文献资料04：中药桑白皮化学成分及药理活性研究进展.pdf

收 稿 日 期 :2003 - 11 - 10中 药 桑 白 皮 化 学 成 分 及 药 理 活 性 研 究 进 展吴 志 平 1 ,谈 建 中 1 ,顾 振 纶 2(1. 苏 州 大 学 农 业 科 技 学 院 ,江 苏 苏 州 215006 ;2. 苏 州 大 学 医 学 院 中 药 研 究 所 ,江 苏 苏 州 215006)摘 　 要 　 桑 白 皮 是 一 种 重 要 的 药 用 植 物 资 源 本 文 概 述 了 桑 白 皮 的 药 用 化 学 成 分 及 其 药 理 研 究 进 展 ,桑 白 皮 具 有降 血 糖 血 压 、 平 喘 利 尿 、 抗 HIV 及 抗 肿 瘤 等 功 效 ,具 有 广 阔 的 药 物 开 发 前 景 关 键 词 　 桑 白 皮 ;药 用 成 分 ;药 理 活 性Study on Chemical Constituents and Pharmacological Activities of Cortex MoriWu Zhiping1 ,Tan Jianzhong1 ,Gu Zhenlun2(1. School of Agricultural Science and Technology ,Soochow University ;2. Institute of Traditional Chinese Medicine ,Soochow University ,Suzhou 215006)Abstract 　 Cortex Mori is an important pharmacological plant resource. This paper summarizes the study onchemical constituents and pharmacological activities of Cortex Mori ,which has effects of lowing blood glucoseand hypertensive ,benefiting breath and diuresis ,Anti - HIV and cancers ,so the material medicine of CortexMori will be a bright developing future.Key words 　 Cortex Mori ; Chemical constituents ; Pharmacological activities常 见 的 桑 属 植 物 有 桑 、 华 桑 、 鸡 桑 、 黑 桑 和 蒙 桑等 ,栽 培 或 野 生 ,《 中 华 人 民 共 和 国 药 典 》 所 收 载 的 桑白 皮 (Cortex Mori) 为 桑 Morus alba L. 除 去 栓 皮 的 干燥 根 皮 ,在 《 本 经 》 中 又 名 桑 根 白 皮 ;《 孟 诜 》 称 桑 根皮 、 桑 皮 ;始 载 于 《 神 农 本 草 经 》 ,列 为 中 品 ,历 代 本 草均 有 收 载 。

桑 白 皮 及 其 它 桑 属 植 物 的 根 皮 采 挖 时期 ,宜 在 秋 末 叶 落 时 至 次 春 发 芽 前 进 行 (部 分 地 区 在5～ 8 月 ) ,挖 出 根 部 冼 净 ,趁 新 鲜 时 刮 去 黄 棕 色 栓皮 ,纵 向 剖 开 ,以 木 槌 轻 击 剥 取 根 皮 ,晒 干 入 药 国 内 外 许 多 学 者 根 据 古 医 籍 古 方 与 现 代 科 学 理论 ,分 别 从 植 物 资 源 学 、 天 然 药 物 化 学 、 药 理 学 和 制剂 工 艺 学 等 不 同 角 度 ,研 究 了 桑 白 皮 在 降 血 糖 血 压 、利 尿 、 镇 咳 平 喘 、 抗 HIV 抗 肿 瘤 和 中 药 配 伍 等 方 面的 药 效 ,为 利 用 桑 白 皮 研 制 新 药 提 供 了 科 学 依 据 1 　 桑 白 皮 的 主 要 化 学 成 分桑 属 植 物 的 根 皮 主 要 含 黄 酮 类 化 合 物 、 香 豆 素类 、 苯 骈 呋 喃 衍 生 物 、 多 糖 类 、 甾 体 和 萜 类 、 挥 发 油 等多 种 成 分 桑 、 华 桑 、 鸡 桑 、 黑 桑 和 蒙 桑 根 皮 的 化 学成 分 颇 有 差 异 ,如 华 桑 根 皮 中 含 α - 香 树 酯 醇 (α -amyrin) 、 七 叶 灵 (esculin) 、 (3β ,13α ,14β ,17α ) - 7 ,24- 二 烯 - 3 - 乙 酰 羊 毛 甾 醇 (butyrospermyl acetate) 、β- 谷 甾 醇 、 胡 萝 卜 甙 、 莨 菪 亭 和 α - 香 树 酯 醇 乙 酸 酯(α - amyrin acetate)等 化 学 成 分 [1 ] 。

