药理学复习资料：药理试题总结

1、药理大题1. 强心苷2. 糖皮质激素书上的那个分泌时间图 问用药 给药方式3. 钙阻抗剂临床药理机制对比4. 高血糖药物分类举例机制5. 磺胺类机制 耐药机制 抗菌谱选择题都是课件上有 但是得多看几遍才能做得好.注意了。一般都是一类药物的考试，很少是某一重点药物的选择，在答疑时候要注意问问老师口风。对比综合的题目很棘手啊,我是分不清了因为准备的都是重点药而忽视了一大类药物选择考的都是常见药物分类.实验考的是老师上课说的重点.就是下面这些的变种 临床研究：Phase 1：健康志愿者与少数病人（20-30健康受试者） 目的：确定安全给药方法，人体对新药的耐受性，主要是药动学研究。Phase 2：以病人为主，采用随机双盲法对照临床实验，观察病人100对 目的：确定新药有效性及安全性，并推荐临床给药剂量Phase 3：扩大的多中心临床试验，一般300例。 目的：进一步评价药物有效安全性；确定长期用药的不良反应。Phase 4：售后调研，在广泛长期使用的条件下考察药效与不良反应。 目的：与国外接轨，扩大病例数目，延长追踪时间二、药学常用术语单位转化等：药理实验设计基本知识（一） 三大原则1、 随

2、机：目的是减少实验者主观因素。单纯随机设计：适用于单因素大样本。简化分层：适用于单因素小样本。配对：一般分为2组。2、 对照：目的是消除参与实验机体间个体差异，遵循齐同可比原则。自身对照：给药前后。组间对照。a：阴性对照b：阳性对照3、 重复：目的是确保实验结果的重现性。（二） 常用计量换算方法：浓度：%（100ml试剂中含有的药物g数）剂量：mg/kg 小鼠 mg/10g 大鼠mg/100g举例：0.07mg/kg 浓度0.001% 那么需要 x=0.07mgkg0.001g/100ml =7000（mg*ml） /(kg*g) =7ml/1000g=0.07ml/10g三、课堂实验实验1：ED50的测量 【测定方法】应用点斜法（1）动物以5-8组实验为宜（2）每组动物数必须一致（3）各组给药剂量必须为等比数例（4）公比r=1.11.6（5）最大剂量的阳性反应率须80%，最小剂量的阳性反应率须20%实验6：小鼠肝脏细胞色素P450含量的测定及药物影响 【注意事项】1、操作要快、冰浴（保证酶活性）2、血要放进（P-450为血红素蛋白；血红素影响P-450）3、胆囊破后，胆红素会影响P-

3、450的测定4、通CO速度不能过快或者过慢5、研磨，至肝组织由红色变成白色匀浆为止。6、分光光度计比色时，先测定A.D(放线菌素D，抑制剂)，再测定N.S(生理盐水)，最后测定Pheno（苯巴比妥钠，诱导剂）【P450浓度由小到大】【记忆方法：顺序是首字母排序and】以后注意老师的重点都是浮云啊 考的都是简单的【同学们的悲剧说明突击往往不行】大家还是把课件认真读几遍 就okay啦 当成选择题的看 大题毕竟简单。6、Na,Ca通道阻滞剂治疗心律失常的作用机制及临床运用。Na,Ca通道阻滞剂的作用机制一般包括降低自律性、终止折返运动、抑制后除极和自发活动这几个方面。Na通道阻滞剂为类抗心律失常药，根据其作用机制，分为Ia、Ib和Ic三类。【Ia类】1、适度阻滞心肌细胞膜钠通道，抑制钠内流，降低除极速率而传导减弱，从而停止折返激动。2、适度阻滞心肌细胞的钠通道，抑制钠离子内流而消除迟后除极。3、降低心肌细胞膜对钾钙离子的通透性，延长APD和ERP，使心肌细胞对提前到达的兴奋不反应而消除折返激动。【临床运用】为广谱的抗心律失常药。【代表药物】奎尼丁（可用于治疗多种快速型心率失常，是转复心率的重

