组胺和抗组胺药一知识课件知识讲稿.ppt

组胺和抗组胺药牡丹江医学院 药理 付惠自体活性物质 autacoidsPG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物质其特点是均由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素（local hormones），是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用组胺和抗组胺药一、组胺 histamine来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成 药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌， 血管扩张，增加毛细血管通透性， 减慢心房和房室结传导，增强收缩力二、抗组胺药（一） H1受体阻断药第一代： 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine【药理作用】1抗外周组胺H1受体效应：a. H1受体被激动后，通过IP3、DAG等信使分b. 子发挥生物效应。

从而使胃肠、气管支气c. 管等平滑肌收缩b. 又释放血管内皮舒张因子（EDRF）和PGI2 使小血管扩张，通透性增加1）完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌 的作用2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受 体阻断药仅有部分接对抗作用，因H2受体 也参与心血管功能的调节3）不能阻止肥大细胞释放组胺，也不能阻断 组胺刺激胃酸的分泌2中枢作用：1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致第一代有中枢抑制作用第二代无中枢抑制作用 苯茚胺：略兴奋2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪3其他作用 有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用体内过程】多数H1受体阻断药口服吸收良好，药物在肝内代谢后，经尿排出肝病可使药物作用时间延长临床应用】1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好接触性皮炎、血清病有效支气管哮喘效差，过敏性休克无效 2.晕动症和呕吐： 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、 妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用 茶苯海明(乘晕宁) 应在开车前15-30min服用【不良反应】1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝； 避免驾车、船及高空作业2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等 3.偶见粒细胞减少和溶血性贫血 4.美克洛嗪 可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑 过量可致晕厥、心跳停止（二） H2受体阻断药 以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药的乙基胺链获得有选择性的H2受体阻断药。

西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍法莫替丁 famotidine，尼扎替丁 nizatidine，罗沙替丁 roxatidine【药理作用】1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引 起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激 动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用 胃酸作用的比较： 西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁 2.其他作用：1)对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用； 部分对抗组胺的舒血管及降压作用； 2)调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）【临床应用】1.消化性溃疡:对十二指肠溃疡的疗效优于胃 溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合,疗 程不宜过短，否则易复发或反跳2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻 合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.【不良反应】不良反应少，长期服用耐受性好偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等；静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱；长期服用可引起性功能障碍西咪替丁的不良反应抗雄性激素样作用:阳萎、性欲消失、乳房发育肝功能损害抑制肝药酶活性 抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、 普萘洛尔等代谢其他同类药物雷尼替丁尼扎替丁法莫替丁疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、值得推荐使用第一节 H1受体阻断药。