支气管舒张药物的使用.ppt

支气管舒张药物1 1ββ－受体激动剂－受体激动剂2 2胆碱能拮抗剂胆碱能拮抗剂3 3茶碱类药物茶碱类药物l抗炎症介质药抗炎症介质药Ø糖皮质激素糖皮质激素Ø白三烯调节剂白三烯调节剂Ø抗过敏药物抗过敏药物一、β－受体激动剂 兴奋支气管平滑肌兴奋支气管平滑肌ββ2 2受体，引起平滑肌松弛，支受体，引起平滑肌松弛，支气管口径扩大气管口径扩大本类药物还有一定程度抑制肥大细胞本类药物还有一定程度抑制肥大细胞释放炎症介质；抑制毛细血管通透性增高；促进黏液释放炎症介质；抑制毛细血管通透性增高；促进黏液- -纤毛系统清除功能的作用纤毛系统清除功能的作用 非选择性非选择性ββ受体激动剂：肾上腺素、异丙肾上腺素受体激动剂：肾上腺素、异丙肾上腺素 SABA: SABA:沙丁胺醇沙丁胺醇 特布他林特布他林 选择性选择性ββ2 2受体激动剂受体激动剂 LABA LABA：福莫特罗：福莫特罗 沙美特罗沙美特罗 β2受体激动剂的分类起起 效效 时时 间间作作 用用 维维 持持 时时 间间短短 效效长长 效效速速 效效沙丁胺醇沙丁胺醇特布他林特布他林福莫特罗福莫特罗慢慢 效效沙美特罗沙美特罗Ø沙丁胺醇【药理作用药理作用】对呼吸道有高选择性，作用于支气管平滑 肌β2受体远大于对心脏受体远大于对心脏β1受体的作用，对受体的作用，对α受受体无作用。

体无作用 【体内过程体内过程】口服经肝脏代谢，肾脏排出气雾吸入 直接作用于血管平滑肌，但大部分药物被吞咽 【临床应用临床应用】1.万托林（吸入剂、气雾剂）5-15min起，作用持续3-6h 2.舒喘灵（片剂）口服30min起效，持续6h 【不良反应】震颤、恶心、心率增快或心搏异常强烈、低血钾SABA(short-acting β2-adrenergic receptor agonist)特布他林：基本作用与沙丁胺醇相似，但强度较弱，可口服（喘康速），气雾吸入（博利康尼），皮下注射可代替肾上腺素控制哮喘急性发作LABA(long-acting β2-adrenergic receptor agonist)福莫特罗： 长效选择性β2受体激动药，作用强而持久，一次吸入给药后，作用可达12h除了支气管平滑肌扩张作用外，还有明显抗炎作用用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺病的维持治疗和与预防发作沙美特罗： 与福莫特罗相似，起效慢，作用更持久二、胆碱能拮抗剂【药理作用药理作用】M M受体受体拮抗拮抗剂，阻断支气管平滑剂，阻断支气管平滑肌上的肌上的M3M3受体，缓解支气管痉挛。

受体，缓解支气管痉挛 【禁忌症】青光眼、前列腺增生青光眼、前列腺增生体内过程】气雾吸入给药，直接利用，经尿液或粪便排出 SAMASAMA短效抗胆碱能药短效抗胆碱能药 异丙托溴铵（爱全乐、可必特） 对M1M2M3胆碱受体无选择性，但对气道平滑肌有一定选择作用单独或与沙丁胺醇联用，扩张气管 LAMALAMA长效长效抗胆碱能药抗胆碱能药 噻托溴铵（思力华） M1、M3胆碱受体阻断药，平喘作用较强，疗效较好，不 良反应较少用于COPD的长期维持治疗临床应用】三、茶碱类药物【药理作用】作用较广，有平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等作用平喘机制较复杂，主要包括：1.扩张支气管平滑肌 a）抑制磷酸二酯酶 ； b）阻断腺苷受体；c）增加内源性儿茶酚胺的浓度；2.抗炎作用3.增强呼吸机（主要是膈肌）收缩力 【【体内过程体内过程】】口服吸收快而完全，经肝脏代谢，由肾脏排出 【【临床应用临床应用】】氨茶碱：对哮喘持续状态，常与肾上腺皮质激素配伍治疗也用于心源性哮喘及伴有高血压的哮喘。