4、要药物之一）、普鲁卡因胺（主要用于室性心律失常）。【Ib类】本类药与钠离子通道的亲和力最小，易解离，轻度阻滞心肌细胞膜钠通道,促进钾离子外流。1、增大最大舒张电位，使其远离阈电位，降低自律性。2、降低（负值增加）最大舒张电压，增强膜反应性而改善传导。3、缩短APD，相对延长ERP，对提前到达的兴奋不反应而消除折返激动。4、缩短APD，消除早后除极。【临床运用】为窄谱抗心律失常药，主要用于治疗室性心律失常。【代表药物】利多卡因（临床治疗室性心律失常的首选药物）、苯妥英钠（用于治疗强心苷药物中毒所致的心律失常）、美西律（用于治疗各种快速型室性心律失常）。 【Ic类】本类药明显阻断钠通道，对复极过程影响较小。1、明显阻断钠通道，抑制钠内流，降低除极速率和幅度而传导减弱，不能逆向通过障碍区，从而停止折返激动。2、抑制钠离子内流，使除极速率减慢，降低自律性。3、抑制钠离子内流，消除迟后除极。【临床运用】属于广谱的抗心律失常药。【代表药物有】普罗帕酮和氟卡尼。【Ca通道阻滞剂】为类抗心律失常药。主要作用于慢反应细胞，如窦房结细胞。抑制慢反应细胞钙离子内流，使除极速度减慢，降低自律性。抑制钙离子通道

5、，延长ERP，对提前到达的兴奋不反应而消除折返激动。抑制钙离子通道，使细胞内的钙离子浓度降低，消除迟后除极。【临床运用】主要用于室上性快速型心律失常的治疗。【代表药物】维拉帕米和地尔硫卓。 7、口服降糖药的药理作用和作用机制答：1、酰尿类：与胰岛素细胞膜上特异性受体结合，从而促进胰岛素分泌，降糖作用肯定，但不刺激细胞合成胰岛素。此外，尚可增加胰岛素介导的肌肉组织摄取葡萄糖，从而改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。2、双胍类：主要作用于胰岛外组织，增强周围组织对胰岛素的敏感性，减少肠道葡萄糖的吸收，抑制糖异生，增加外周组织无氧酵解3、葡萄糖苷酶抑制剂：在小肠上皮细胞刷状缘与糖类竞争水解糖类的葡萄糖苷酶，从而减缓碳水化合物水解生成葡萄糖的速度并延缓其吸收，可降低病人的餐后高血糖。4、胰岛素增敏剂：改善胰岛素抵抗高血糖，改善脂代谢紊乱，改善胰岛细胞功能。 8、异烟肼抗菌作用特点，抗菌机制，临床用途答：【特点及机制】1、 通过抑制结核杆菌DNA的合成发挥抗菌作用2、 抑制分枝菌酸的合成，使结核杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡3、 异烟肼的这种抑制合成作用仅对分枝酸菌有效，因此异烟肼具有高度特异

6、性而对其他细菌无效4、 与其他抗结核药物之间没有交叉耐药性【临床用途】治疗各种类型结核病的首选药物，单用可预防结核病【不良反应】神经系统毒性、肝损伤、皮疹、发热等 9、抗菌药的作用机制及细菌的耐药机制（扩展）答：【抗菌机制】1、 抑制细菌细胞壁的合成2、 影响细胞膜的功能3、 抑制蛋白质合成4、 干扰核算代谢 【耐药机制】1、 产生灭火酶2、 改变靶部位3、 增加代谢拮抗药物4、 改善通透性5、 加强主动外排系统6、 其他 10、强心苷和ACEI作用于慢性心功能不全的药理机制，强心苷的心脏毒性及防治。一、 强心苷【药理作用】1、正性肌力作用，提高心肌收缩时最高张力和最大缩短速率（剂量依赖），增加心输出量，不增加心肌耗氧量。2、负性频率作用，降低心肌耗氧量3、对传导组织和心肌电生理特性的影响：自律性：窦房结降低，蒲氏纤维升高；传导性：心房升高，房室结降低，蒲氏纤维降低；有效不应期：心房降低，蒲氏纤维降低。4、对血管作用：外周阻力降低。【作用机制】正性肌力作用机制：抑制Na-K-ATP酶细胞内Na增加Na-Ca交换机制胞内Ca增加心肌收缩力加强负性频率机制：正性心肌作用迷走心率下降；窦房结

