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1 / 35 第一章一 最佳选择题1. 化合物的结构与活性之间的关系被称为A. 构代关系 B 构效关系C. 构毒关系 C. 构活关系2. 在患者身上进行临床试验,主要评价供试药物的有效性的临床研究为A. I 期临床研究B. II 期临床研究C. III 期临床研究 D. IV 期临床研究二 X 型题 多项选择题 1. 新药的发现包括的研究内容为A. 靶分子的选择B. 靶分子的确定C. 先导化合物的发现D. 先导化合物的优化2. 药物的质量标准中的重要指征为A. 药物的稳定性B. 药物的纯度C. 药物的结构确证D. 药物的杂质限度E药物的分析方法3. 由不同厂家生产的含有相同的活性成分的药品,具有相同的 A. 化学名B. 商品名C. 通用名D. 国际非专利药品名E. 俗名三 填空题1. 药名的生产必须在符合的条件下进行,临床前的实验必须在符合的条件下进行,临床研究必须在符合的条件下进行2. 药物的纯度反映的是药物的外在质量,主要考虑药物的和3. 为了安全有效地使用药物,对药物的纯度和可能存在的杂质都有较为严格的规定,这些规定就构成了药物的第二章一 最佳选择题.2 / 35 1. 以下哪种药物不是源于天然产物A. 可卡因B. 青蒿素C. 紫杉醇D. 奎宁E. 普鲁卡因2. 对先导化合物进行优化的传统的药物化学方法中,以下哪个不是对于烷基链或环的结构改造A. 同系物B. 插烯原理C. 环结构的变换D. 官能团的改变E. 生物电子等排二 X 型题 多项选择题 1. 前药修饰的目的和作用是A. 提高药物的选择性B. 增加药物的稳定性C. 延长药物的作用时间D. 改善药物的吸收,提高生物的利用度E. 改善药物的溶解性2. 用生物电子等排体原理设计优化先导化合物,具有以下一些特点A. 用生物电子等排体替代时,往往可以得到相似的药理活性,通过药物设计可以得到新的化学实体或类似物。

B. 用生物电子等排体替代后,可能产生拮抗的作用,常常应用这种原理设计代谢拮抗药类的药物 C. 用生物电子等排体替代后得到的化合物,毒性可能会比原药低D. 用生物电子等排体替代后,能改善原药的药动学性质E. 用生物电子等排体替代后得到的化合物,能提高药物的选择性三 填空题1. 孪药是指将两个相同或不同的先导化合物或药物经连接 ,缀合成的新分子,经体内代谢后,生成以上两种具有药物 3 / 35 2. 硬药是指在体内,直接从胆汁或者肾排泄的药物,或者是 ,需经过多步氧化或其他反应而失活的药物 3. 软药是一类本身,在体内以可预料的和可控制的方式,代谢成为 的代谢产物的药物4. 前药是指一类在体外,在体内经酶或非酶作用,释放出 而产生药理作用的化合物第三章一 最佳选择题1. 下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素A. 药物和受体相互键合作用 B. 药物结构中的官能团C. 药物分子的点和分布D. 药物的立体异构体E. 药物的剂型2. 哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响A. 分配系数B. 溶解度C. 解离度D. 熔点E. 热力学性质二. X 型题 多项选择题 1. 以下属于基于小分子药物设计的方法是A. 药效团模型法B. 分子形状法C. 距离几何学方法D. 比较分子场法E. 分子对接法2. Hansch 方法的一般操作过程A. 从先导化合物出发,设计并合成首批化合物B. 用可靠的定量方法测活性C. 确定与计算化合物与取代基的各种理化参数或常数D. 用计算机程序计算Hansch 方程 ,求出一个或几个显著相关的方程E. 用所得方程 ,定量地设计第二批新的化合物,并预测活性三 填空题1. 广义的药效团定义是指药物与受体结合时,在三维空间上具有相同的,和 ,具有相似.4 / 35 的构象 。

