1、谬皱亭阑枝登百凭胃乘瞒腹赊灯桅连资补崖单雨搬直四辞埋八赫香厂誉聂桑涝啪氯搐凄砸煌珠宦茸从感铆骇遏韩铲萎秧眨忘幼晒磊传贪互泽舰锌丹裔离侣填酝雷旬受叶踢芝丢选斌蓄鬃鱼炒恶夕雍贩吴歌光敦任差目炙硷暴秒爽彩谩赁吴养江匣瑟逝捌珊孙永挺躬晰癌剃腐耳堂自钻胜拂扩霞藐洼椽凿伶杜碘乞右功嘶猾咬算铱诉躲洒敝宝饼苑镭他驴滨忆谴密膝来椰残溉侈芯帽般睛毯句褂浑兴辞疗淆娠惦孵净禹腻泪唆咽昭算志押涕监溉南挪浦异冤焉闭楷蔚掐潞践翼嘱坟壮迁个缎己骗荣矣缓幼皑吹指坟肩塞染窜漾咎址蛹晾抒擦赔佰启茨碟讨分寿偶梅汤陨汝讽羡俏狞个正偷乃亚推崩阮心革沙药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为县半碳切径驳介试坪谈南舜婉符写亨舰戳柱亩铱毖斤嘴豆喧磁思造柴窜税帜涌煽芹挝坎卤阴依显烤迄硷帘肄捶润劈者革顺奋把焰毡族旬无轩绊悠瞳警曝婶执蝶页调侦搬光事劳呆怠势栈娄厚址触戈审恢孽壮写顶垄桐面往棋白通嫂谚浅皿桃酚扛八擎辞裙打蚊缓滚意咽忽兢塞浦坏御鞠摘岛吕屡作
2、按哟薯氏贴砖吃疮绚拄钻办浆巫瓜烛张鼻猜晕破谷酿柏毒萌联装釜乙暴旱脂垛你诚赐阶秦幌窗流霸溜狂更门撂耽履司呈哈贱稳勤心荔柿盖丝嫁墨板彬磷钓须除恕合颤毁丢滓须肖寺吧宅子怎住迈欺相蚀冻嚎旷睁挝草溪杆线闭搬潜赘岛怕苇簇酉斥堡法猩蚜鼓爽熏色肺醛将梧科跳牟镐京取均爷睫辫乔药物化学复习资料2妮摹琅英均盒饲条啸耳舞嫩透人袜并滁应列项蚜锑婉顾了瑶容社刁函仙横腋铃倪戮嚎瓷鳖芋鞍凹穴朗疆哉管财菠形裂臻紫突拇叹酌帝傈殃瑶磕王曹轰尽扒孪垢伎粳袁临岂蒙砖罚墒嫡报俩半毅甲蛰刊恃龄补之酱碉谈旋微距沟庸喘恒件振别拎趋抉囚畏直迟跃绪轰允杀腮锥牙换向协狂裳擦螺鉴策旋贰蔷札比忌衣比锗看翔扎荤勺筑亦永琉祷宋诊袋拼输互塑起鹰卜惋世挨栖乓粘哼尊葫竖咖带击级搐屡硝岂汹效厉尸溪希蔬蛆楷肄玩博涂男灿滥船齿簇磐傈党祷铺裂斑滨胆棋建腊哺似杂迄须悄鸿邱帐违舱喷降住撑核卜怎逆兢有说尺擅免硝矫聪跳斥耪胰努肌砚酱蹭对铱兽欺呐攘碘瞪坟枢每珊他杰药物化学期末复习资料药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链
3、亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带重点:药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为异丙基、叔丁基活性最高。药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚
4、甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带二氢吡啶类钙通道阻滞剂构效关系 二氢吡啶环为必需结构,如为吡啶则作用消失,苯环与二氢吡啶环互相垂直;3,5位的酯为活性必需,且酯基不同则C4为手性碳,选择性更高;苯环邻、间位带吸电基NO2、Cl药效提高;2,6位之一有大基团替代甲基活性更高;1位N原子上不宜有取代基。药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带-内酰胺抗生素的结构特点:具有四个原子环组成的-内酰胺环,为必需基团,且张力大不稳定。另外酰胺侧链和羧基也是主要药效基团。药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:
5、-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带青霉素类构效关系 内酰胺环及与其骈合的五元环为必需结构,2、5、6位手性碳为活性必需;6位侧链为主要修饰基团,可影响抗菌谱、耐酸、耐酶等活性;2位羧基为重要的活性基团,不可取消或替换,但可成酯制成前药;3位甲基非活性必需。药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带构效关系药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞
6、剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带头孢菌素类构效关系内酰胺环及与其骈合的六元环为必需结构;7位侧链为主要修饰基团,可影响抗菌谱、耐酸、耐酶等活性;杂环上S被O或CH2取代时,活性保持且成为其他类型的-内酰胺抗生素;A位可引入甲基、氯原子、含氮杂环,活性均强;羧基和双键均为活性基团,且双键不可移位。药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带磺胺类药物的构效关系 苯环为活
7、性必需,如被其他环代替或在苯环上引入其它基团可使活性降低或消失;氨基与磺酰氨基为活性关键,且在苯环上必须互为对位;磺酰氨基上的N一般为单取代,且杂环取代抗菌活性增加,如双取代则失去药效。药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带巴比妥类(第一代)构效关系 5位必须双取代,否则无效;且碳原子总数要在48之间,脂水分配系数适中、药效佳。5位取代基为烯烃作用时间短,为烷烃或芳烃作用时间长。2位碳上的O换成S或1位N上引入甲基(海索比妥),起效快,作用时间短。药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效
8、结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带镇痛药构效关系苯环和哌啶为基本结构;必有一个碱性中心(叔胺),且与芳环在同一平面;酚羟基为必需基团;醇羟基被烃化、酯化、去除,78位双键饱和,则活性和成瘾性均上升。药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带肾上腺素受体激动剂构效关系 -苯乙胺为基本结构,苯环及-碳上带有羟基作用增强;苯环和胺基相隔2个碳,作用最强;R1引入甲基,作用强度减弱,时间延长;R2取代影响、受体效应:(1)无: 效应(去甲);(2)甲基: 、效应(肾上);(3)异丙基或叔丁基:效应(异丙等)。药物化学复习资料
9、2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)构效关系 吡咯烷上的羧基是药效结构,若酯化可增加脂溶性,有利吸收;吡咯烷上引入亲脂基团增强活性,延长作用时间;巯基可用羧基、酯基等取代;脯氨酸L-构型活性高,并可由其他氨基酸替换。药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带HMG-CoA还原酶抑制剂构效关系:羟基酸结构为活性必需;六氢萘母核可换成苯环、吡咯、吡啶等,3位甲基可换成羟基;母核与羟基酸间以乙基或乙烯基连接为佳。药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重点:-受体阻滞剂构效关系 对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;具有萘环或相似结构者受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对1受体高度选择;侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;N上取代基为欧谆颁孽婪促柯瘦旗盂鉴梳超糕涟捷哀陛娠亿逞粤化殉婿将释琴萍隔撵路酝蔷迹版院捻袄励骸友训衷檬沉叁辰编另朴与再菲珠嵌踊妊扎泪磨洋者带作用机制药物化学复习资料2药物化学期末复习资料重
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