注射用帕瑞昔布钠说明书20120925(特耐).pdf

第 1 页，共 16 页 Version No: 20120925 核准日期：2008 年 5 月 23 日 修改日期：2008 年 11 月 14 日；2010 年 11 月 5 日；2011 年 12 月 19 日；2012 年 9 月 25 日 注射用帕瑞昔布钠说明书注射用帕瑞昔布钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 [药品名称药品名称] 通用名称: 注射用帕瑞昔布钠 商品名称: 特耐®/Dynastat® 英文名称: Parecoxib Sodium for Injection 汉语拼音: Zhusheyong Paruixibuna [成份成份] 帕瑞昔布钠 化学名称：N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐 化学结构式： ONCH3 SNOOCH3CH2O- Na+分子式： C19H17N2O4SNa 分子量：392.41 辅 料：磷酸氢二钠无水合物，磷酸和/或氢氧化钠（用于调节 pH 值） [性状性状] 本品为白色或类白色冻干块状物。

[适应症适应症] 用于手术后疼痛的短期治疗 在决定使用选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂前，应评估患者的整体风险 [规格规格] （1）20mg；（2）40mg （以帕瑞昔布计） 第 2 页，共 16 页 Version No: 20120925 [用法用量用法用量] 推荐剂量为 40mg 静脉注射（IV）或肌内注射（IM）给药，随后视需要间隔 6～12 小时给予 20mg 或 40mg，每天总剂量不超过 80mg可直接进行快速静脉推注，或通过 已有静脉通路给药肌内注射应选择深部肌肉缓慢推注 使用本品超过三天的临床经验有限 与阿片类镇痛药联合用药：与阿片类镇痛药联合用药：阿片类镇痛药可以与帕瑞昔布同时应用，本品使用剂量 参见上文在所有的临床评估中，帕瑞昔布是固定间隔时间给药，而阿片类药物则是按 需给药 由于选择性COX-2抑制剂的心血管事件发生风险随着剂量及暴露时间增加而增加， 因此，应尽可能使用最短疗程及最低每日有效剂量 由于帕瑞昔布与其它药物在溶液中混合可出现沉淀， 因此不论在溶解或是注射过程 中，帕瑞昔布严禁与其它药物混合如帕瑞昔布与其它药物使用同一条静脉通路，帕瑞 昔布溶液注射前后须采用相容溶液充分冲洗静脉通路。

静脉通路溶液的相容性 采用适用溶液配制后，帕瑞昔布溶液只能只能以静脉注射、肌内注射、或加入下列液体 的静脉通路给药: 氯化钠溶液 9mg/ml（0.9%） 葡萄糖注射液 50g/L（5％） 氯化钠 4.5mg/ml（0.45%）和葡萄糖 50g/L（5％）注射液 乳酸林格氏液 由于可以导致帕瑞昔布在溶液中沉淀，故不推荐不推荐向含 50g/L（5%）葡萄糖的乳酸林 格氏液或其它未列出溶液的静脉通路中加入帕瑞昔布 老年患者：通常，对于老年患者（65 岁）不必进行剂量调整但是，对于体重低 于 50kg 的老年患者，帕瑞昔布的初始剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日最高剂量 应减至 40mg 肝功能损伤：通常，轻度肝功能损伤的患者（Child-Pugh 评分：5～6）不必进行剂 量调整中度肝功能损伤的患者（Child-Pugh 评分：7～9）应慎用帕瑞昔布，剂量应减 至常规推荐剂量的一半且每日最高剂量降至 40mg目前尚无严重肝功能损伤患者 （Child-Pugh 评分：10）的临床用药经验，因此禁止在此类患者中使用帕瑞昔布 第 3 页，共 16 页 Version No: 20120925 肾功能损伤：依据帕瑞昔布的药代动力学，不必对轻度至中度肾功能损伤（肌酐清 除率：30～80ml/min）的患者进行剂量调整。

