抗癫痫药卡马西平的药理作用及临床应用的研究进展.docx

          抗癫痫药卡马西平的药理作用及临床应用的研究进展                    摘要：利用抗癫痫药物进行治疗癫痫疾病是现今最为重要的方式，卡马西平作为治疗癫痫疾病的首选药物，具有广泛深厚的研究意义本文主要对抗癫痫药卡马西平的来源与合成、药理作用与临床应用以及其不良反应进行综述性研究，希望可以为医师在临床提供指导帮助，增强癫痫病人的治疗效果关键词：卡马西平；抗癫痫药；来源与合成；药理作用与临床应用癫痫发作是神经系统方面其中一个最为主要的疾病，它是由脑中部分病灶神经元的异常放电，并且朝四周的神经元扩散而造成的一种大脑功能性障碍[1]，不仅给患者和家属带来身体以及心理上的困扰，同时也增加了治疗方面的经济负担,已经成为严重的社会问题在现在的临床治疗方面，药物治疗仍是重要的治疗手段在癫痫发作突然发作时，抗癫痫药物发挥着特殊重要的意义在临床给予患者正确的抗癫痫药治疗后，多数患者的病情可以得到有效的控制1. 卡马西平的来源与合成卡马西平（carbamazepine)属于二苯并氮杂䓬类药物,又名酰胺咪嗪等，其化学名为：5H-二苯并[b，f]氮杂䓬-5-甲酰胺（5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide)。

具体结构如下图所示，抗癫痫类药物使用历史悠久，早在十九世纪下半叶，人们治疗癫痫的主要方法是利用草药以及化学物质1857年，溴化钾被洛克爵士研究出其具有抗惊厥和镇静的作用，并应用于治疗病人随着药物研究的一步步发展，各式各样的抗癫痫药物被发掘出，如苯巴比妥、苯妥英钠、二苯并氮杂䓬类等等最早于1953年卡马西平被Walter Schindler发现，1974年被美国FDA所批准，它是二苯并氮杂䓬类药物中第一个被FDA所批准的药物，主要用于其他抗癫痫药物无效时的癫痫大发作和局限性发作，以及神经运动型癫痫等卡马西平的结构特点为（1）两个苯环与氮杂环骈合形成的二苯并氮杂䓬类化合物；（2）两个苯环通过烯键相连而成共轭体系；（3）其具有尿素结构合成卡马西平的常用方法是以邻硝基甲苯为基本原料，将其在甲醇钠的条件下发生缩合反应生成2，2’-二硝基联苯，为得到亚氨基二苄，一个关键的中间体，要将其经过还原、环合的过程，然后经过酰氯化、溴代、高温脱溴化氢一系列过程而得到亚氨基芪甲酰氯，最后再氨化而得到卡马西平[2]2. 卡马西平的药理作用及临床应用1抗癫痫作用卡马西平是一种较安全有效的广谱性药物，对于各种类型的癫痫疾病有着不同程度的治疗效果。

同时，卡马西平在临床上也作为一种治疗的一线药物，尤其是对于癫痫大发作和单纯局限性发作及复合局限性发作疗效更好，应用于癫痫小发作也具有一定的效果[3]刘庆宪[3]等人通过对癫痫患者规范给药卡马西平后，通过对血药浓度进行检测分析发现，正确的给药剂量与给药次数可使癫痫患者症状得到良好的控制但由于个人生理与病理等方面的差异，导致易造成不良反应故临床给药时，需要结合患者临床表现以及血药浓度监测结果, 及时调整患者的用药剂量, 确保既有效, 又不致发生中毒反应2治疗中枢疼痛综合征卡马西平最开始被发现的药理作用是可用于三叉神经痛的治疗，并且经研究发现卡马西平在治疗三叉神经痛方面比苯妥英钠疗效要好，同时也可用于治疗舌咽神经痛[4]夏彩秋[5]等人通过让60例患者口服卡马西平进行研究，并经过药物治疗和临床疗效观察发现，60名患者经过卡马西平治疗后，效果显著，证明了卡马西平在治疗三叉神经痛方面具有很好的疗效3抗狂躁作用卡马西平可被用于躁狂抑郁症预防或治疗，尤其适用于锂盐治疗没有效果的类型[6]临床应用表明卡马西平对躁狂症及抑郁症均有显著治疗效果，并且也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状刘英[7]等人通过研究卡马西平与氟桂利嗪联合用药来治疗偏头痛的效果，发现可卡马西平联合用药可以明显缓解患者焦虑、抑郁以及狂躁等不良情绪。

3. 卡马西平的不良反应卡马西平在临床应用中最主要的不良反应为中枢神经系统方面的症状，常见的有复视、嗜睡、眩晕等也有皮肤方面的不良反应，如皮疹、过敏性皮炎等对于消化系统方面，也存在恶心、呕吐等症状；少见不良反应有心血管系统方面，尤其是对于老年人和大剂量使用者，会出现心律失常、房室传导阻滞等症状[6]；卡马西平治疗时存在对肝损伤的风险，在应用时需要从小剂量开始用药,逐渐增加剂量并经常检测肝功能同时，卡马西平有肝药酶诱导作用，并且容易与其他抗癫痫药可以发生复杂的药物相互作用，所以卡马西平适合单用[8]参考文献：1. 赵春雷. 基于统计参数图方法对颞叶癫痫PET定侧诊断价值的研究[D].第二军医大学,2016.2. 王英利,陈洪.卡马西平无溴合成工艺[J].中国医药工业杂志,2016,47(04):385-387.3. 刘庆宪,朱冰,宋永建.卡马西平浓度监测在抗癫痫治疗中的临床价值[J].临床药物治疗杂志,2010,8(04):20-23.4. 吴晓冬. 药理学[M].南京东南大学出版社:, 201402.376.5. 夏彩秋,孙雪莲,刘爽,王春波,刘明亮.原发性三叉神经痛临床治疗探讨[J].中国现代药物应用,2010,4(04):44-45.6. 韦全剑,付应敏,吕雄文.卡马西平临床应用进展[J].安徽医药,2008(01):56-58.7. 刘英,付勇,黄泗霖.氟桂利嗪联合卡马西平治疗偏头痛的疗效及作用机制[J].现代中西医结合杂志,2015,24(15):1609-1611+1617.8. 吴冬燕,朱国行.抗癫痫药物的分类、作用机制与不良反应[J].上海医药,2015,36(09):3-7.陈新渊，女，汉族，2000.10.14，本科，学生，华北理工大学药学院（河北唐山063210）研究方向：医药学  -全文完-。