7、对Ach敏感性上升。自律性影响机制：促K外流，窦房结自律性下降传导速度影响机制：减Ca内流，房室传导速度变慢。促K外流，心房肌细胞静息电位增大，传导加快。【中毒及治疗】1、轻度快速心率失常（服KCl,必要时注射KCN）2、重症快速型心律失常（苯妥英钠，利多卡因）3、传导阻滞或窦性心动过缓（阿托品）【预防】1、避免因素：低血钾，高血钙，低血镁，缺氧。2、及早识别症状：室性早搏，心动过缓，色视觉障碍二、 ACEI【药理作用】1、 降低心脏负荷1） 抑制ACE2） 减少醛固酮分泌2、 抑制心肌肥厚和重构3、 交感神经对血管的张力 4、 改善血流动力学作用 降低肾血管阻力，增加肾血流量【作用机制】1、抑制ACE活性从而抑制循环或局部组织中AI向AII转化，降低AII的量。2、减少缓激肽降解，通过其受体产生NO拮抗AII。3、降低全身血管阻力，左室充盈压，壁室肌张力，久用而有效，抑制心肌肥厚及血管重构。11糖皮质激素的主要药理作用、临床用途和不良反应【药理作用】1 升高血糖，减少蛋白质、脂肪合成，促进多种组织蛋白、脂肪分解，还有较弱的保钠排钾的作用（生理效应）；2 对病原体、化学、物理和免疫反应

8、等引起的炎症都有快速而强大的非特异性抗炎作用；3 对免疫反应有抑制作用，可解除或缓解许多过敏性疾病；4 可为一些激素发挥作用创造有利条件（允许作用）；5 快速而良好的退热作用，还有刺激骨髓造血、维持神经系统正常功能、促进消化等作用；6 抑制成骨细胞活力，减少骨胶原合成，并促进胶原和骨基质分解。【临床用途】1 可用于治疗慢性和急性肾上腺皮质功能不全和先天性肾上腺皮质增生症的激素替代治疗或抑制替代治疗；2 用于治疗严重感染和防止某些炎症的后遗症；3 用于缓解和治疗自身免疫病和过敏性疾病，以及器官移植后的排斥反应；4 广泛用于治疗各种休克；5 可用于急淋、再障等血液病；6 降低神经缺损，抑制骨髓损伤；7 还可用于湿疹、牛皮癣等局部治疗和结膜炎、虹膜炎等眼科疾病。【不良反应】1 医源性肾上腺皮质功能亢进；2 诱发或加重感染和消化系统溃疡；3 诱发癫痫和精神失常；4 长期使用可引起心血管系统并发症；5 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓；6 抑制儿童生长发育；7 长期使用还可能引起医源性肾上腺皮质功能不全；减量过快或突然停药可导致反跳现象与激素戒断综合症。一、名词解释（2分个，共8分）： PAE；MIC；锥体外系反应；冬眠合剂 二、填空（1分空，共66分）： 1. 阿托品的临床用途是（抑制腺体分泌）（ 解除平滑肌痉挛，缓解内脏绞痛 ）（ 抗心律失常 ）（ 抗休克 ）（ 解救有机磷酸脂类中毒 ）。 2. 新斯的明治疗重症肌无力的作用机制是（抑制胆碱脂酶 ）（ 直接兴奋运动 终板的N2受体 ）。 3. 毛果芸香碱对眼的作用是（ 缩瞳作用 ）（ 调节痉挛 ）（降低眼内压 ）。 4. 影响药物吸收的因素（ 药品的理化性质 ）（首过效应 ）（吸收环境 ）。 5. 胆碱能神经包括（ 全部交感神经和副交感神经的节前纤维 ）（ 全部副交感 神经的节后纤维 ）（运动神经 ）（ 极少数交感神经节后纤维 ）。 6. 肾上腺素可用于（ 心跳骤停的复苏 ）（ 治疗过敏性休克 ）（ 缓解支气 管哮喘 ）（ 减少局麻药的吸收 ）（局部止血 ）。 7. 药物不良反应包括（ 副作用 ）（ 毒性反应 ）（ 后遗效应 ）（ 变 态反应 ）（ 继发性反应

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