新烟碱类杀虫剂概述.ppt

新烟碱类杀虫剂概述发展历史￿￿￿￿￿烟碱类杀虫剂的研究历史可追溯到60年代初对天然烟碱的研究，但直到￿80年代才取得实质性进展￿￿￿￿1978年，索罗威报道了一类新的硝基亚甲基杂环类杀虫剂及其结构活性关系，其中活性最好的代表性化合物是硝噻嗪，由于其光稳定性甚差，难以进入实际应用￿￿￿￿壳牌公司于1981年开始了一项研究计划，致力于在保持硝噻嗪高活性的同时，克服其光不稳定性这一主要问题，从而发现了光稳定性硝基亚甲基杂环类杀虫剂WLIO8477—LOGO—发展历史￿￿￿￿烟碱类杀虫剂研究开发的突破性进展是日本拜耳公司吡虫啉的发现吡虫啉杀虫活性显著提高，对哺乳动物及环境生物的毒性也明显降低，这标志着新一代化学杀虫剂的问世1993年，由泷泽（Tamizawa）和山本（Yamamoto）建议，将此类杀虫剂称为新烟碱类杀虫剂(Neonicotinoid)—LOGO—第一代新烟碱类杀虫剂￿￿￿￿作为第一代新烟碱类杀虫剂的代表，吡虫啉的出现给世界农业带来了空前影响其特殊的作用机理：通过与烟碱型的乙酰胆碱受体结合，使昆虫异常兴奋，最终导致全身痉挛麻痹而死此外，该杀虫剂与常规杀虫剂没有交互抗性，不仅具有优良的内吸性、高效、杀虫谱广，持效期长、对哺乳动物毒性低等特点，而且还具有良好的根部内吸活性、胃毒和触杀作用。

—LOGO—第一代新烟碱类杀虫剂￿￿￿￿同为第一代新烟碱类杀虫剂的还有啶虫脒，其作用机理主要通过与乙酰胆碱受体结合使昆虫异常兴奋，全身痉挛、麻痹而死，具有内吸性强、用量少、速效好、活性高、持效期长、杀虫谱广、与常规农药无交互抗性等特点—LOGO—第二代新烟碱类杀虫剂￿￿￿￿作为第二代新烟碱类杀虫剂的代表噻虫嗪，其与吡虫啉相似的作用机理为其博得市场噻虫嗪不仅具有触杀、胃毒、内吸活性，而且具有更高的活性、更好的安全性、杀虫作用速度快、持效期长等特点，可用于大部分农作物防治多种刺吸式和咀嚼式口器害虫，包括某些鳞翅目害虫是取代那些对哺乳动物毒性高、有残留和环境问题的有机磷、氨基甲酸酯类、有机氯类杀虫剂的较好品种 —LOGO—第三代新烟碱类杀虫剂￿￿￿￿第三代新烟碱类杀虫剂是以呋虫胺为代表的四氢呋喃环化合物其中，硝基烯胺类化合物的商品化产品不多，代表的有杀虫剂烯啶虫胺其作用机理与其它的新烟碱类杀虫剂相似，对害虫的突触受体具有神经阻断作用对用传统杀虫剂防治产生抗药性的害虫有良好的活性，与某些害虫已产生抗药性的农药如有机磷等传统农药混用起到增效的作用 —LOGO—结构特征—LOGO—图图1. 新烟碱类杀虫剂的结构新烟碱类杀虫剂的结构特征特征ER1R2杂环基团 功能基团 桥链 含氮环状或开环部分 药效基团Z=NH、NR、CH2、O、S等作用机制￿￿￿￿烟碱乙酰胆碱受体￿是一种调节神经系统的离子通道复合体，主要负责快速突触传递。

在昆虫的神经系统中，nAChR￿起主要作用，并是杀虫剂作用的一个重要靶标￿￿￿￿￿￿新烟碱类杀虫剂的作用机制不同于其他杀虫剂，主要是通过选择性控制昆虫神经系统烟碱型乙酰胆碱酯酶受体，阻断昆虫中枢神经系统的正常传导，从而导致害虫出现麻痹进而死亡也就是说新烟碱类杀虫剂是昆虫￿nAChRs￿激动剂￿￿￿￿与烟碱相比，新烟碱类杀虫剂与作用位点有更强的亲和性￿￿—LOGO—抗性与治理国内外抗性检测发现，已有烟粉虱、马铃薯甲虫、小菜蛾、灰稻虱、豆荚盲蝽、桃蚜、棉蚜、麦长管蚜、阿根廷粉虱、家蝇、德国小蠊、黑腹果蝇等13种害虫对吡虫啉产生了不同程度的抗性，其中粉虱和稻飞虱的抗性尤为突出 —LOGO—抗性与治理为了防止和延缓害虫对新烟碱类杀虫剂抗性的产生和发展，迫切需要行之有效的措施具有抗性治理策略有：尽量使用药剂的有效剂量；与作用机理不同的其它杀虫剂轮用和混用；合理利用农业防治、生物防治等防治手段；作物轮作来提高基因的混合程度总之，为了减少抗性，必须合理使用新烟碱类杀虫剂，避免或减少目前广泛存在的吡虫啉滥用、单一使用等不合理用药现象￿ —LOGO—存在问题￿￿￿￿￿很多新烟碱类化合物对蜜蜂都有很大毒性。

20世纪90年代中期，有报道了法国蜜蜂采集用吡虫啉处理过种子的向日葵后大量死亡的现象已经在向日葵的花蜜和花粉中检测出吡虫啉，吡虫啉被认为与蜂群崩溃失调有关—LOGO—结束语￿￿￿￿新烟碱类杀虫剂具有高效、低毒、广谱、选择毒性强和对环境安全等特点，是取代那些对哺乳动物高毒、有残留和环境问题的有机磷、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、有机氯类杀虫剂的最佳品种之一，市场前景非常广阔—LOGO—Thank You —LOGO—。