脂质体药物传递系统研究发展综述
11页1、word论文题目:脂质体药物传递系统研究综述学生:洪双年级专业: 2015级药学学 院:研究生学院学 号: 2015151 / 脂质体药物传递系统研究综述摘要: 脂质体是一种具有磷脂双分子层结构的球状囊泡, 可作为作为药物载体,具有减少药物毒副作用与靶向作用等特点,可应用于抗肿瘤、抗感染等领域。其制备方法主要有薄膜法、复乳法、离心法、逆向蒸发法、钙融合法、PH梯度法、注入法、超临界流体技术等。按其一般性能可分为四类:普通脂质体变形脂质体修饰脂质体智能脂质体。脂质体药物传递系统的作用机制有防止网状皮系统的快速吞噬效应肿瘤组织中的渗透与滞留增强效应肿瘤细胞特异性结合效应阻断肿瘤组织血管新生效应等。虽然脂质体药物传递系统优势明显,当仍存在诸多问题,难以开展产业化,制约了脂质体的开展。本文对脂质体药物传递系统研究予以综述。1. 前言脂质体(liposomes),是纳米载药系统的典型代表。脂质体是由脂质双分子层所形成的一种超微球形载体制剂, 当两性分子,如磷脂,分散于水相时,分子的疏水尾部聚集, 亲水头部暴露在水相, 形成具有双分子层结构的闭合囊泡(vesicles)。脂质体立体结构如图1所示。
2、图1 脂质体立体结构 图2 脂质体药物传送系统早在1965年,已故亚历克班厄姆和他的同事就对磷脂系统的进展了首次描述,磷脂分散在水中可形成多层囊泡,每一层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开,此发现奠定了模型膜系统的根底1。几年后,各种各样的单双层封闭磷脂双分子层结构被相继提出,最初被称为“bangosomes,之后称之为“脂质体 2。到1971年,Gregory Gregoriadis等,将脂质体首次运用于生物活性物质的传送,建立脂质体可以截留药物和用作药物递送系统的概念3(图2)。在囊泡水相和双分子膜可以包裹多种不同极性的药物。而且脂质体的生物相容性良好,在体可以被正常代,因此,采用脂质体作为药物载体,开发潜力巨大。2.脂质体 作用特点靶向性:脂质体能选择性进入人体的某些组织或器官,如肝、脾等。采用脂质体药物其在肝中浓度是普通药物的200到700倍。因此也称为“药物导弹;缓释作用:因为药物被包裹在脂质体,其扩散速率降低,延缓肾脏的排泄和代,从而延长作用时间;降低药物毒性:脂质体磷脂双分子膜与哺乳动物细胞膜相似,使机体免疫反响降低,不易引起过敏等免疫反响。如两性霉素B脂质体可降低心脏
3、毒性。提高稳定性:药物长时间存放容易变质,但在脂质体分子层的保护下,药物被氧化降解的可能性大大下降,从而延长药效;给药途径多样:脂质体可制作成各种制剂,不仅可以静脉给药,也可进展皮下、肌肉、粘膜给药,还可以做成涂擦剂、口服液等;药物分布可控:由于脂质体具有靶向性,因此在其制备过程中可以改变其外表性质从而改变其靶向性,控制药物在体组织器官的分布。3.脂质体 制备方法脂质体的制备方法有很多,如薄膜法、复乳法、离心法、逆向蒸发法、钙融合法、PH梯度法、注入法、超临界流体技术等。以下对一些主要的制备方法作以简单介绍:3.1薄膜法(film dispersion method)用有机溶剂将膜材或脂溶性药物溶解, 减压旋转除去溶剂, 脂质在器壁形成薄膜; 参加缓冲液含有水溶性药物, 进展振摇,得到粗脂质体混悬液; 脂质体混悬液经超声处理或过膜挤压使脂质体粒径均匀。此法用于脂溶性药物的包封和水溶性药物的包封均可,但前者包封率高, 后者包封率一般较低。3.2 逆向蒸发法(reverse phase evaporation method)将磷脂等膜材溶于有机溶剂(如氯仿、 乙醚)中;参加待包封药物的水溶
4、液;进展短时超声,至形成稳定的 W/O 型乳剂;减压蒸发除去有机溶剂, 形成脂质体。该法中有机溶剂可以采用超临界CO 2代替4,可以很好地解决有机溶剂的残留问题, 称为超临界逆向蒸发法。3.3 pH 梯度法(pH gradient meth-od)采用薄膜分散法制备空白脂质体;调节脂质体外水相的pH 值,形成外 pH 梯度差,弱酸或弱碱药物顺pH 梯度;药物以分子形式跨越磷脂膜,以离子形式被包封在水相中。这是一种主动包封法, 解决了一些水溶性药物的高包封率脂质体的问题, 但是主动包封技术的应用对药物结构有一定要求, 不能推广到任意结构的药物, 有一定的局限性。3.4复乳法(multi-ple emulsion method)在大量的含磷脂的有机相中参加少量的水相,形成 W/O 初乳; 将初乳参加到 10 倍体积的水相中混合,乳化得到 W/O/W 乳液;除有机溶剂即得脂质体。该法制得的脂质体包封容积、 粒径均较大。3.5钙融合法(Ca2+induced fusion)在带负电荷的磷脂中,如磷脂酰丝氨酸中参加Ca2+,使之相互融合,呈现蜗牛壳圆桶状;参加络合剂EDTA,以除去Ca2+ ,产
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