镇痛药比较.docx

吗啡(morphine )是阿片中的主要生物碱口服给药首过消除明显，生物利用度低皮下、肌内注射吸收较好1．中枢神经系统：具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特 异性，符合与受体结合药物的特点研究证实，吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理 效应1) 镇痛 作用强大，对各类疼痛都有效其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛 的耐受力镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，形成突触前 抑制，减少递质(包括P物质)释放，阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用2) 抑制呼吸 激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢， 使呼吸频率减慢，潮气量降低3) 镇咳激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用4) 吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐2．消化道 吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起胆道奥狄括约肌痉挛 性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛3．心血管系统 吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。

吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高4．其他 提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量尚能收缩支气管吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用②心源性哮 喘 吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状其机理是吗啡扩张外周血管，降低外周阻力； 同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪，从而减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促、 浅表的呼吸得以缓解③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻吗啡对中枢神经系统及消化道的影响可引起相应的不良反应，如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼 吸抑制等连续反复应用易产生耐受性和成瘾此时一旦停药，即出现戒断症状，常迫使成瘾者不择手段 的去获得这类药物，危害极大应按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管 理吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故 禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛支气管哮喘、肺心病患者，颅脑外伤及肝功能严重减退者亦禁用可待因(codeine)其镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为其1/4，成瘾性也弱于吗啡常用于缓解中等 程度疼痛，也作为中枢性镇咳药应用。

哌替啶(pethidine)，又名度冷丁(dolantin)对中枢神经系统的影响与吗啡相似，但镇咳作用弱，且维 持时间短也有扩张外周血管及脑血管的作用对平滑肌的影响与吗啡有所不同，不引起便秘，也无止泻 作用；不对抗催产素对子宫的兴奋作用，故不延缓产程临床用途为：(1)各种剧痛，可用于分娩止痛， 但临产前2~4小时内不宜用，以防抑制新生儿呼吸；治疗胆绞痛时，需合用阿托品2)麻醉前给药(3) 人工冬眠 ( 4)心源性哮喘阿法罗定 镇痛作用起效快，维持时间短，主要用于小手术止痛及泌尿外科器械检查芬太尼 镇痛作用较吗啡强 100 倍，用量小，作用迅速，维持时间短可用于各种剧痛与全麻药或局麻药 合用，可减少麻醉药用量外科小手术时，与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用本药成瘾性较小美沙酮 药理作用与吗啡相似但较弱主要特点是口服与注射同样有效其耐受性与成瘾性发生较慢， 戒断症状略轻适用于各种剧痛，也可作为戒除吗啡成瘾的替代药物喷他佐辛（pentazocin）主要激动k、o受体，但拮抗g受体，成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻 醉品其镇痛效力为吗啡的 1/3，呼吸抑制为吗啡的 1/2，口服后作用持续 5 小时以上。

用于各种慢性剧 痛本药对心血管系统的影响与吗啡不同，大剂量引起血压升高，心率加快二氢埃托啡 为强效阿片受体激动剂，其镇痛作用是吗啡的 12000 倍，用量小，作用短反复用药也可 成瘾主要用于镇痛名称机制适应症优势弊端吗啡阿片受体激动剂， 可激动不同脑区阿片受 体的不同亚型，呈现多 种药理效应仅用于疼痛原因 明确的急性剧烈 疼痛且短期使用 或晚期癌性重度 疼痛口服吗啡给药首过消除明显，生物 利用度低,本药连续使用3〜5 日即产生耐受性，1周以上 可致依赖性，特耐（注射 用帕瑞昔 布钠）适用于手术后疼 痛的短期治疗哌替啶（杜冷丁）各种剧痛，可用 于分娩止痛镇静、麻醉作用较小，仅相当 于吗啡的1/10—1/8长期使 用会产生依赖性，被列为严格 管制的麻醉药品可待因喷他佐辛主要激动K、O受体，但 拮抗g受体镇痛效果15〜30分钟起效，半衰期为2.4 小时，作用持续6小时半衰期约为1.5〜2小时，起效 时间和半衰期相冋依赖性较低，且可拮抗阿片类药物成 瘾性，包括对吗啡瘾的逆转诱 导连用3〜5天即产生耐药性，1 周以上便可成瘾，一旦停药， 就会出现“戒断效应”抑制呼吸无明显呼吸抑制作用抑制呼吸，使体内CO2畜积， 可扩张脑血管，使颅内压增咼。

生物利用度口服时首过消除明显，生物利用 度仅不良反应较少，且为一过性容易引起恶心呕吐、便秘、胃肠 道梗阻以及精神异常等包括选择性C0X-2抑制剂在内的NSAIDs都可能引起严重皮肤反应地佐辛特耐作用机制阿片受体激动-拮抗药，通过激动 K受体产生镇痛作用环氧合酶-2 (COX-2)特异性抑制 剂起效时间30min起效，作用持续6小时， 镇痛强度与吗啡相当，或略强， 相比之下，镇痛效果强于特耐7min起效,作用持续12小时，镇 痛效果不强，40mg特耐疗效略优 于4mg吗啡安全性不良反应较少，且为一过性，一 旦停药，可自行消除有时产生呕吐腹痛、呼吸困难，甚 至伤口感染以及皮肤严重反映，在 使用此药前须评估患者的整体风险性价比约120元/盒约150元/盒。