药理学：第六章 胆碱受体激动药.ppt

第第 六六 章章胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱酯类：胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱、乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱贝胆碱，醋甲胆碱生物碱类：生物碱类：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、 震颤素震颤素烟碱类烟碱类分类分类1.按化学结构分类按化学结构分类2.按对受体的选择性n nM受体激动药受体激动药n nN受体激动药受体激动药n nM、、N受体激动药受体激动药 第一节第一节   胆碱受体激动药胆碱受体激动药 一、一、M、、N胆碱受体激动药胆碱受体激动药（胆碱酯类）（胆碱酯类）乙酰胆碱乙酰胆碱 （（Acetylcholine，，Ach）） [ 药理作用药理作用]  1．． M样作用：样作用：  1）） 心血管系统：心血管系统：(+)EDRF (NO)释放释放平滑肌松弛平滑肌松弛(+) ＋＋M3-R（（1）舒张血管：）舒张血管：（（2）减慢心率：）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢缓，窦性心率减慢   （（3）负性传导作用：）负性传导作用：延长房室结和普肯野延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导纤维不应期，减慢传导（（4）负性肌力作用：）负性肌力作用：①① ↓心房肌收缩性心房肌收缩性(Ach 直接作用于直接作用于M2受体受体〕〕②② ↓心室肌收缩性（心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触兴奋交感神经突触前膜前膜M1 受体受体 ，，(-)NE释放释放) （（5）缩短心房不应期）缩短心房不应期; 2）胃肠道作用：）胃肠道作用：↑↑收缩和频率、收缩和频率、↑↑分泌分泌      恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。

等3）泌尿道：）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，逼尿肌收缩、括约肌舒张，                           膀胱排空膀胱排空↑ 4）眼：）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视）瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：）腺体：分泌增加分泌增加 2．．N 样作用：样作用：1) 兴奋兴奋N节的节的NN受体受体2)兴奋肾上腺髓质兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放受体，肾上腺素释放3) 兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌NM受体受体: 表现肌肉收缩，甚表现肌肉收缩，甚至颤动至颤动交感交感N节后节后纤维兴奋纤维兴奋副交感副交感N节节后纤维兴奋后纤维兴奋ACh      ACh                 阿托品阿托品     ACh      ACh2μg         50μg                   2mg             50μg       5mgACh对犬血压的影响对犬血压的影响二二 、、M胆碱受体激动药（生物碱类）胆碱受体激动药（生物碱类）   毛果芸香碱、槟榔碱毛果芸香碱、槟榔碱    毒蕈碱、毒蕈碱、 震颤素震颤素毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine, 又名匹鲁卡品又名匹鲁卡品)[药理作用及临床应用药理作用及临床应用]1．眼．眼（（1））   缩小瞳孔缩小瞳孔:（（+））M受体，瞳孔括约肌受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。

收缩，瞳孔缩小     特点：可持续数小时至一天特点：可持续数小时至一天   (2) 降降低低眼眼内内压压:  虹虹膜膜拉拉向向中中央央，，虹虹膜膜根根部部变变薄薄，，前前房房间间隙隙扩扩大大，，房房水水流流通   A  房水的生成房水的生成 ：：由睫状肌分泌和静脉渗出乙酰由睫状肌分泌和静脉渗出乙酰唑胺和唑胺和ß ß受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水     B   房水循环：瞳孔房水循环：瞳孔       前房前房        前房间隙前房间隙         滤滤帘帘         巩膜静脉窦巩膜静脉窦         体循环体循环 n青光眼特征：眼内压青光眼特征：眼内压  、视力、视力  、视神经乳、视神经乳头凹陷头凹陷n眼内压升高的原因：眼内压升高的原因：n房水流通受阻房水流通受阻n房水生成增加房水生成增加 何何谓谓眼眼调调节节作作用用？？通通过过晶晶状状体体聚聚焦焦，，使使物物体体成成像像于视网膜上，看清物体的作用于视网膜上，看清物体的作用 毛果芸香碱：毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状受体，收缩睫状（环状）肌（环状）肌悬韧带放松悬韧带放松        晶状体变凸晶状体变凸(变厚）变厚）      屈光度增加屈光度增加 远目标影象映在视网膜前，视远物模糊，视近物清晰远目标影象映在视网膜前，视远物模糊，视近物清晰(调调节痉挛节痉挛)。

3）调节痉挛）调节痉挛2．．↑汗腺，唾液腺分泌汗腺，唾液腺分泌[临床应用临床应用]1.1.青光眼青光眼 1））2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼毛果芸香碱治疗闭角型青光眼 2 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效）开角型或单纯性青光眼，早期有效  2.虹膜炎：虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止与扩瞳药交替使用，防止     虹膜与晶状体粘连虹膜与晶状体粘连注注意意事事项项：：滴滴眼眼时时应应压压迫迫内内眦眦，，避避 免药物吸收免药物吸收不良反应：过量可出现不良反应：过量可出现M受体过度受体过度兴奋症状，可用阿托品兴奋症状，可用阿托品对症处理对症处理 毒蕈碱（毒蕈碱（Muscarine））从从捕捕蝇蝇中中提提取取，，含含量量低低某某些些毒蕈中含量高毒蕈中含量高 如果误食了含毒如果误食了含毒蕈碱的毒蕈蕈碱的毒蕈会出现哪些反应？会出现哪些反应？ 试问：试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状，怎样处理？可能出现哪些症状，怎样处理？三、三、 N胆碱受体激动药胆碱受体激动药      烟碱（烟碱（Nicotine）） 尼古丁，尼古丁，            由烟草中提取由烟草中提取 作用：作用： N样作用，具毒理学意义。

样作用，具毒理学意义            1.1.兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制 2.2.兴奋神经肌肉接头兴奋神经肌肉接头N受体。