【最新】盐酸美托嘧啶产品用法用量.doc

武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介及产品用法用量盐酸美托嘧啶是 α2-肾上腺素受体激动剂，分子式为分子式：C13H16N2.HCl，是用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静剂和止痛剂盐酸美托嘧啶是 α2-肾上腺素受体激动剂；用途：镇静剂，止痛剂盐酸右美托嘧啶 　 盐酸右美托嘧啶是 α2-肾上腺素受体激动剂，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲 基苯 基)乙基 ]-1H-咪唑盐酸盐分子式：C13H16N2·HCl分子量：236.7【药品名称】通用名称：盐酸右美托嘧啶注射液商品名称：英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸右美托嘧啶，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基) 乙基]-1H-咪唑盐酸盐分子式：C13H16N2·HCl分子量：236.7中文名： 盐酸美托嘧啶化学名： (R)-4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐分子式; C13H16N2.HCl分子量; 236.74CAS 号： 86347-15-1中文名： 盐酸美托嘧啶化学名： (R)-4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐分子式; C13H16N2.HCl分子量; 236.74CAS 号： 86347-15-1本品辅料为氯化钠。

性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静规格】2ml∶200mg(按右美托咪定计)【用法用量】成人剂量：配成 4mg /ml 浓度以 1mg/kg 剂量缓慢静注，输注时间超过 10 分钟本品在给药前必须用 0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度 4mg /ml，可取出 2mL 本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的 50ml 溶液，轻轻摇动使均匀混合操作过程中必须始终维持严格的无菌技术一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用) 肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素 B，地西泮当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。

不良反应】由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关：l 低血压、心动过缓及窦性停搏 (见注意事项)l 暂时性高血压 (见注意事项)国外研究报道与治疗相关的发生率大于 2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干以下(包括上市后情况)为国外临床研究中发生的不良反应情况：重症监护室(ICU) 的镇静不良反应信息来源于重症监护室的 1007 例患者接受持续输注盐酸右美托咪定注射液(Precedex)镇静的试验平均总剂量为 7.4 mg /kg (范围: 0.8~84.1)，每小时平均剂量为0.5 mg /kg/hr (范围: 0.1~6.0)，平均输注时间为 15.9 小时 (范围: 0.2~157.2)试验人群在17 至 88 岁之间，43%≥65 岁，男性占 77%，93%为高加索人表 1 为发生率>2%的药物不良反应最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干表 1:发生率>2%的不良反应 ——重症监护室镇静的受试人群身体系统/不良反应 Precedex全部治疗N = 1007 Precedex随机治疗N = 798 安慰剂N = 400 丙泊酚N = 188n (%) n (%) n (%) n (%)血管方面低血压高血压 248 (25%)123 (12%) 191 (24%)101 (13%) 48 (12%)76 (19%) 25 (13%)7 (4%)胃肠道反应恶心口干呕吐 90 (9%)35 (4%)34 (3%) 73 (9%)22 (3%)26 (3%) 36 (9%)4 (1%)21 (5%) 20 (11%)1 (1%)6 (3%)心脏方面心动过缓心房颤动心动过速窦性心动过速室性心动过速 52 (5%)44 (4%)20 (2%)6 (1%)4 (0%) 36 (5%)37 (5%)15 (2%)6 (1%)4 (1%) 10 (3%)13 (3%)17 (4%)2 (1%)3 (1%) 014 (7%)2 (1%)4 (2%)9 (5%)全身性及给药部位症状发热高烧寒战外周性水肿 35 (4%)19 (2%)17 (2%)4 (0%) 31 (4%)16 (2%)14 (2%)2 (0%) 15 (4%)12 (3%)13 (3%)2 (1%) 8 (4%)04 (2%)4 (2%)代谢及营养障碍血容量减少高血糖低血钙酸中毒 31 (3%)17 (2%)7 (1%)6 (1%) 22 (3%)15 (2%)7 (1%)5 (1%) 9 (2%)7 (2%)04 (1%) 9 (5%)5 (3%)4 (2%)4 (2%)呼吸、胸部及纵隔障碍肺不张胸膜渗漏缺氧肺水肿喘鸣 29 (3%)23 (2%)16 (2%)9 (1%)4 (0%) 23 (3%)16 (2%)13 (2%)9 (1%)4 (1%) 13 (3%)4 (1%)8 (2%)3 (1%)1 (0%) 12 (6%)12 (6%)5 (3%)5 (3%)4 (2%)精神症状激越 20 (2%) 16 (2%) 11 (3%) 1 (1%)血液及淋巴系统障碍贫血 19 (2%) 18 (2%) 7 (2%) 4 (2%)损伤、中毒及并发症给药后出血 15 (2%) 13 (2%) 10 (3%) 7 (4%)观察排尿量减少 6 (1%) 6 (1%) 0 4 (2%)程序镇静：不良反应信息源自于两项程序镇静的试验，这两项试验中共有 318 例患者接受了盐酸右美托咪定注射液(Precedex)治疗。

