药理学学习资料

1、肯肉痛不PGI2第二十二章解热镇痛抗炎药一.学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体前列腺素（PG）的合成，亦称非笛体抗炎药（NSAIDs）o约物分类非选择性环氧酶抑制约：1. 水杨酸类，如阿司匹林。2. 苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。3. 口引唏基和前基乙酸类,如口引U朵美辛。4. 芳基丙酸类，如布洛芬。5. 芳基乙酸类，如双氯芬酸。6. 烯醇类，如毗罗昔康。7. 毗呼酮类，如保泰松。8. 烷酮类，如蔡丁美酮。选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。共同作用抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有定疗效，但不能根治。1. 镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。2. 解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。（一）阿司匹林作用与用途解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也

2、较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。1. 影响血小板的功能：PG合成酶（环加氧酶）活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。良反应1. 胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。2. 加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁合成，致使血小板聚集受到抑制，岀血时间延长；人剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。3. 水杨酸反应：使用剂量过大（5g/d）引起。4. 过敏反应：尊麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。5. 瑞夷综合征：多见于儿童，引起肝脂肪变性-脑病综合征。6. 对肾脏的影响：少见，见于老年人，心、肝、肾功能受损者。（二）其他对乙酰氨基酚、保泰松的作用特点（略）。引味美辛、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、毗罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用与用途（略）。抗痛风药秋水仙碱、别瞟醇、丙磺舒的用途（略）。专业术语非笛体抗炎药(non-非笛体抗炎药

3、(non-解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs)steroidalanti-inflammatorydrugs)环氧酶(cyclo-oxygenase)水杨酸类(salicylates)瑞夷综合征(Reyessyndrome)中英文药名水杨酸钠sodiumsalicylate乙酰水杨酸acetylsalicylicacid对乙酰氨基酚acetaminophen口引味美辛(消炎痛)indomethacin阿司匹林aspirin米索前列醇misoprostol非那西丁phenacetin蔡普生naproxen非诺洛芬fenoprofen氟比洛芬flurbiprofen双氯芬酸diclofenac美洛前歹U环素prostacyclin扑热息痛paracetamol舒林酸sulindac布洛芬ibuprofen别卩票醇allopurinol酮洛芬ketoprofen噁丙嗪oxaprozin毗罗昔康piroxicam保泰松phenylbutazone塞来昔布celecoxib尼美舒利nimesulide丙磺舒probenec

4、id昔康meloxicam.试题精选(%1)选择题A型题1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是()A. 脊髓胶质层丘脑内侧B. 脑干外周C. 脑室与导水管周围灰质部2.解热镇痛药的镇痛机制是()。A. 激动中枢阿片受体抑制未梢痛觉感受器B. 抑制PG合成抑制传入神经的冲动传导C. 主要抑制CNS解热镇痛药的解热作用机制是()。A. 抑制缓激肽的生成抑制内热源的释放B. 作用于中枢，使PG合成减少D.作用于外周，使PG合成减少E.以上均不是4.APC的组成是下列哪一项?（）A.阿司匹林+非那西丁+咖啡囚B.C.D.阿司匹林+非那西丁+可待因阿司匹林+氨基比林+咖啡因阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因E.阿托品+非那西丁+可待因5.下列关于阿司匹林的叙述，正确的是（），A.只降低过高体温，不影响正常体温B.采用大剂量可预防血栓形成C.抗炎作用弱D.E.几乎无抗炎作用以上都不是6.胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用（）。A.双氯芬酸B.n引跺美辛C.保泰松D.美洛昔康E.布洛芬7.阿司匹林预防血栓形成的机制是（）。A.使环加氧酶失活，减少血小板中TXA：生成B.C.降低凝血酶活性激活抗凝血酶D.直接对

