瑞舒伐他汀钙片说明书资料标准模板.doc

/瑞舒伐他汀钙片说明书【药品名称】商品名称：可定/Crestor通用名：瑞舒伐他汀钙片英文名：Rosuvastatin Calcium Tablet拼音名：Ruishufatatinggai Pia【成分】本品主要成份为瑞舒伐他汀钙化学名称：双-[（E）-7-[4-（4-氟基苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基]（3R,5S）-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐（2:1）分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca分子量：1001.13【性状】瑞舒伐他汀钙片5mg  圆形，黄色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“5”，另一面平滑瑞舒伐他汀钙片10mg 圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“10”，另一面平滑瑞舒伐他汀钙片20mg 圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“20”，另一面平滑适应症】 本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗 （如：运动治疗、减轻体重） 仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症 （Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症） 或混合型血脂异常症 （Ⅱb型）本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施 （如LDL去除疗法） 的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

规格】按瑞舒伐他汀计（1）5mg   (2)10mg   (3)20mg【用法用量】 在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性 口服本品常用起始剂量为5mg，一日一次起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平本品每日最大剂量为20mg 本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用 肾功能不全患者用药   轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量 肝功能损害患者用药   在Child-Pugh评分不高于7的受试者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高在Child-Pugh评分8和9的受试者，观察到全身暴露量的升高在这些患者，应考虑对肾功能的评估没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。

本品禁用于患有活动性肝病的患者 人种 已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素不良反应】 本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的在对照临床试验中，因不良事件而退出试验的患者不到4%不良事件的频率按如下次序排列：常见 （>1/100，<1/10） ；偶见 （>1/1000，<1/100） ；罕见 （>1/10000，<1/1000） ；十分罕见 （<1/10000） 常见：内分泌失调 （糖尿病） ；神经系统异常 （头痛、头晕） ；胃肠道异常 （便秘、恶心、腹痛） ；骨骼肌、关节和骨骼异常 （肌痛） ；全身异常 （无力） 偶见：皮肤和皮下组织异常 （瘙痒、皮疹和荨麻疹）罕见：免疫系统异常 （过敏反应，包括血管性水肿） ；胃肠道异常 （胰腺炎） ；骨骼肌、关节和骨骼异常 （肌病 （包括肌炎） 和横纹肌溶解） ；同其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势对肾脏的影响：在接受本品的患者中观察到蛋白尿 （试纸法检测） ，蛋白大多数来源于肾小管不到1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段，蛋白尿从无或微量升高至++或更多，在接受40mg治疗的患者中，这个比例约为3%。

在20mg剂量治疗中，观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高在大多数病例，继续治疗后蛋白尿自动减少或消失根据临床试验和迄今为止的上市后的数据还不能确定蛋白尿和急性或进展性肾脏疾病之间的因果关系在使用本品的患者中已经观察到血尿，来自临床试验的数据表明其发生率很低对骨骼肌的影响：在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病 （包括肌炎） ，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中在服用本品的患者中观察到肌酸激酶 （CK） 水平的升高呈剂量相关性：大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的若CK水平升高 （>5×ULN） ，应中止治疗 （见【注意事项】） 对肝脏的影响：同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在少数服用本品一的患者中观察到剂量相关的转氨酶升高：大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的上市后经验：除上述反应外，在本品的上市后使用过程中报告了下列不良事件：罕见：肝胆系统疾病 （肝转氮酶升高） 十分罕见：神经系统疾病 （多发性神经病，记忆丧失） ；肝胆系统疾病 （黄疸，肝炎） ；肌肉骨骼系统疾病 （关节痛） ；泌尿系统疾病 （血尿） 未知：呼吸、胸廓、纵隔疾病 （咳嗽、呼吸困难） ：胃肠系统疾病 （腹泻） ；皮肤和皮下组织疾病 （Stevens-Johnson综合征） ；一般症状和用药部位状况 （水肿） ；精神疾病：抑郁、睡眠障碍 （包括失眠和梦魇）。

他汀类药品：1.他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告，部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告2.上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等，多为非严重、可逆性反应，一般停药后即可恢复儿科患者人群：接受瑞舒伐他汀治疗的儿童和青少年患者在为期52周的临床试验中，发现其肌酸激酶升高大于10×ULN，以及伴随运动或增强身体活动后观察到的肌肉症状，较之在成人中进行的临床试验中观察到的频率要高其它方面，瑞舒伐他汀用于儿童和青少年患者中的安全性与成人相似禁忌】 本品禁用于：1、对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者2、活动性肝病患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氩酶升高超过3倍的正常值上限 （ULN） 的患者严重的肾功能损害的患者 （肌酐清除率<30ml/min）3、肌病患者4、同时使用环孢素的患者5、妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女注意事项】 对肾脏的作用： 在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿 （试纸法检测） ，蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。

