第11章中枢兴奋药电子教案.ppt

第11章 中枢兴奋药单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式*2概 述中枢兴奋药(central stimulants) ：选择性兴奋中枢神经系统,提高中枢神经系统活动的药物.分 类对各中枢兴奋的选择性不同1）兴奋大脑皮质：咖啡因,哌甲酯2）兴奋延脑呼吸中枢：尼可刹米,二甲弗林,洛贝林等3）兴奋脊髓：士的宁咖啡因(caffeine) 药理作用v 属于甲基黄嘌呤类 (methylxanthines), 咖啡豆(1%)和茶叶(1%-5%)中的主要生物碱1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤 1. 中枢作用: 1)小剂量(50-200 mg)选择性兴奋大脑皮质,思维敏捷,减轻疲劳感,消除睡意,提高工作效率.2)较大剂量(250-500 mg)直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高.3)中毒剂量(大于800 mg)直接兴 奋脊髓,引起惊厥. 2. 心肌和平滑肌作用: v直接增强心肌收缩力，加快心率，增强心输出量v松弛外周血管平滑肌,降低外周血管阻力,增加冠脉流量.v直接收缩大脑小动脉肌层,脑血管阻力增加,血流量减少用于缓解偏头痛)v舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。

v增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na+的重吸收，产生利尿作用 作用机制1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用3)促进细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快 Model of ClModel of Cl- - Channel ChannelClCl- -临床应用1.主要用于治疗因严重感染、中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭2. 与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛3. 与解热镇痛抗炎药配伍制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒不良反应 少见且较轻 过度兴奋大脑皮质导致兴奋、不安、心悸，中毒剂量可以出现谵妄、甚至惊厥 婴儿高热、消化性溃疡者慎用 咖啡因、安钠咖(苯甲酸钠咖啡因)属一类精神药品管理范围哌（醋）甲酯methylphenidate利他林（ritalin） 药理作用作用性质与具有中枢兴奋作用的交感胺苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围促进中枢神经末梢兴奋性单胺类神经递质NE或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。

兴奋中枢作用温和，对精神兴奋强于运动兴奋，较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量也可以引起惊厥临床应用1.小儿遗尿症：兴奋大脑皮质，易被尿意唤醒2.儿童多动症：促进脑干网状结构上行激动系统内NE，DA，5-HT释放3.解除中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制不良反应偶见失眠、兴奋、心悸、焦虑大剂量可是血压升高、头痛长期服用可产生耐受性和依赖性，抑制儿童发育癫痫、高血压、青光眼患者禁用第二节 促脑功能恢复药吡拉西坦（piracetam，脑复康）甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒）胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱）吡硫醇（pyritnol）吡拉西坦piracetam脑复康 药理作用lGABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能l作用于大脑前额叶皮层，通过受体的变构效应，抑制-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体脱敏和失活，进而增强AMPA受体功能l促进中枢海马Ach释放，增加前额叶皮层M受体的密度l直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP比值临床应用l阿尔茨海默病，脑动脉硬化，脑血管意外等原因引起思维与记忆力减退，也可用于儿童智力低下者。

甲氯芬酯meclofenoxate氯酯醒 药理作用l兴奋大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对葡萄糖的利用，使受抑制的中枢神经功能恢复临床应用l外伤性昏迷，阿尔茨海默病，脑动脉硬化及中毒所致意识障碍，新生儿缺氧、儿童精神迟钝及遗尿症第三节. 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米（nikethamide，可拉明 coramine）二甲弗林（dimefline，回苏灵）洛贝林（lobeline，山梗菜碱）贝美格（bemegride，美解眠）尼可刹米nikethamide可拉明（coramine） 药理作用烟酰胺衍生物，兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度加深、通气量增大、呼吸功能改善机制1.直接兴奋延髓呼吸中枢；2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢；3.提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性临床应用n常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制对中枢抑制药吗啡过量引起的呼吸抑制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差洛贝林lobeline山梗菜碱 药理作用作用短暂，仅维持数分钟，但安全范围较大机制1.不直接兴奋延髓呼吸中枢；2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢；临床应用n常用于新生儿窒息，小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭，一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉药或其他中枢抑制药引起的呼吸衰竭的急救。

复习思考题1. 什么是中枢兴奋药? 根据作用部位的不同，可以分成哪几类，各类的代表药物是什么？2. 咖啡因的作用机制是什么？其药理作用有哪几方面？3. 简述哌甲酯的作用机制和临床应用4. 尼可刹米的药理作用机制是什么？5. 促大脑功能恢复药有哪些？谢谢！祝学习进步！ 020-39943024020-39943024。