利必通说明书
5页1、利必通说明书:商品名:利必通片剂通用名:拉莫三嗪片英文名:Lamictal汉语拼音:libitong制造商:葛兰素史克药理作用:药理学研究的结果提示拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞 中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用), 也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健 康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000mg苯妥英和10mg安定都 显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中, 单剂口服600mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动 和心率均增加;然而,使用150mg和300mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。药代动力学:拉莫三嗪在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时 达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高 给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性,稳态的最高血药浓度在个体之间差异颇大, 但在同一个体浓
2、度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来而引起毒性的 可能性极低,分布容积为0.92-1.22L/mg。在健康成人,平均稳态清除率是3914mL/分。拉莫三嗪的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后由尿中消除。尿中排出的原形药 不足10%,在粪便中所排除的与药物有关的物质仅约2%,清除率和半衰期与剂量无关。健康 成人平均消除半衰期是24-35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被验明是负责拉莫三嗪的代谢 酶。在一项Gilbert综合征的受试者研究中,平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值 仍在一般人群的范围内。本药轻度诱导自身代谢取决于剂量,然而无本药影响其它抗癫痫药的 药代动力学之证据。本药与细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也未必可能发生,而本药的半衰期 明显受到合用药物的影响,当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时,平均半衰期缩短到14 小时左右;当单独与丙戊酸钠合用时,平均半衰期增加到近70小时。清除率随体重调整,儿 童高于成人,5岁以下的儿童最高。在一般情况下,拉莫三嗪的半衰期在儿童短于成人;当与 酶诱剂如卡马西平和苯妥英同用时,平均值接近7小时;当
3、单独与丙戊酸钠合用时,平均值增 加到接近45-50小时。迄今,拉莫三嗪在老年癫痫病人的药代动力学尚未进行专门研究。然而,12例年龄在 65-76岁之间的健康志愿者的单剂量研究和144例包括25位65岁和超过65岁病人的群体分 析都表明对老年人不需调整剂量。对肾衰病人服用拉莫三嗪没有经验,肾衰的受试者中,单剂 量的药代动力学研究表明拉莫三嗪的药代动力学未受到很大影响;但是,由于肾清除率的下降 血浆中主要的葡萄糖醛酸代谢物的浓度几乎增加了近8倍。毒理研究:大范围致突变性试验的结果表明,本药对人类无遗传学危险。在大、小鼠的 长期研究中,本药无致癌性。适应症:癫痫:对12岁以上儿童及成人的单药治疗(简单部分性发作、复杂部分性发作、续发 性全身强直-阵挛性发作和原发性全身强直-阵挛性发作)。目前暂不推荐对12岁以下儿童采 用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。12岁以上儿童及成人的添加疗法(简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性全身强直 -阵挛性发作和原发性全身强直-阵挛性发作)。也可用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征 的癫痫发作。用法用量:单药治疗
4、:12岁以上患者本药单药治疗的初始剂量是25mg,每日一次,连服2周;随 后用50mg,每日1次,连服两周。此后,每隔1-2周增加剂量,最大增加量为50-100mg,直 至达到最佳疗效,通常达到最佳疗效的维持剂量为100-200mg/日,每日一次或分两次给药。 但有些病人每日需服用500mg才能达到所期望的疗效。为降低发生皮疹的危险,初始剂量和 随后的剂量递增都不要超过上述要求。2-12岁儿童因为对儿童进行的相应的研究所获得的数据尚不充分,故无法推荐对于12 岁以下儿童进行单药治疗的剂量。添加疗法:12岁以上患者BR对合用丙戊酸钠的病人,不论其是否服用其它抗癫痫药,首二周本药 的初始剂量为25mg,隔日服用;随后两周每日一次,每次25mg。此后,应每隔1-2周增加 剂量,最大增加量为25-50mg,直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日 100-200mg, 次或分两次服用。对那些合用的具酶诱导作用的抗癫痫药的病人,不论是否服用其它抗癫痫药(丙戊酸钠 除外),本药的初始剂量为50mg,每日1次,共2周;随后两周每日100mg,分两次服用。 此后,每隔1-2周增加一次剂量,最
《利必通说明书》由会员ni****g分享,可在线阅读,更多相关《利必通说明书》请在金锄头文库上搜索。
2023年电大答案秋西方经济学本科形成性考核册答案完整版
刘行班主任工作总结
广告专业大学生的实习心得体会(精选多篇).docx
特急性外伤性硬膜外血肿的救治.docx
马术俱乐部项目计划书马场运营可行性报告.doc
社区民政工作总结3篇
医学免疫学问答题.doc
六年级上册数学试卷(摘录)
人事助理工作计划范文
肉羊养殖场管理手册.doc
第二章 消费者决策过程 问题认知与 信息搜集.doc
网络巡检报告模板
1请阐述项目管理与日常运营管理的异同.doc
房屋租赁合同登记备案申请书
读快乐工作有感
运动会活动优通用总结(2篇).doc
学生成长记录袋
苏教版数学六年级第七章解决问题的策略.doc
吉安电力设备零部件项目可行性研究报告
“春季安全大检查”回头看检查提纲.doc
2022-11-15 8页
2022-12-12 13页
2022-08-10 28页
2022-08-03 4页
2024-01-14 6页
2023-07-29 10页
2023-04-04 4页
2024-01-27 12页
2023-01-25 10页
2023-03-02 2页