．利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（ ）和（ ）三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？2．列举几种常用的全身静脉麻醉药3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？4．简述局麻药的构效关系5．写出以对硝基甲苯为原料合成 Procaine Hydrochloride 的合成路线6．写出以环戊醇为原料合成 Ketamine Hydrochloride 的合成路线第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是（A 二苯并氮杂卓环 B 氮杂卓环E 1,4- 苯二氮卓环）C 1 ，5-苯二氮卓环D 1， 3-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（A 酯结构 B 酰胺结构 C．醚结构）。

D ．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（A 氧气 B．氮气 C．氮气 D 一氧化碳）E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（ ）A ．氢氧化钠 B．氢氧化钠 C．碳酸氮钠 D ．碳酸钠 E．氢氧化钾5．苯妥英属于（ ）A ．巴比妥类 B ．恶唑酮类 C．乙内酰脲类 D．丁二酰亚胺类 E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于（ ）A 硫杂蒽类 B ．二苯并氮杂草类 c．苯并氮杂草类 D 吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下，显效最快的是（A 苯巴比妥未解离率 44% B 己锁巴比妥未解离率C 异戊巴比妥未解离率 76% D 丙烯巴比妥未解离率E 环己巴比妥未解离率 56%90%66%）二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为（2．巴比妥类药物可溶于（空气中二氧化碳接触发生（），（）和（）或（）溶液中成盐，其盐类水溶液于3．巴比妥类药物具有（ ）结构，因而具有水解性4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的（），（），（ ）有关5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（ ），（6．在苯二氮卓类药物 1， 2 位并入三唑环，增强了药物的（7．苯妥英钠水溶液呈（ ）性，露置易吸收空气中的（现混浊，因此应密封保存。

）等镇静催眠药而析出（）呈8．巴比妥酸本身没有治疗作用，只有其（）位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂？3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作4．写出苯巴比妥的合成方法第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（A 水解 B 氧化 C．还原 D ．脱胺基 E．开环2．氯普噻吨分子存在（ ）A 旋光异构 B 氢键 C 几何异构 D 金属螯合）E 构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连，有几何异构体存在，其活性一般是（A 反式大于顺式 B 顺式大于反式 C 两者相等 D 反式是顺式的2 倍）E 不确定4．氟西汀按作用机制属于（ ）A 5-HT 重摄取抑制剂 B NE 重摄取抑制剂抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂C 非单胺摄入抑制剂D 单胺氧化酶5．属于单胺氧化酶抑制剂的为（A 阿米替林 B 卡马西平）C 氯氮平D 异丙烟肼E 舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的（ ）是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的（比。