桑 白 皮 中 含 有 多种 化 学 成 分 ,相 对 比 较 复 杂 1. 1 　 香 豆 素 类5 ,7 - 羟 基 香 豆 素 (5 ,7 - dihydroxycoumarin) 、 伞形 花 内 脂 (umbelliferone) 、 东 莨 菪 素 ( scopoletine) 、 东莨 菪 内 酯 (6 - 甲 氧 基 - 7 羟 基 - 香 豆 素 ) [2～ 4 ] 1. 2 　 黄 酮 类 化 合 物桑 根 白 皮 素 ( Morusin ) 、 环 桑 根 皮 素 ( Cyclo2morusi n)、 桑 素 ( Mulberrin ) 、 桑 色 烯 ( Mulber2rochromene) 、 环 桑 素 ( Cyclomulberrin) 、 环 桑 色 烯 素(Cyclomulbenochromene) 、 桑 酮 ( Kuwanon) A - V、 羟 基二 氢 桑 根 皮 素 (Oxydiphydromorusin) 、 桑 根 皮 素 - 4 -葡 萄 糖 苷 (Morusin - 4 - glucoside) 、 桑 皮 根 素 氢 过 氧化 物 (Morusinhydroperoxide) 、 Chalomoracin、 化 合 物 A—01—第 23 卷 第 5 期2004 年 10 月 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　中 国 野 生 植 物 资 源Chinese Wild Plant Resources 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　Vol. 23 No. 5Oct. 2004(Compound A) 、 桑 根 皮 醇 (Morusinol) 、 环 桑 色 醇 (Mul2berranol) 、 Moranoline、 桑 苷 A - D (Moracenin A - D) 、摩 查 尔 酮 A(Morachalcone A) 、 Morusenin A - B、 5 ,7 -二 羟 基 色 酮 (5 ,7 - dihydroxychromone) 、 二 氢 黄 酮 类桑 根 酮 (Sanggenone A - P) [2～ 4 ] 。

1. 3 　 芳 香 苯 骈 呋 喃 衍 生 物主 要 为 桑 皮 呋 喃 (mulberrofuran A - Z) ,此 类 化合 物 以 苯 骈 呋 喃 为 基 本 结 构 1. 4 　 多 糖 类粘 液 素 、 桑 多 糖 (为 干 扰 素 诱 发 物 lhterleronin2ducer) [2～ 4 ] 、 甲 壳 素 、 壳 聚 糖 [5 ] 1. 5 　 降 血 糖 成 分桑 糖 苷 元 A (Moran A) 、 脱 二 氧 亚 胺 基 葡 糖 醇(Moranoline) 即 1 - 脱 氧 野 尻 霉 素 ( 1 - deoxynojir2imycin 或 DNJ) ,含 量 为 0. 14 % ,1 - 脱 氧 野 尻 霉 素 是α - 葡 糖 苷 酶 的 抑 制 剂 ,它 能 通 过 降 低 碳 水 化 合 物 的消 化 和 葡 萄 糖 的 吸 收 来 降 低 食 后 高 血 糖 ,用 于 治 疗糖 尿 病 及 其 并 发 症 1. 6 　 其 它 有 机 化 合 物丁 醇 、 桑 辛 素 (A、 B、 C、 D、 F、 G) 、 3 ,4 - 二 羟 基 苯甲 酸 乙 酯 、 桦 皮 酸 (Betulinic acid) 、 苷 类 衍 生 物 、β -谷 甾 醇 、 鞣 质 和 挥 发 油 等 。

