《药物化学》第七版教案（第十六份）(共3页).doc

精选优质文档-----倾情为你奉上教案（理论）章节名称 第二节 止吐药 Antiemtic第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药第 16 课次 总 32 课次 教学时数 3 授课教师 【教学目的与要求】1．熟悉解热镇痛药和非甾体抗炎药的发展和结构类型2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》 主编：尤启东 人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点：昂丹司琼、西沙必利、阿司匹林的命名、理化性质、合成难点：昂丹司琼的构效关系教学过程设计】 复习提问 5分钟 导入新课3分钟 展示目标 3分钟 课堂讲授 130分钟 课堂小结7分钟 布置作业2分钟【教学内容纲要】第二节 止吐药 Antiemtic 止吐药能阻断呕吐的神经反射环，该神经反射环受多种神经递质影响传统的止吐药以其拮抗的受体分为：①抗组胺受体止吐药，②抗乙酰胆碱受体止吐药，③抗多巴胺受体止吐药，④5－HT3受体拮抗剂。

其中抗胆碱药可有效地治疗运动性地恶心、呕吐，氮对预防癌症病人化疗引起地恶心、呕吐的作用很弱多巴胺神经元大量分布在化学感受器触发带的肠道，是化疗引起的恶心，呕吐的传入部位已从多巴胺受体抑制剂中得到了很强的止吐药近年来发现影响呕吐反射弧的5－羟色胺受体的亚型5－TH3，主要分布在肠道，在中枢神经系统相对较少因此开发出新型的5－HT3受体拮抗剂，如昂丹司琼，特别适用于癌症病人因化疗和放疗引起的呕吐反射昂丹司琼 Ondansetron Ondansetron 具有高强度，高选择性的5－HT3受体拮抗剂烟酸地芬尼多 Difenidol Hydrochloride 本品为抗乙酰胆碱受体止吐药马来酸硫乙拉嗪 Thiethylperazine Maleate 本品为抗多巴胺受体止吐药第三节 促动力药 Prokinetics 促动力药是促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如返流症状，返流性食管炎，消化不良，肠梗阻等西沙必利 Cisapride Cisapride 可选择性地刺激肠肌间神经从的乙酰胆碱释放，通过胆碱能神经系统起作用，促进食管、胃、肠道的运动其作用比多巴胺D2受体拮抗剂强。

Cisapride 既不激活乙酰胆碱受体，也不抑制乙酰胆碱的降解西沙必利不作用于目前人们熟知的受体（如多巴胺D2受体、α，β－肾上腺素能受体、5－HT2受体、组胺H1和H2受体及阿片μ受体等）在相当长的时间里人们不清楚西沙必利的作用机制新的研究显示：西沙必利的作用可能是激活了一种新发现的5－羟色胺受体（5－TH4受体）而起作用第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents第一节 解热镇痛药 Antipyretic Analgesics 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，但对正常人的体温没有影响近年来的研究表明，前列腺素（Prostaglandine, PG）为一种发热物质解热镇痛药可能的作用机制是抑制前列腺素在下丘脑的生物合成这类药物的大多数在体外均有抑制前列腺素环氧酶的作用，且解热镇痛作用一般与抑制还原酶的活性相平行 解热镇痛药按化学结构主要分为水杨酸类、苯胺类和吡唑酮类阿司匹林 AspirinAspirin 是水杨酸类解热镇痛药的代表近年来发现Aspirin 为不可逆的花生四烯酸还原酶抑制剂，能抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有强效的抗血小板凝聚作用，因此，现在Aspirin 已经用于心血管系统疾病的预防和治疗。

Aspirin 的副作用主要是对胃粘膜的刺激作用，甚至可引起胃及十二指肠出血等症因此将Aspirin 制成前药，如成盐、酰胺或酯见课本表6－2对乙酰氨基酚 Paracetamol Paracetamol 为苯胺类解热镇痛药其解热镇痛作用与Aspirin 相当，但无抗炎作用，这可能归因于该药只能抑制中枢神经系统的PG的合成，而不影响外周系统的PG的合成课后思考题】简答题：1.写出阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成路线 2.写出昂丹司琼、阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学结构式并命名课后小结】 专心---专注---专业。