平均总剂量为 1.6 mg /kg (范围: 0.5~6.7)，每小时平均剂量为 1.3 mg /kg/hr (范围: 0.3~6.1)，平均输注时间为 1.5 小时 (范围: 0.1~6.2)试验人群在 18 至 93 岁之间，30%的患者≥65 岁，男性占 52%，61% 为高加索人表 2 为发生率>2%的药物不良反应最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干表的脚注为生命体征指标报告为不良反应的预先设定标准两项试验中患者呼吸速率下降和缺氧的发生率在 Precedex 给药组和对照组均相似表 2:发生率>2%的不良反应 ——程序镇静的受试人群身体系统/不良反应 PrecedexN = 318 安慰剂N = 113n (%) n (%)血管方面低血压 1高血压 173 (54%)41 (13%) 34 (30%)27 (24%)呼吸、胸部及纵隔障碍呼吸抑制 5缺氧呼吸缓慢 117 (37%)7 (2%)5 (2%) 36 (32%)3 (3%)5 (4%)心脏方面心动过缓 3心动过速 4 45 (14%)17 (5%) 4 (4%)19 (17%)胃肠道反应恶心口干 10 (3%)8 (3%) 2 (2%)1 (1%)1、低血压的绝对和相对定义为：收缩压180 mmHg 或比试验药物输注前值高 30%以上，或舒张压>100 mmHg。

3、心动过缓的绝对和相对定义为每分钟心跳次数120 或比输注前值高 30%以上5、呼吸抑制的绝对和相对定义为呼吸频率65 岁) 受试者中右美托咪定的药代动力学无差异儿科患者：右美托咪定在儿科患者的药代动力学特性未被研究肝功能损伤：在不同程度肝功能损伤受试者(Child-Pugh 分类 A、B 或 C)，右美托咪定的清除率值比健康受试者低轻、中和重度肝功能损伤受试者的平均清除率值分别为正常健康受试者的 74%、64%和 53%，游离药物的平均清除率分别为正常健康受试者的 59%、51%和 32%尽管本品给药需达到效果，但是肝功能损伤患者或许需要考虑减少给药剂量(见用法用量、注意事项)肾功能损伤：严重肾功能损伤受试者(肌酐清除率： <30mL/min)右美托咪定的药代动力学(Cmax、Tmax、AUC、t1/2、CL 和 Vss) 与健康受试者相比无明显差异但是，肾功能损伤患者右美托咪定代谢物的药代动力学未被评价因为大多数代谢物从尿中排出，肾功能损伤患者长期输注很可能造成代谢物蓄积(见用法用量) 贮藏】遮光密闭，常温（10-30℃ ）保存包装】西林瓶包装5 瓶/ 盒；10 瓶/ 盒有效期】18 个月。

执行标准】YBH06092009【批准文号】国药准字 H20090248盐酸右美托嘧啶注射液是由 Orion Pharma（芬兰）公司和 Abott（美国）公司合作研制开发的 α2-肾上腺素受体激动剂，于 2000 年 3 月在美国首次上市，2004 年 1 月在日本上市本品为 α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体，与美托咪定相比，本品对中枢 α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，且半衰期短，用量很小，临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静本品上市剂型为注射剂，2mL 透明小瓶或透明安瓿装，游离碱浓度为 0.1mg/mL盐酸右美托咪定注射液在国外已经上市，我国也已生产，现江苏新晨医药有限公司正在销售这一药品右美托咪定为美托咪定的活性右旋异构体，具有抗交感、镇静和镇痛的作用，与美托咪定相比，本品对中枢 α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，对 α2-肾上腺素受体是可乐定的 8 倍在介导本品的主要药理和治疗效应中，α2A 受体亚型起着重要作用，α2A 受体存在于突触前和突触后，主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋本品通过激动突触前膜 α2 受体，抑制了去甲肾上腺素的释放，并终止了疼痛信号的传导；通过激动突触后膜受体，右美托咪定抑制了交感神经活性从而引起血压和心率的下降；与脊髓内的 α2 受体结合产生镇痛作用时，可导致镇静及焦虑缓解。

本品还能降低麻醉剂的用药剂量，改善手术中血液动力学的稳定性和降低心肌局部缺血的发生率本品在美国应用 5 年多的临床经验表明，盐酸右美托咪定可产生稳定的镇定和觉醒作用，对重症病人的生理及心理方面的需求有独特的协同作用，可明显减少诱导麻醉所需的麻醉剂用量；术前给予本品可减少术前和术后的阿片或非阿片类止痛剂的用量，这一特性对于麻醉和重症监护有重要的意义；还可以促进儿茶酚胺血流动力学的稳定性，有效减轻气管插管、手术应激和麻醉及恢复早期血流动力学应答盐酸右美托咪定注射液注射液说明书【药品名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液英文名称：Dexmedetomidine HydrochlorideInjection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【成 份】本品主要成份为盐酸右美托咪定，本品辅料为氯化钠性 状】本品为无色或几乎无色的澄明液体适 应 症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静规 格】2ml∶200ug（按右美托咪定计 )【用法用量】成人剂量：配成 4g/ml 浓度以 1g/kg 剂量缓慢静注，输注时间超过 10 分钟本品在给药前必须用 0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度 4g/ml，可取。