2. 计算机辅助药物设计 CADD 是以药物作用的三维结构为基础,运用计算机 技术进行药物设计 3. 基于受体结构得药物设计又称全新药物设计,或者直接药物设计,当药物受体靶点的三维晶体结构已经通过X单晶衍射获得时,可以生物大分子的为基础 ,根据受体受的 ,研究药物与的相互作用 ,设计新的药物 第四章一 最佳选择题1. 含芳环的药物主要发生以下代谢A. 还原代谢B. 氧化代谢C. 脱羟基代谢D. 开环代谢E. 水解代谢2. 氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢A. 硝基还原为氨基B. 苯环上引入羟基C. 苯环上引入环氧 D. 酰胺键发生水解E. 二氯乙酰侧链氧化成酰氯3. 含芳环药物的氧化代谢产物主要是A. 环氧化合物B. 酚类化合物C. 二羟基化合物D. 羧酸类化合物E. 醛类化合物4. 含有硝基的药物在体内经代谢生成的哪个中间体可致癌和产生细胞毒性A. 胺B. 羟胺C. 肟D. 腙E. 酰胺二 X 型题 多项选择题 1. 药物代谢中的官能团化反应包括A. 氧化反应B. 取代反应C 还原反应D. 水解反应E. 缩合反应2. 下列哪些叙述是正常的.5 / 35 A. 通常药物经代谢后极性增加B. 通常药物经代谢后极性降低C. 大多数药物经代谢后活性降低D. 药物代谢包括官能团化反应和结合反应E. 药物经代谢后均可使用毒性降低3. 下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床A. 地西泮B. 奥美拉唑C. 丙米嗪D. 阿米替林E. 保泰松4. 下列哪些药物经代谢后,产生有活性的代谢产物A. 保泰松B. 地西泮C. 苯妥英D. 卡马西平E. 普萘洛尔5. 与葡萄糖醛酸结合是含有下列哪些基团的药物或代谢物的主要结合反应途径A. 氨基B. 羟基C. 羧基D. 巯基E. 酯基6. 药物代谢中的结合反应包括A. 葡萄糖醛酸结合反应B. 硫酸结合反应C. 谷胱甘肽结合反应D. 氨基酸结合反应E. 乙酰化和甲基化结合反应三 填空题1. 药物代谢所涉与的反应包括和2. 当药物口服从胃肠道吸收进入血液后,首先要通过肝,才能分布到全身。

这期间 ,在胃肠道和肝进行的药物代谢,被称为 3. 卡马西平的体内代谢活性产物是4. 参与代谢结合反应的氨基酸以最为常见5. 代谢反应中 ,芳环氧化成酚羟基经过了的历程 第五章一 最佳选择题1. 地西泮化学名为.6 / 35 A. 4-3- 丙基 -1- 哌嗪乙醇B. 5- 乙基 -5- 苯基 -2,4,6 1H,3H,5H -嘧啶三酮C. 1- 甲基 -5- 苯基 -7- 氯-1,3- 二氢 -2H-1,4- 苯并二氢杂卓-2- 酮D. 5,5- 二苯基 -2,4- 咪唑烷二酮钠盐E. 2- 甲基 -2- 丙基 -1,3- 丙二醇二氨基甲酸酯2 地西泮化学结构中的母核为A.1,4- 苯并二氢卓环B.1,5- 苯并二氮卓环C.二苯并氮杂卓环D.苯并硫氮杂卓环E.1,4 二氮杂卓环3. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 硫喷妥钠4. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快A. 戊巴比妥pKa8.0 未解离率80%B. 苯巴比妥酸pKa3.75 未解离率0.022% C. 海素比妥pKa8.4 未解离率90%D. 苯巴比妥pKa7.4 未解离率50%E. 异戊巴比妥pKa7.9 未解离率75%5. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化A. 1 位去甲基B. 3 位羟基化C. 1 位去甲基 ,3 位羟基化.7 / 35 D. 1 位去甲基 ,2 位羟基化E. 3 位和 2 位同时羟基化6. 巴比妥类药物为A. 两性化合物B. 中性化合物C. 弱酸性化合物D. 弱碱性化合物E 强碱性化合物7. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响A. 脂溶性B 电子密度分布C. 水中溶解度D. 分子量E 立体因素8 极易豭空气中二氧化碳,需密闭保存的是A. 苯妥英钠B. 盐酸氯丙嗪C. 丙戊酸钠D. 舒必利E 奥沙西泮9. 为治疗癫痫大发作和部分性发作的有效药物,对小发作无效的是A. 丙戊酸钠B. 苯妥英钠C. 唑吡坦D. 舒必利E. 阿米替林10. 巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响A. 药物的酸性解离常数B. 水中的溶解度C. 给药方式D. 药物的立体结构E. 5 位取代基在体内的代谢难易11. 艾司唑仑比地西泮活性强的原因是A. 亚氨基水解后可重新关环B. 亚氨基相对稳定C. 因三唑环的存在D. 吸收的安全E. 不被代谢二 X 型题 多项选择题 1.以下哪些叙述与艾司唑仑相符A. 临床用于焦虑、失眠 、紧 X 与癫痫大 、 小发作B. 为苯二氮卓类药物C. 为乙内酰脲类药物D. 结构中有1,2,4 三唑环E. 为咪唑并吡啶类镇静催眠药物2. 下列哪些药物具有苯并二氮卓母核.8 / 35 A. 艾司唑仑B. 硝西泮C. 卡马西平D. 地尔硫卓E. 职米替林3. 影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有A. 药物的电荷密度B. 药物的脂溶性C. 1 位上的取代基D. 5 位上的取代基E. 药物的 pKa 值4. 有关奥沙西泮的哪些叙述是正确的A. 是地西泮的活性代谢产物B. 其作用比地西泮强2 倍C. 在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D. 1 位上没有甲基取代E. 含有一个手性碳原子,临床使用的是其外消旋体5. 下列有关苯妥类的叙述中哪些是正确的A. 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首例药物B. 水溶液呈碱性C. 露置空气中吸收二氧化硕析出白色沉淀D. 水溶液对热稳定,不易水解E. 化学结构与巴比妥类药物相似6. 以下哪些性质与地西泮相符A. 化学名为5-苯基 -3- 羟基 -7- 氯-1,3- 二氢 -2H-1,4- 苯并二氮杂卓 -2- 酮B. 7 位有吸电子基氯原子取代C. 遇酸或碱受热时易水解,水解开环在1,2 位和 4,5 位D. 口服后在胃酸中发生4,5 位开环 ,进入碱性的肠道又闭环成原药,不影响生物利用度。