蛋白尿未被认为是急性或进展性肾病的前兆 （见“不良反应”） 对骨骼肌的作用： 在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道.如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中依折麦布与HMG-CoA还原酶抑制剂合用时有极罕见的横纹肌溶解症的报告不排除药效的相互影响，这些药物合用时应慎重 肌酸激酶检测： 不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶 （CK） ，这样会混淆对结果的解释若CK基础值明显升高 （>5×ULN） ，应在5-7天内再进行检测确认若重复检测确认患者CK基础值>5×ULN，则不可以开始治疗 治疗前 和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，有肌病，横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重这些因素包括：1、肾功能损害2、甲状腺机能减退3、本人或家族史中有遗传性肌肉疾病4、既往有其它HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史的5、酒精滥用年龄>70岁6、可能发生血药浓度升高的情况7、同时使用贝特类对这些患者，应考虑治疗的可能利益与潜在危险的关系，建议给予临床监测若患者CK基础值明显升高 （>5×ULN） ，则不应开始治疗。

治疗中 应要求患者立即报告原因不明的肌肉疼痛、无力或痉挛，特别是在伴有不适和发热时应检测这些患者的CK水平若CK值明显升高 （>5xULN） 或肌肉症状严重并引起整天的不适 （即使CK≤5×ULN） ，应中止治疗若症状消除且CK水平恢复正常，可考虑重新给予本品或换用其它HMG-CoA还原酶抑制剂的最低剂量，并密切观察对无症状的患者定期检测CK水平是不需要的 在临床研究中，没有证据表明在少数同时使用本品和其它治疗的患者中药物对骨骼肌的影响增加但是已经发现，在其它HMG-CoA还原酶抑制剂与贝酸类衍生物 （包括吉非贝齐） 、环孢素、烟酸、吡咯类抗真菌药、蛋白酶抑制剂或大环内酯类抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的发生率增高吉非贝齐与一些HMG-CoA还原酶抑制剂同时使用，可增加肌病发生的危险因此，不建议本品与吉非贝齐合用应慎重权衡本品与贝特类或烟酸合用以进一步改善脂质水平的益处与这种合用的潜在危险 对任何伴有提示为肌病的急性重症或易于发生继发于横纹肌溶解的肾衰 （如败血症、低血压、大手术、外伤、严重的代谢、内分泌和电解质异常，或未经控制的癫痫） 的患者，不可使用本品 对肝脏的影响 同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，过量饮酒和/或有肝病史者应慎用本品。

建议在开始治疗前及开始后第3个月进行肝功能检测若血清转氨酶升高超过正常值上限3倍，本品应停用或降低剂量 对继发于甲状腺机能低下或肾病综合症的高胆固醇血症，应在开始本品治疗前治疗原发疾病 人种药代动力学研究显示，亚洲人受试者的药物暴露量高于高加索人蛋白酶抑制剂不建议与蛋白酶抑制剂合用乳糖不耐症患有罕见的遗传性半乳糖不耐受性、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等患者不应服用本品糖尿病和其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在使用瑞舒伐他汀的患者中也可观察到HbA1c和血糖浓度的升高存在糖尿病高风险因素的患者在使用瑞舒伐他汀之后，有报道糖尿病的发生频率有所升高儿科患者群体对年龄在10-17岁、Tenner分期处于第二性征成熟期的儿科患者，根据线性增长 （身高） 、体重、BMI （体重指数） 的评估服用瑞舒伐他汀的期限限定为一年经过52周的研究治疗后，对生长、体重、BMI或性成熟方面没有影向在儿童和儿科患者中的临床试验经验有限，瑞舒伐他汀对青春期患者的长期 （大于1年） 治疗效果尚未得知接受瑞舒伐他汀治疗的儿童和青少年患者在为期52周的临床试验中，发现其肌酸激酶升高大于10×ULN，以及伴随运动或增强身体活动后观察到的肌肉症状，较之在成人中进行的临床试验中观察到的频率要高。

（见“不良反应”） 对驾驶车辆和操纵机器的影响确定本品对驾驶车辆和操纵机器的影响的研究尚未进行然而，根据药效学特性，本品不大可能影响这些能力在驾驶车辆和操纵机器时，应考虑到治疗中可能会发生头晕孕妇及哺乳期妇女用药】本品禁用于孕妇及哺乳期妇女用药有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施由于胆固醇和其它胆同醇生物合成产物对胚胎的发育很重要，来自HMG-CoA还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处动物研究提供了有限的生殖毒性的证据若患者在使用本品过程中怀孕，应立即中止治疗瑞舒伐他汀能分泌人大鼠乳汁尚无有关瑞舒伐他汀分泌人人乳的资料儿童用药】本品在儿童的安全性和有效性尚未建立儿科使用的经验局限于少数(年龄≥8岁)纯合子家族性高胆固醇血症的患儿因此，目前不建议儿科使用本品老年用药】。