降糖药分类说明
14页1、降糖药分类说明目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种,主要有胰岛素及 其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、a葡萄糖苷酶抑制剂、噻 唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP1受体激动 剂、DDP4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏 感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿 病的发生是外周胰岛素抵抗和0细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖 尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍 不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内 常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、a糖苷酶 抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲 类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP 1受体激动剂和DDP4酶抑制剂等。化学降糖药种类促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非 磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾 通道,使K+外流,0细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰
2、岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作 用,使胰岛素作用加强。磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二 代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后 高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列 本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。(二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲 苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适 用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老 年人及肾功能减退者慎用。(三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类 药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持续24 小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血 糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。(四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本 脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于 非胰岛素依赖型2型糖尿病。(五)格列美脲(亚
3、莫利):为第三代口服磺酰脲类药,其作用机制同 其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的 摄取,比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时,只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲 胰岛0细胞剂,与胰岛0细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生 适量胰岛素,以降低血糖浓度。口服本品22.5小时后达最高血药 浓度,很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其 代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排 泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2 型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严 重的并发症。以上为目前常用的磺脲类降糖药,其降糖强度从强至弱的次序 为:格列本脲格列吡嗪格列喹酮格列奇特。非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂可直接改善胰岛素早相分泌缺陷,对降低餐后血糖有着独特的 优势。研究发现,瑞格列奈治疗组的I相胰岛素分泌可恢复至健康 对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌,并在一定程 度上改善胰岛素敏感性。常用药物有瑞格
4、列奈、那格列奈。瑞格列 奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害,有中度肝 脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,药物相互作用较 少,适用于餐后血糖的控制。二甲双胍类盐酸二甲双胍是首选一线降糖药,本类药物不刺激胰岛0细 胞,对正常人几乎无作用,而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它 不影响胰岛素分泌,主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄 糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低 血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍(格华止,美迪康):其 降糖作用较苯乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰 脲类药比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外, 本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪 代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并 发症的发生与发展,是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药 物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者,也可用于1型糖尿病 患者,可减少胰岛素用量,也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗;由 于它对胃肠道的反应大,应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者 禁用。a -糖苷酶抑制剂a-葡萄糖苷
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