E. 与稀盐酸煮沸,放冷 ,加亚硝酸钠和碱性,茶酚试液 ,生成橙红色沉淀7. 地西泮的代谢产物有A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓三 填空题1. 巴比妥类药物显示弱酸性,pKa 多在 .9 / 35 2. 巴比妥类药物的作用强弱,快慢和作用时间长短与药物的、有关 3. 在苯二氮卓类药物位拼上三氮唑环,稳定性 ,与受体亲和力 ,活性显著增加4. 与巴比妥类药物活性有关的理化性质主要是药物的和5. 苯二氮卓类药物的代谢主要在进行 ,主要有 、C3 位上羟基化 ,苯环酚羟基化、氮氧化合物还原等6. 在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了、等镇静催眠药第六章1.奋乃静的化学名为A. 4-3- 丙基 -1- 哌嗪乙醇B. 4-3- 丙基 -1- 哌嗪丙醇C. 5-3- 丙基 -1- 哌嗪乙醇D. 4-4-丙基 -1-哌嗪丙醇E 4-4- 丙基 -1- 哌嗪乙醇2.下列哪个药物为5-羟色胺重摄取抑制药A. 氟西汀B. 阿米替林C. 舒必利D 卡马西平E 阿普唑仑3. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A 去甲肾上腺素重摄取抑制药B 单胺氧化酶抑制药C 阿片受体抑制药D 5- 羟色胺再摄取抑制药E 5-羟色胺受体抑制药4. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是A 溶于水 、乙醇或氯仿B 含有易氧化的吩嗪嗪母环C 遇硝酸后显红色D 与三氧化铁试液作用,显蓝紫色E 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应本题考点 ：盐酸氯丙嗪与三氧化铁试液作用,显稳定的红色 。

10 / 35 5. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A N- 氧化B 硫原子氧化C. 苯环羟基化D 脱氯原子E 侧链去N- 甲基6. 造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制 ? 受体E. 氯氮平产生的光化毒反应7. 下列属于前药的是A. 奋乃静B 癸氟奋乃静C 卡马西平D 地尔硫卓 E 阿米替林8. 下列属于苯酰胺类搞精神病药物的是A 舒必利B 氯氮平C 氟哌啶醇 D 氯普噻吨 E 奋乃静9. 按化学结构分类,奋乃静属于 A。