第十章 栓剂 药剂学.ppt

第十一章 栓剂与膜剂学习目标 1.掌握栓剂的定义、分类、处方组成、制备 方法和质量检查 2.了解栓剂的处方设计方法及栓剂的包装贮 存1、定义：一、栓剂的定义与分类一、栓剂的定义与分类药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂组 成药物基质附加剂第一节 栓剂的制备2 2、分类、分类: :阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形给 药 部 位作 用局部作用栓剂：阴道栓和肛门栓肛门栓：圆锥形、圆柱形、鱼雷形全身作用栓剂：肛门栓（一）油脂性基质 二、栓剂的基质二、栓剂的基质1 1、可可豆脂、可可豆脂有α、β、β`、γ四种晶型，β型最稳定，熔点为34℃ 缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化成本高，常用替代品2 2、半合成脂肪酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯混合脂肪酸甘油酯椰油酯棕榈酸酯硬脂酸丙二醇酯特点：性质稳定，成形性能良好，具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败是取代天然油脂的较理想的栓剂基质由甘油、明胶和水按70:20:10配成具有很好的弹性，不易折断，且在体温下不融化在腔道中软化并缓慢释放药物 多用作阴道栓剂基质（二）水溶性基质（二）水溶性基质1 1、甘油明胶、甘油明胶2 2、聚乙二醇、聚乙二醇 （（PEGPEG））常将两种型号混合使用水溶性好，能缓慢溶于体液中而释放出药物常作为阴道栓的基质 3 3、非离子型表面活性剂、非离子型表面活性剂 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类  泊洛沙姆 三、栓剂的制备与举例三、栓剂的制备与举例1 1、热熔法、热熔法（1） 熔化基质 （2） 加入药物 （3） 栓模处理 （4） 浇模 （5） 冷却脱模 （一）制备（一）制备2 2、冷压法、冷压法磨碎基质＋主药→混匀→手工搓捏或机器压成栓剂 特点：方法简单，不需加热生产效率低，易混入空气，少用3 3、搓捏法、搓捏法（二）举例（二）举例1、甘油栓 处方： 甘油 1820g硬脂酸钠 180g共制肛门栓 1000粒制备：取甘油，在蒸汽夹层锅内加热至120℃，加入研细干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，使之溶解，继续保温在85～95℃，直至溶液澄清，滤过，注模，冷却成型，脱模即得。

四、栓剂的包装与贮存四、栓剂的包装与贮存 （一）包装（一）包装将栓剂逐个嵌入无毒塑料硬片的凹槽中，再 将另一张配对的塑料硬片盖上，然后用高频热 合器将两张硬塑料片热合在一起 （二）贮存（二）贮存栓剂应在30℃以下密闭保存，防止因受热 、受潮而变形，发霉和变质等 第二节 栓剂的处方分析一、基质的选择一、基质的选择 熔化慢：水溶性基质释药慢：与药物性质相同的基质（一）局部作用栓剂1、作用特点：①药物不受胃肠pH或酶的破坏；②对胃有刺激的药物可经直肠给药；③药物从直肠吸收，可以避免口服时受肝脏首过作用 的破坏，还可以减少药物对肝脏的毒性和副作用；④药物直接从直肠吸收比口服受干扰少；⑤栓剂的作用时间比一般口服片剂长；⑥对不能或不愿吞服药物的患者或儿童，直肠给药比 较方便二）全身作用栓剂直肠下静脉直肠中静脉下腔静脉直肠直肠上静脉肠系膜下静脉肝门静脉肝脏2、吸收途径 用药时不宜塞得太深，距肛门2cm为宜 距肛门口6cm处，易受肝脏首过作用的影响3、基质选择： 熔化快：油脂性基质 释药快：与药物性质相反的基质二、基质的计算二、基质的计算G—纯基质平均栓重；M—含药栓的平均重量；W—每个栓剂的平均含药重量 。

2、计算方法 :1、定义：药物的重量与同体积基质的重量之比3、意义：根据置换价计算基质的用量X=( G - W/DV)*nn:拟制备栓剂的枚数第三节 栓剂的质量检查一、重量差异 取10粒：超出差异限度得不得多于一粒不得有一粒超过限度一倍 二、融变时限脂肪性基质的栓剂：30分钟内融化软化或触压时无硬心 水溶性基质的栓剂：60分钟内全部溶解三、微生物限度使用说明：•在播放幻灯片前，将“宏”的“安全性”设置为 “低”时，在幻灯片放映过程中，随时用鼠标 点击右上角的数字，即可显示当前的时间。