壳聚糖拓展制剂应用空间.docx

壳聚糖拓展制剂应用空间■缓控释效果良好　　壳聚糖有很强的亲水性，可在盐酸、醋酸等低pH值水溶液及酸性消化液中膨胀形成凝胶，从而阻挡药物的集中和溶出，依此特性可制成各种缓(控)释剂型　　讨论证明，常用辅料(甘露醇、乳糖或淀粉)中参加壳聚糖可降低休止角而改善混合粉末的流淌性也可将壳聚糖用于直接压片而无需其他辅料并到达控释的目的而且，讨论发觉，壳聚糖分子量与药物释放成反比，分子量越高，在酸性溶液中的水溶性越低，膨胀形成的凝胶层黏度增加，导致药物释放减慢　　选择适宜的壳聚糖还可以制成漂移剂国家药物制剂讨论中心的讨论人员研制出含壳聚糖60%的盐酸地尔硫漂移片，在pH值为1.2的人工胃液中可漂移6小时，药物可连续近零级释放，7小时释放100%　　通过掌握壳聚糖的分子量、pH值、浓度、离子强度等因素，可制备具有不同控释效果的微囊国外讨论证明，通过壳聚糖和一种带负电荷的外表活性剂（二辛基磺酸基琥珀酸盐，DOS）的离子间作用制备的DOS/壳聚糖微囊在人工胃液中膨胀较小，其完整性能保持3天以上，提示该漂移空微囊可作为胃内控释给药系统。

　　■成膜性引人关注　　壳聚糖具有良好的成膜性，可以其氢键相互交联成网状构造，利用适当的溶剂，可制成透亮的具有多孔构造的薄膜壳聚糖的溶液具有黏性，是一种抱负的成膜物，对壳聚糖成膜特性的讨论说明，成膜的半透性与其溶液的黏度相关　　当把壳聚糖形成的膜材料植入生物体内或掩盖在创伤外表，引起的生物组织反响小，且可被组织中的酶降解，所以利用其成膜性开发新的膜制剂成为国内外药剂讨论的热点　　国外学者Perugini等曾经制备了依普黄酮－壳聚糖/PLGA/壳聚糖复合膜，能使药物释放延长达20天Hiorth等制备了对乙酰氨基酚－胶质/壳聚糖混合膜，在pH值为6.8的磷酸盐缓冲液中呈零级释放；在0.1摩尔/升盐酸液中1小时和磷酸盐缓冲液中4小时的综合集中度仅0.046%/厘米　　■增加抗肿瘤药物靶向性　　肿瘤细胞具有比正常细胞外表多的负电荷，因此壳聚糖所带的正电荷对肿瘤细胞外表具有选择性吸附和电中和作用此外，壳聚糖还能直接抑制肿瘤细胞，并通过活化免疫系统促进人体抗肿瘤作用，从而与抗肿瘤药发挥协同作用　　同济医科大学环境医学讨论所的讨论人员以生物素化唾液酸胎球蛋白为导向系统，将包封有肿瘤坏死因子（TNFа）的壳聚糖微球生物素化后，对体外培育的肝癌细胞SMMC-7721有显着的抑制作用。

选择不同特异性的单克隆抗体，该系统可用于不同肿瘤的导向治疗浙江省绍兴文理学院的讨论人员通过掌握微球粒径（12.36±4.68微米）和外加磁场引导，制备了具有靶向于肺部的利福平壳聚糖磁微球　　■促进药物汲取　　的讨论发觉，壳聚糖能翻开分子间的严密结合，增加小肠上皮细胞间的渗透，从而增加肽类药物在小肠的汲取壳聚糖及其与聚乳酸－羟基乙酸包衣的纳米粒鼻腔给药能有效提高胰岛素的汲取和破伤风类毒素的局部及全身免疫反响，且反响高效长久　　壳聚糖还可作为某些难溶性药物的助溶剂：将壳聚糖和奈普生混合，发觉奈普生的溶出速率随壳聚糖用量的增大而增大，当两者混合比例到达1誜9（W/W）时，溶出速率达值；低分子量壳聚糖较中分子量壳聚糖更有效通过共研磨法混合的药物，溶出速率可相对提高10倍以上　　以壳聚糖为稳定剂，通过沉淀法将难溶性药物ECU-01制成微晶，溶出速率显着提高（一般药物20分钟后溶出4%，微晶20分钟后溶出93%）　　在药剂学领域，随着对壳聚糖及其衍生物讨论的不断深入，尤其是改性为水溶性材料后，壳聚糖作为一种极有潜力的药物制剂辅料，无疑将导致剂型的不断转变，并进一步推动药物制剂的进展。