
中药剂学:小檗碱.docx
2页中药剂学:小檗碱[中文名称]小檗碱[英文名称]Berberine[别名]黄莲素Umbellatine[化学名称]Benzo[g]-1,3-benzodioxolo[5,6,-a]quinolizinium,5,6-di-hydro-9,10-dimethoxy-[分子式][C20H18NO4]+;[分子量]336.37[物理性质]羟基化物为黄色针状结晶(乙醚),熔点145°,氯化物的二水合物为黄色结晶,微溶于冷水,易溶于沸水,几乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚碘化物熔点263-265°(分解)UV入EtOHmaxnm(log):225(4.64),270(4.02),331(3.88)[1]NMR;MS[2[成分分类]生物碱类[药理作用]1.抗微生物及原虫:(1)抗菌作用:体外试验证明本品对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、霍乱孤菌、炭疽杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用,对痢疾杆菌、白喉杆菌、绿色链球菌均有抑制作用,对肺炎杆菌等多种杆菌亦有效,对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌作用较弱,对宋氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几乎无作用2)抗其它微生物及原虫:体外试验证明,7.5卩g/ml时对钩端螺旋体有杀灭作用.硫酸盐在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用,体外效力相当于依米丁的1/128及汉防已及汉防已甲素的1/4,体内效力相当于汉防已甲素的1/16。
2.对循环系统的作用:静脉注射或口服时,对麻醉的犬、猫及兔或不麻醉大鼠均可引起血压下降3.对神经递质的作用:在哺乳类动物的心脏标本上,小剂量能增强乙酰胆碱的作用,大剂量则为对抗作用;对整体动物亦是如此,小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降,大剂量则削弱此种反应还有某些抗肾上腺素样作用4.对平滑肌的作用:除对血管平滑肌的松弛作用外,对其它平滑肌如子宫、膀胱、支气管、肠胃道等均具有兴奋作用5.对胆汁分泌及血液的影响:有利胆作用,能增加胆汁形成,使胆汁变稀.对慢性胆囊炎患者,口服有良好效果.在慢性试验中,大鼠口服20mg/kg和肌肉注射2mg/kg可降低血清胆固醇6.其它作用:小剂量加强小鼠大脑皮层的兴奋过程,大剂量则减弱之.据称还有解热、抗利尿、局部麻醉、镇静、镇痛、延长戊巴比妥睡眠时间及降低家兔眼内压等作用7.临床应用及毒副作用:主要用于治疗细菌性痢疾、伤寒、肺结核、流行性脑脊膜炎、肺脓肿、高血压、布氏杆菌病、急性扁桃体炎、上颌窦炎、口腔颌面部炎等症服用治疗量相当安全,副作用很少,长期服用未见任何毒副反应[毒性][不良反应][用途]抗菌,抗结核,抗钩端螺旋体,抗原虫,镇静,解热,降血压,利胆,毒性[成分来源]小檗科植物日本小檗BerberisthunbergiiDC.根茎,Ac木材部分[3],Ac根皮,Ac茎[4],Ab九莲小檗B.julianaeSchneid.Ac根[6],Ab金花小檗B.wilsonaeHemsl.S根[7]fb日本十大功劳Mahoniajaponoica(Thunb.)DC4c叶[5],Aa罂粟科植物Ab白屈菜ChelidoniummajusL^c种子[8],Aa防已科植物Ab头花千金藤(金钱吊乌龟)StephaniacepharanthaHayataAc根[9],Aa毛茛科植物Ab黄连CoptischinensisFranch.Ac根茎[10],Aa芸香科植物Ab黄柏PhellodendronamurenseRupr—c树皮[11],Ac果实[12],Aa鼠李科植物Ab酸枣ZizipphusjujubaMill[13]。