对于重度肾功能损伤（肌酐清除率： 1/10） ， 常见 （1/100, <1/10） ， 少见 （1/1000, <1/100） ， 罕见 （1/10,000, <1/1000），非常罕见（<1/10,000,包括单个病例），未知（现有数据无法评估）未知（现有数据无法评估）] 感染和侵染 常见：咽炎、牙槽骨炎（干槽症） 少见：胸骨伤口异常浆液状引流物、伤口感染 血液和淋巴系统异常 常见：术后贫血 少见：血小板减少 免疫系统异常 罕见：过敏样反应 代谢和营养异常 常见：低钾血症 少见：食欲减退、高血糖 精神异常 常见：焦虑，失眠 神经系统异常 常见：感觉减退、头晕 少见：脑血管疾病 第 5 页，共 16 页 Version No: 20120925 耳及迷路异常 少见：耳痛 心脏异常 少见：心肌梗死、心动过缓 血管异常 常见：高血压、低血压 少见：高血压加重、直立性低血压 呼吸、胸及胸腔纵隔异常 常见：呼吸功能不全 少见：肺栓塞 胃肠道异常 非常常见：恶心 常见：腹痛、呕吐、便秘、消化不良、胃肠胀气 少见：胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、口干、肠鸣音异常。

罕见：胰腺炎、食管炎、口腔水肿（口周肿胀） 皮肤及附属器官异常 常见：瘙痒、多汗 少见：瘀斑、皮疹、荨麻疹 肌肉骨骼及结缔组织异常 常见：背痛 少见：关节痛 肾及泌尿系统异常 常见：少尿 罕见：急性肾功能衰竭 全身及注射部位 常见：外周水肿 少见：乏力、注射部位疼痛、注射部位反应 常规检查 常见：肌酐升高 少见： 血肌酸磷酸激酶升高、 血乳酸脱氢酶升高、 血清天门冬氨酸氨基转移酶 （AST） 升高、血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、血液尿素氮升高 损伤，中毒和操作并发症 第 6 页，共 16 页 Version No: 20120925 少见：操作后并发症（皮肤） 以下罕见严重不良事件与使用非甾体抗炎药(NSAIDs)有关， 并且不能排除帕瑞昔布 钠发生这些不良反应的可能：支气管痉挛和肝炎 冠状动脉搭桥术后使用帕瑞昔布治疗的患者，发生不良事件的风险较高，如心血 管/血管栓塞事件，术后深部组织感染以及胸骨伤口愈合并发症其中心血管/血管栓塞 事件包括心肌梗死、卒中/短暂性脑缺血发作（TIA），肺栓塞以及深度静脉栓塞 根据上市后经验，曾报告了以下与使用帕瑞昔布有关的不良反应： 罕见：循环衰竭、急性肾功能衰竭、肾功能衰竭、心肌梗死、充血性心力衰竭、腹 痛、 恶心、 呕吐、 呼吸困难、 心动过速和皮肤粘膜眼综合征 （Stevens-Johnson 综合征） 。

非常罕见：多形红斑， 剥脱性皮炎及超敏反应（包括过敏反应和血管神经性水肿） 依据上市后经验，曾有使用伐地昔布发生中毒性表皮坏死松解症的报告，不能排除 使用帕瑞昔布发生该不良反应的可能 [禁忌禁忌] 对注射用帕瑞昔布钠活性成份或赋形剂中任何成份有过敏史的患者 有严重药物过敏反应史， 尤其是皮肤反应， 如皮肤粘膜眼综合征 （Stevens-Johnson 综合征）、中毒性表皮坏死松解症，多形红斑等，或已知对磺胺类药物超敏者 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者 有活动性消化道溃疡或胃肠道出血的患者 服用阿司匹林或 NSAIDs（包括 COX-2 抑制剂）后出现支气管痉挛、急性鼻炎、鼻 息肉、血管神经性水肿、荨麻疹以及其他过敏反应的患者 处于妊娠后三分之一孕程或正在哺乳的患者 严重肝功能损伤（血清白蛋白<25 g/l 或 Child-Pugh 评分10）患者 炎症性肠病患者 充血性心力衰竭（NYHA II-IV）患者 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）术后疼痛的治疗 已确定的缺血性心脏疾病，外周动脉血管和/或脑血管疾病的患者 第 7 页，共 16 页 Version No: 20120925 [注意事项注意事项] 由于静脉注射（IV）和肌内注射（IM）给药以外的其他给药方式（如关节内给药、 硬膜内给药）的研究缺乏，因此不应使用其他给药方式。

