生物医用材料第3-4章
87页1、第三章 药物控制释放机制1 1)扩散控释机制)扩散控释机制2 2)渗透泵控释机制)渗透泵控释机制3 3)溶出控释机制)溶出控释机制4 4)生物粘附控释机制)生物粘附控释机制5 5)化学反应控制机制)化学反应控制机制6 6)膨胀控释机制)膨胀控释机制7 7)降解控释机制)降解控释机制1 1)扩散控释机制)扩散控释机制l lD Dmm= D= Do oe e(-E/RT) (-E/RT) D Dm m :扩散系数扩散系数D Do o:锁固:锁固因子因子E E:活化能活化能R R:常数常数T T:温度温度l lD Dmm与下列因素有关:与下列因素有关:高分子链长、交联度、密度、功能团大小、高分子链长、交联度、密度、功能团大小、填充剂含量、小分子扩散等。填充剂含量、小分子扩散等。图图3-1 3-1 膜控释制剂示意图膜控释制剂示意图缺点:缺点:有崩解释放危险有崩解释放危险药物载体:药物载体:聚乙烯醋酸乙烯酯(聚乙烯醋酸乙烯酯(EVAEVA):药物的渗出速度:药物的渗出速度 2 2)渗透泵控释机制:)渗透泵控释机制:K K:透过速度常数透过速度常数A A:药物释药物释放面积放面积L L:药物载体的
2、厚度药物载体的厚度P PS S:饱和溶液渗透压饱和溶液渗透压C C:常数常数图图3-2 3-2 微孔控制释药示意图微孔控制释药示意图可通过加入可通过加入NaClNaCl、KClKCl、葡萄糖等提高渗透压葡萄糖等提高渗透压药物载体:药物载体:有机硅、聚乙烯醋酸乙烯酯、聚丙烯酸甲有机硅、聚乙烯醋酸乙烯酯、聚丙烯酸甲酯(酯(PMAAPMAA)、)、聚丙烯酸(聚丙烯酸(PAAPAA)、)、纤维素纤维素衍生物等衍生物等3 3)溶出控释机制)溶出控释机制图图3-3 3-3 基体式药物释放制剂基体式药物释放制剂K KD D:溶解速度常数;溶解速度常数;V V:介质体积;介质体积;C CS S:饱和药物浓度;饱和药物浓度;C C:瞬时药物浓度瞬时药物浓度药物不会崩解释放且简单药物不会崩解释放且简单但药释速度会随时间而减小但药释速度会随时间而减小药物载体:药物载体:硅橡胶、聚乙烯醋酸乙烯酯、乙基纤维硅橡胶、聚乙烯醋酸乙烯酯、乙基纤维素、聚乙烯醇(素、聚乙烯醇(PVAPVA)、)、聚苯乙烯等聚苯乙烯等优点:优点:4 4)生物粘附控释机制)生物粘附控释机制药物通过粘附在脑粘膜、胃壁、肠壁、鼻粘膜药物通过粘附
3、在脑粘膜、胃壁、肠壁、鼻粘膜、皮肤等,粘附力随高聚物的遇水、皮肤等,粘附力随高聚物的遇水( (变粘变粘) ),静,静电作用和结合于细胞表面部位的变化,可达到电作用和结合于细胞表面部位的变化,可达到控制释放效果。控制释放效果。经皮释放,皮肤的角质层具有控制释放功能经皮释放,皮肤的角质层具有控制释放功能24h24h48h48h只让只让5 51010药物得到释放。药物得到释放。如:如:5 5)化学反应控制机制)化学反应控制机制图图3-4 3-4 高分子药物示意图高分子药物示意图特点:特点:(1) 高分子基体用量少高分子基体用量少(2 2)含药量较高()含药量较高(80%80%)羟丙基纤维素、聚乙烯醇(羟丙基纤维素、聚乙烯醇(PVAPVA)、)、海藻酸海藻酸钠、甲基纤维素、聚丙烯酸等钠、甲基纤维素、聚丙烯酸等6 6)膨胀控释机制(类似于溶出控释机制)膨胀控释机制(类似于溶出控释机制)药物载体:药物载体:7 7)降解控释机制)降解控释机制与与高分子载体的降解机制和速度有关高分子载体的降解机制和速度有关药物载体:可降解性高分子材料药物载体:可降解性高分子材料特点:特点:通过高分子材料的降解可控制药
4、物通过高分子材料的降解可控制药物 的释放速度的释放速度第四章 纳米药物与制剂l l纳米粒子(纳米粒子(NanoparticleNanoparticle):):也叫超微颗粒也叫超微颗粒l l1 1100 nm 100 nm 粒子或微小结构,处于原子簇和宏粒子或微小结构,处于原子簇和宏 观物体交界的过渡区域。观物体交界的过渡区域。l l性质:表面效应、小尺寸效应、宏观量子隧道性质:表面效应、小尺寸效应、宏观量子隧道 效应效应4.1 4.1 纳米药学的产生与发展纳米药学的产生与发展新兴交叉学科新兴交叉学科纳米医学纳米医学纳米药物:纳米药物:纳米复合材料或纳米组装体系纳米复合材料或纳米组装体系基本内涵:基本内涵:以纳米颗粒以及它们组成的纳米以纳米颗粒以及它们组成的纳米丝、管、囊为基本单元在一维、二维和三维丝、管、囊为基本单元在一维、二维和三维空间组装排列或具有纳米结构的体系空间组装排列或具有纳米结构的体系美国、日本、德国美国、日本、德国-21-21世纪科研重点发展项目。世纪科研重点发展项目。美国近美国近8080纳米技术专利纳米技术专利与医药有关与医药有关美国美国FDAFDA已批准几种抗癌纳米药
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