2 　 桑 白 皮 的 主 要 药 理 活 性明 代 李 时 珍 所 著 《 本 草 纲 目 》 载 :桑 白 皮 主 治 消渴 尿 多 ;南 北 朝 刘 宋 《 雷 公 炮 炙 论 》 认 为 桑 白 皮 在 中药 中 有 独 特 效 用 ,“ 是 它 药 不 替 也 ” ;《 中 国 药 典 》 载 :桑 白 皮 性 寒 味 甘 ,归 肺 经 ,用 于 肺 热 咳 喘 、 水 肿 胀 满尿 少 及 面 目 肌 肤 浮 肿 等 症 目 前 临 床 上 用 于 治 疗 水肿 、 胸 膜 炎 、 百 日 咳 、 小 儿 流 涎 、 糖 尿 病 、 气 管 炎 及 鼻衄 等 国 外 文 献 报 道 ,桑 白 皮 药 理 活 性 比 较 广 泛 ,主 要是 有 一 定 的 降 血 压 、 利 尿 及 镇 静 作 用 ,印 度 桑 ( Morusindica L. )的 根 皮 还 有 较 强 的 抗 炎 和 解 热 作 用 现代 科 学 方 法 研 究 证 实 了 以 下 药 理 作 用 2. 1 　 降 血 糖 作 用20 世 纪 70 年 代 ,有 学 者 从 桑 白 皮 中 分 离 并 证实 了 降 血 糖 成 分 Moranoline 和 Moran A ,日 本 山 田 阳城 等 对 266 种 生 药 进 行 了 抑 制 葡 糖 苷 酶 Ⅱ 活 性 的 测试 ,发 现 桑 白 皮 对 此 酶 有 较 高 抑 制 活 性 ,从 桑 白 皮 的热 水 提 取 物 中 分 离 出 的 活 性 物 质 经 鉴 定 为 l - 脱 氧野 尻 霉 素 (即 Moranoline) ,给 链 脲 佐 菌 素 诱 发 的 糖 尿病 小 鼠 口 服 后 可 明 显 抑 制 血 糖 上 升 ;他 们 还 用 含 桑白 皮 的 5 种 方 剂 〔 五 虎 汤 、 华 盖 散 、 泻 白 散 、 顿 嗽 汤 、清 肺 汤 〕 热 水 提 取 物 分 别 给 实 验 性 糖 尿 病 小 鼠 口 服 ,抑 制 活 性 的 强 度 与 方 剂 中 含 桑 白 皮 的 量 成 正 比 ,若去 除 桑 白 皮 ,则 各 方 剂 的 抑 制 活 性 极 低 。

滕 德 义 等 [6 ]采 用 四 氧 嘧 啶 致 血 糖 升 高 及 葡 萄 糖性 高 血 糖 小 鼠 模 型 ,试 验 表 明 复 方 桑 白 皮 浓 缩 液 (由桑 白 皮 、 桑 枝 、 人 参 等 浸 提 浓 缩 而 成 )大 、 中 剂 量 对 四氧 嘧 啶 所 致 小 鼠 糖 尿 病 有 明 显 降 血 糖 作 用 ,对 葡 萄糖 性 高 血 糖 有 一 定 的 降 糖 作 用 钟 国 连 等 [7 ]观 察 了 桑 白 皮 水 提 取 液 对 糖 尿 病 模型 大 鼠 血 糖 、 血 脂 的 影 响 ,他 们 采 用 链 脲 佐 菌 素 建 立大 鼠 糖 尿 病 模 型 ,测 定 各 组 给 药 前 后 的 血 糖 、 血 脂 水平 结 果 表 明 ,桑 白 皮 水 提 取 液 对 实 验 性 糖 尿 病 大鼠 具 有 降 血 糖 作 用 2. 2 　 降 血 压 作 用20 世 纪 70 年 代 开 始 ,日 本 野 村 太 郎 等 人 系 统地 研 究 了 中 药 桑 白 皮 及 其 他 桑 属 类 植 物 (鸡 桑 、 印 度桑 、 蒙 桑 、 黑 桑 )根 皮 的 化。