钙通道阻滞药.docx

药理学总结】钙通道阻滞药（钙拮抗药）钙通道阻滞药（钙拮抗药）钙拮抗药选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的Ca2+通道进入细胞内，减少 细胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物钙拮抗药的分类（WHO）选择性钙通道阻滞药苯烷胺类：维拉帕米等、双氢吡啶类：硝苯地平 ,尼莫地平，非 洛地平，氨氯地平等、地尔硫卓类 :地尔硫卓等；非选择性钙通道阻滞药氟桂利嗪类：氟桂利嗪、氟多利嗪；普利拉明类：普尼拉明； 其它类 哌克昔林等 药理作用钙拮抗药影响心血管系统的特点钙通道的开关呈电压依赖性；频率（使用）依赖性；组织选择 性：选择性扩张血管，如硝苯地平，尼莫地平，氨氯地平；减慢 心率和传导，如维拉帕米，地尔硫卓对心肌的作用⑴负性肌力作用ver ＞ dil ， 氧消耗减少，扩血管，反射性兴奋交感神经的作 用，部分抵消负性肌力作用，以 Nif 最强扩管降低后负荷，进 一步降低氧耗⑵负性频率,负性传导（ver、dil ）对窦房结、房室结的0相和 4相0相（Vmax、APA、传导速度、ERP ） 4相（自律性）除极为 Ca2+内流所致消除折返激动，抗心律失常⑶对缺血心肌的 保护作用：缺血 -能量代谢障碍 -心功能减退；泵受抑制、 Ca2+ 被动转运加强，胞内Ca2+超负荷§减少胞内Ca2+，减少细胞 凋亡及坏死，保护心肌； （4） 逆转心室重构（非短效制剂）；对血管的作用舒张血管平滑肌：Nif⑸＞ Ver⑷＞ Dil⑶⑴ 扩张动脉降低BP , Nif作用最强⑵ 扩张冠脉增加冠脉流量和侧支循环， Nif 作用最强⑶ 扩张脑血管Nimodipine 、氟桂利嗪作用最强 §⑷ 扩张外周血管治疗雷诺病等，扩张肾小动脉：增加肾血流量，抑制肾小管对Na +的再吸收一利尿，肾脏保护；保护血管内皮细胞：抗动脉 粥样硬化、降低血管平滑肌的迁移、增殖； 减少细胞外基质 （ECM）； 减少多种生长因子的释放；逆转血管重构；抑制血 小板的聚集；增加红细胞变形能力；松弛其他平滑肌临床应用 心血管系统疾病高血压：Nif、Dil、Ver ；轻、中、重度高血压；高血压危象， 尤适用于高血压合并冠心病的患者；心绞痛 稳定型心绞痛：增加患者的运动耐量，减少心绞痛的发作次数， 减少硝酸甘油的用量，改善缺血性心电图变化 （S-T 段降低），减 轻疼痛。

不稳定型心绞痛宜与普萘洛尔合用，进一步增加运动耐 量；变异型心绞痛直接缓解冠脉痉挛，同时改善血液流变学，降 低心肌氧耗心律失常 阵发性室上性心动过速的首选药 心房颤动、心房扑动 选用Ver、Dil，不用 Nif肥厚性心肌病Ver、氨氯地平，慢性心功能不全：不用短效钙拮抗药，可选用 长效钙拮抗药——氨氯地平； 脑血管疾病 脑缺血、脑栓塞、脑血管痉挛：尼莫地平、氟桂嗪， 突发性耳 聋、偏头痛；其他支气管哮喘、急性胃肠痉挛性腹痛、痛经： Nif 、尼莫地平 、雷 诺病间歇性跛行： Nif 、氟桂利嗪、利多氟嗪不良反应硝苯地平 头痛，面红，心悸，踝部水肿，眩晕，恶心，呕吐，乏力，精神 不振等——强大而快速的扩血管作用引起反射性交感神经兴奋所 致钠潴留，合用利尿药可防止维拉帕米及地尔硫卓 头昏、头痛、面红及胃肠不适；房室传导阻滞、低血压；抑制心肌收缩力，§Ver致便秘。