茶碱缓释片：缓解和预防成人及12岁以上小儿的支气管哮喘症状和伴有慢性支气管炎和肺气肿的可逆性支气管痉挛 多索茶碱、胆茶碱、茶碱多索茶碱、胆茶碱、茶碱【【不良反应不良反应】】茶碱类的不良反应茶碱类的不良反应发生率与血浆浓发生率与血浆浓度密切相关，血浆浓度超过度密切相关，血浆浓度超过20μg/ml20μg/ml时，易发生不时，易发生不良反应1.1.肠胃反应：恶心、呕吐、食欲减退肠胃反应：恶心、呕吐、食欲减退2.2.中枢兴奋：不安、失眠、易激动中枢兴奋：不安、失眠、易激动3.3.急性毒性：静脉注射过快或浓度过高，可引起心急性毒性：静脉注射过快或浓度过高，可引起心动过速、心律失常、血压骤降、惊厥、昏迷，甚至动过速、心律失常、血压骤降、惊厥、昏迷，甚至呼吸、心跳停止而死亡呼吸、心跳停止而死亡抗炎症介质药Ø糖皮质激素糖皮质激素Ø白三烯调节剂白三烯调节剂Ø抗过敏药物抗过敏药物【药理作用及作用机制药理作用及作用机制】 1.抗炎作用 早期：减轻血管渗出和水肿；抑制白细胞浸 润，减少炎症因子的释放，改善红肿热痛等症状 后期：抑制毛细血管和纤维母细胞增生，防止粘连及瘢痕形成。

可抑制各种原因（感染、物理性、化学性、免疫学、无菌性）所致的炎症反应，效果迅速、强大2.抗过敏作用 GCS可抑制肥大细胞脱颗粒，减少5-HT、组胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等释放糖皮质激素（GCs） 短效类：氢化可的松 分类 中效类：泼尼松龙 长效类：地塞米松、倍他米松【体内过程体内过程】全身用药口服、注射均可吸收，经肝脏代谢，由肾脏排出；呼吸道吸入方式用药，可发挥强大的局部抗炎作用，而全身不良反应轻【给药途径给药途径】1.静脉用糖皮质激素 1）氢化可的松琥珀酸钠 2）地塞米松 3）甲泼尼松2.吸入糖皮质激素制剂（ICS） 1）倍氯米松（必可酮） 2）氟替卡松（辅舒酮） 3）布地奈德气雾剂 3.口服糖皮质激素 泼尼松（强的松） 临床用于COPD急性加重期，30-40mg bid，7-10天；间质性肺炎、血管炎、结节病、结缔组织病：起始用量0.5-1mg/（kg*d），分次口服，逐渐减致停药或维持剂量长期维持剂量：2.5-7.5mg/d【适应症】1.气道慢性炎症：支气管哮喘、AECOPD、变应性咳嗽 2.过敏性疾病：过敏性鼻炎、毛细支气管炎等白三烯调节剂 哮喘发病中，许多炎症介质参与气管炎症变化，但仅有白三烯类调节药物有较好的抗哮喘作用。

花生四烯酸 白三烯类（LTs） 白三烯受体拮抗剂：扎鲁司特、孟鲁斯特 临床用药 5-LOX抑制药：齐留通 5-5-脂氧和酶脂氧和酶（（5-LOX5-LOX））  色甘酸钠【【药理作用药理作用】】无直接扩张支气管的作用，但可以抑制特异性抗原以及非特异性刺激引起的支气管痉挛临床应用临床应用】】预防哮喘发作的药物，需在接触哮喘诱因前7-10d使用对外源性哮喘疗效好，长期使用本品后，半数以病例有不同程度好转，对用糖皮质激素依赖型哮喘者，用本品可以减少激素用量不良反应不良反应】】咽喉和气管刺激症状抗过敏药物•酮替芬（噻哌酮）酮替芬（噻哌酮） 阻断组胺、阻断组胺、阻断组胺、阻断组胺、5-HT5-HT5-HT5-HT、慢反应物质的释放，适用于哮喘、慢反应物质的释放，适用于哮喘、慢反应物质的释放，适用于哮喘、慢反应物质的释放，适用于哮喘和过敏性鼻炎和过敏性鼻炎和过敏性鼻炎和过敏性鼻炎Thank you！。