由于应用帕瑞昔布超过三天的临床经验有限，建议临床连续使用不超过三天 由于较高剂量的帕瑞昔布、其它 COX-2 抑制剂以及 NSAIDs 可能增加不良反应发 生率，对接受帕瑞昔布治疗的患者在剂量增加后应进行评估，在剂量增加而疗效并未随 之改善时，应考虑其它治疗选择 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到 最低 长期使用选择性 COX-2 抑制剂可增加心血管系统及血栓相关不良事件的风险尚 未确定单剂量治疗的风险程度以及导致风险增加的具体治疗周期 针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示， 此类药物可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险增加，其风险可 能是致命的 所有的 NSAIDs， 包括 COX-2 选择性或非选择性药物， 可能有相似的风险 有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大即使既往没有心血管症状， 医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕应告知患者严重心血管安全性的症状和/ 或体征以及如果发生应采取的步骤 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述 症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

如果患者具有发生心血管事件的高危因素（如：高血压、高血脂、糖尿病、吸烟）， 采用本品治疗前应认真权衡利益风险 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用 和所有 NSAIDs 一样，此类药物可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其 中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加 服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用 NSAIDs 时，可能会影响这些药物的疗效高血压病患者应慎用 NSAIDs，包括本品 在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压 在上市后的使用中有接受帕瑞昔布后短时间内发生严重低血压的例子病例 其中的 一些病例是在没有过敏反应征兆的情况下发生的医生应该做好治疗严重低血压的准 备 如果患者在接受帕瑞昔布治疗期间，特定临床症状恶化，应进行适当检查，并考虑 停止帕瑞昔布治疗除冠状动脉搭桥术外，帕瑞昔布未在心血管血运重建术中进行过研 究；其他手术的研究仅纳入了 ASA（美国麻醉协会）分级 I-III 级的患者 第 8 页，共 16 页 Version No: 20120925 由于选择性 COX-2 抑制剂缺少抗血小板作用， 它不能替代阿司匹林用于预防心血管 血栓栓塞类疾病。

因此，治疗期间不能中止抗血小板治疗 帕瑞昔布治疗中曾有患者出现上消化道并发症[穿孔、溃疡以及出血(PUBs)]，其中 有些导致严重结果因此应对以下患者进行密切关注：同时服用NSAIDs的患者可能引 发胃肠道并发症；老年人，服用其它NSAIDs或阿斯匹林或有过胃肠道疾病病史（如溃 疡或胃肠道出血）的患者当帕瑞昔布钠与阿司匹林（包括低剂量）同时服用时，患者 出现胃肠道不良事件的风险会进一步增加（胃肠道溃疡或其它胃肠道并发症） 在使用所有NSAIDs治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔 的不良反应，其风险可能是致命的这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论 患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史 当患者服用该药发生胃肠道出血 或溃疡时，应停药老年患者使用NSAIDs出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出 血和穿孔，其风险可能是致命的 帕瑞昔布已在口腔科、骨科、妇科（主要是子宫切除手术）以及冠状动脉搭桥术中 进行了研究但缺少在其它类型手术中的研究，如胃肠道或泌尿道手术 上市后临床监测显示，接受帕瑞昔布治疗的患者有发生严重皮肤反应的报道，包括 多形性红斑，剥脱性皮炎，和皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson。