镇痛、解热、抗炎、抗痛风类药品.doc

镇痛、解热、抗炎、抗痛风类药品药品名称通用名:罗通定片商品名称：罗通定片英文名:RotundineTablets汉语拼音:Luotongding pian主要成分：本品主要成份化学名称为：2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13??-四氢-6H-二苯并[?，g]喹嗪分子式：（C21H25NO4）2药品信息【性状】本品为白色至微黄色片药理作用】本品为非麻醉性镇痛药，具有镇痛、镇静、催眠及安定作用，镇痛作用较一般解热镇痛药强，服药后10分钟出现镇痛作用，并可维持2-5小时对胃肠道系统引起的钝痛有良好的止痛效果，对外伤等剧痛效果差对于月经痛也有效，对于失眠、尤其是因疼痛引起的失眠更为适宜，醒后无后遗效应药代动力学】本品口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之主要经肾排泄此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与本品脂溶性有关从鼠与兔试验表明，本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，2小时后低于血中含量适应证】用于头痛、月经痛以及助眠等用法用量】口服镇痛，成人一次60-120毫克，一日3-4次助眠，成人一次30-90毫克，睡前服不良反应】用于镇痛时可出现嗜睡，偶见眩晕，乏力，恶心和锥体外系症状。

禁忌】尚不明确注意事项】本品为对症治疗药，用于止痛不得超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师长期服用本品可致耐受性孕妇慎用当药品性状发生改变时禁用如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医儿童必须在成人监护下使用请将此药品放在儿童不能接触的地方相互作用】1.与其他中枢抑制剂（如一些镇静安眠药）同服，可引起嗜睡及呼吸抑制现象2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师孕妇及哺乳期妇女用药】本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，故孕妇及哺乳期妇女慎用药物过量】大剂量应用本品，对呼吸中枢有抑制作用，并可引起锥体外系反应逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中药物吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制，输液、扩容改善微循环，对症处理锥体外系统症状药品其他信息【剂型】片剂【贮藏】遮光，密封保存规格】60mg药品名称通用名:硫酸罗通定注射液商品名称：硫酸罗通定注射液英文名:RotundineSulfateInjection汉语拼音:Liusuanluotongding zhusheye主要成分：本品主要成份化学名称为：2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13??-四氢-6H-二苯并[?，g]喹嗪硫酸盐。

分子式：(C21H25NO4)2·H2SO4分子量：808.94药品信息【性状】本品为淡黄色至黄色的澄明液体，遇光受热色泽加深药理作用】本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛(如手术后疼痛，创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠本品的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关治疗量无成瘾性药代动力学】本品在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之主要经肾排泄此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与本品脂溶性有关从鼠与兔试验表明，本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，但30分钟后即降低，2小时后低于血中含量适应证】镇痛：适用于消化系统疾病引起的内脏痛(如胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛)、一般性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛镇静、催眠：适用于紧张性疼痛或因疼痛所致的失眠病人用法用量】肌内注射，成人常用量：一次60～90mg不良反应】常用剂量下不良反应较轻，较长期应用也不致成瘾。

偶有眩晕、乏力、恶心等反应用于镇痛时，约有76.9%的病人出现嗜睡注意事项】1．本品虽为非成瘾性镇痛药，但具有一定的耐受性2．用于镇痛时，临床较多见病人出现嗜睡状态，因而对驾驶、机械操作、运动员等人员应用本品应慎重　3．据报道本类药物曾发生过敏性休克与急性中毒的反应，故应引起重视本品与中枢神经系统抑制药合用时，应慎重，必要时适当调整剂量相互作用】尚不明确孕妇及哺乳期妇女用药】本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，故孕妇及哺乳期妇女慎用药物过量】大剂量应用本品，对呼吸中枢有抑制作用，并可引起锥体外系反应逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中药物吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制，输液、扩容改善微循环，对症处理锥体外系统症状药品其他信息【剂型】注射剂【贮藏】遮光，密封保存规格】2ml:60mg药品名称通用名:盐酸吗啡注射液商品名称：盐酸吗啡注射液英文名:Morphine Hydrochloride Injection汉语拼音:Yansuan Mafei Zhusheye主要成分：盐酸吗啡分子式：C17H19NO3·HCl·3H2O分子量：375.85药品信息【性状】本品为无色澄明的液体，遇光易变质。

药理作用】本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加可使外周血管扩张，尚有缩瞳、镇吐等作用(因其可致成瘾而不用于临床)阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶．使神经细胞内的cAMP浓度减少，提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；静脉237药代动力学】本品皮下和肌内注射吸收迅速，皮下注射30分钟后即可吸收60%，吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾等各组织成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障，但已能产生高效的镇痛作用。

可通过胎盘到达胎儿体内消除T1/21.7～3小时，蛋白结合率26%～36%一次给药镇痛作用维持4～6小时本品主要在肝脏代谢，60%～70%在肝内与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基成去甲基吗啡，20%为游离型主要经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排出适应证】本品为强效镇痛药，适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛心肌梗死而血压尚正常者,应用本品可使病人镇静,并减轻心脏负担应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解麻醉和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡因本品对平滑肌的兴奋作用较强，故不能单独用于内脏绞痛(如胆绞痛等)，而应与阿托品等有效的解痉药合用本品不适宜慢性重度癌痛病人的长期使用用法用量】1.皮下注射成人常用量：一次5～15mg，一日15～40mg；极量：一次20mg，一日60mg2．静脉注射成人镇痛时常用量5～10mg；用作静脉全麻按体重不得超过1mg/kg,不够时加用作用时效短的本类镇痛药，以免苏醒迟延，术后发生血压下降和长时间呼吸抑制3．手术后镇痛注入硬膜外间隙，成人自腰脊部位注入，一次极限5mg，胸脊部位应减为2～3mg，按一定的间隔可重复给药多次注入蛛网膜下腔，—次0.1～0.3mg。

原则上不再重复给药4．对于重度癌痛病人，首次剂量范围较大，每日3～6次，以预防癌痛发生及充分缓解癌痛..【不良反应】1．连用3～5天即产生耐药性，1周以上可成瘾，需慎用但对于晚期中重度癌痛病人，如果治疗适当，少见依赖及成瘾现象2.恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应3．本品急性中毒的主要症状为昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称，或呈针尖样大，血压下降、发绀，尿少，体温下降，皮肤湿冷，肌无力，由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡4.中毒解救可采用人工呼吸、给氧、给予升压药提高血压，β-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg亦可用烯丙吗啡作为拮抗药禁忌】呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用注意事项】1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。

各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量处方留存两年备查2.根据WHO《癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定，对癌症病人镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量3.未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情，贻误诊断4．可干扰对脑脊液压升高的病因诊断，这是因为本品使二氧化碳滞留，脑血管扩张的结果5．能促使胆道括约肌收缩，引起胆管系的内压上升；可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高6．对血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定有一定影响，故应在本品停药24小时以上方可进行以上项目测定，以防可能出现假阳性7.因本品对平滑肌的兴奋作用较强，故不能单独用于内脏绞痛(如胆、肾绞痛)，而应与阿托品等有效的解痉药合用，单独使用反使绞痛加剧8.应用大量吗啡进行静脉全麻时，常和神经安定药(neuroleptics)并用，诱导中可发生低血压，手术开始遇到外科刺激时血压又会骤升，应及早对症处理9.吗啡注入硬膜外间隙或蛛网膜下腔后，应监测呼吸和循环功能，前者24小时，后者12小时10.药液不得与氨茶碱、巴比妥类药钠盐等碱性液、溴或碘化合物、碳酸氢盐、氧化剂(如高锰酸钾)、植物收敛剂、氢氯噻嗪、肝素钠、苯妥英钠、呋喃妥英、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲异噁唑以及铁、铝、镁、银、锌化合物等接触或混合，以免发生混浊甚至出现沉淀。

相互作用】1．与吩噻嗪类、镇静催眠药、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组胺药等合用，可加剧及延长吗啡的抑制作用2．本品可增强香豆素类药物的抗凝血作用3．与西咪替丁合用，可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内，少量经乳汁排出，故禁用于婴儿、孕妇、哺乳期妇女本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于临盆产妇儿童用药】婴幼儿慎用，未成熟新生儿禁用老人用药】慎用药物过量】吗啡过量可致急性中毒，成人中毒量为60mg，致死量为250mg对于重度癌痛病人，吗啡使用量可超过上述剂量（即不受药典中关于吗啡极量的限制）中毒解救：可采用人工呼吸、给氧、给予升压药提高血压，?-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg亦可用烯丙吗啡作为拮抗药药品其他信息【剂型】注射剂【贮藏】遮光，密闭保存规格】1ml:10mg药品名称通用名:硫酸吗啡控释片商品名称：美施康定英文名:MorphineSulfateContro。