5、抗血小板聚集E.加强维生素K的作用&较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?（）A.胃肠道反应B.凝血障碍C.诱发哮喘D.水杨酸反应E.以上都不是9.A.阿司匹林的抗炎作用是由于（）?抗病原菌作用B.减少白介素合成C.D.降低毛细血管的通透性抑制COX,减少PG合成E.减少花生四烯酸的合成10.A.治疗急性痛风较好的药物是（）。阿司匹林B.甲芬那酸C.秋水仙碱D.口引味美辛E.舒林酸11.阿司匹林适用于（）。A.B.癌症疼痛胆绞痛C. 术后剧痛风湿性关节炎疼痛C. 胃肠痉挛性痛几乎无抗炎、抗风湿作用的药物是().A. 乙酰氨基酚阿司匹林B. 保泰松口引味美辛C. 布洛芬B型题A. 水、钠潴留，可致水肿凝血障碍B. 急性胰腺炎视力模糊及中毒性弱视C. 急性中毒致肝坏死对乙酰氨基酚引起的不良反应是12. 阿司匹林引起的不良反应是“引喙美辛引起的不良反应是13. 布洛芬引起的不良反应是17?保泰松引起的不良反应是A. 阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.氯丙嗪E.以上都不是可降低正常及发热患者体温的药物是18. 解热镇痛强，几无抗风湿作用的药物是可治疗缺血性心脏病的药物是19. 胃肠道

6、反应较轻的解热镇痛抗炎药是阿司匹林B.口引味美辛C.尼美舒利D.保泰松E.双氯芬酸20. 对COX-2有选择性抑制作用的约物是用于痛风性关节炎的药物是21. 对不易控制的发热常有效的药物是X型题22. “阿司匹林哮喘”的产生与下述哪些因素有关PG的生物合成减少A. 抗原-抗体反应白三烯等物质生成增加B. 与卩2受休的功能无关因5-HT牛成增多26.具有抗炎、抗风湿作用的药物是布洛芬B.n引味美辛C.美洛昔康D.对乙酰氨基酚E.阿司匹林27. 阿司匹林的不良反应包括瑞夷(Reye)综合征A. 胃肠道反应血管神经性水肿B. 凝血障碍甲状腺肿大28. U引味美辛的特点是抑制PC合成酶作用强A. 对炎性疼痛有明显镇痛效果对痛风性关节炎有效B. 对癌性发热常有效对关节强直性脊椎炎有效29. 解热镇痛抗炎约的解热作用特征是能降低发热患者体温A. 对正常体温无影响降低内热原引起的发热B. 对直接注射PG引起的发热无作用由于抑制中枢PG合成而发挥作用30. 阿司匹林临床适应证是头痛、牙痛、痛经等A. 急性风湿性关节炎感冒发热B. 急性痛风脑血栓形成的防治31. 阿司匹林与某些药物合用，产牛的效应是与双

7、香豆素合用，增强其抗凝血作用A. 与速尿合用，水杨酸排泄增加与甲磺丁JK合用，增强其降血糖作用B. 与糖皮质激素合用，抗炎作用增强与甲氨蝶吟合用，可降低其毒性(%1)问答题解热镇痛药的镇痛机制如何？32. 常用解热镇痛抗炎药如何分类?每类举一药名。33. 阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治方法各是什么？34. 阿司匹林的作用与用途是什么？35. 阿司匹林引起凝血障碍的原因、表现各是什么?如何防治?36. 解热镇痛约的共同作用有哪些？37. 阿司匹林的不良反应有哪些?38. 口引味美辛的特点是什么？第二十三章组胺受体阻断药一.学习要点组胺受体的分布及效应，常用Hi、H2受体阻断剂的作用、作用原理、临床应用及不良反应。(%1)组胺受体的分布及效应Hi受体主要分布于支气管、胃肠、子宫平滑肌，激动时引起收缩。对心房及房室结可使缩力增强，传导减慢。1. 出受体主要分布于胃壁细胞，可引起分泌增多。2. H受休主要分布于中枢和外周神经末梢，参与负反馈调节组胺的合成与释放。(%1)H受休阻断剂的作用、用途及不良反应抗外周组胺Hi受体效应(1) 对抗Hi受体被激动后，胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；对抗

8、Hi受休激动，释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管扩张，通透性增加;(2) 部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降。1. 中枢作用第一代中枢抑制作用强，代表药苯海拉明、异丙嗪；第二代无中枢抑制作用，代表药氯雷他定、西替利嗪多数Hi体拮抗药有抗乙酰胆碱，局部麻醉和奎尼丁样作用。2. 本类药物主要用于变态反应性疾病、晕动病和呕吐。3. 常见的不良反应是镇静、嗜睡、乏力等。(%1)H2受休阻断剂的作用、用途及不良反应常用的比受体阻断剂有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。1. 本类药物竞争性拮抗H2受体，抑制五肽胃泌素和M胆碱受体引起的胃液分泌。2. 主要用于活动性十二指肠溃疡和新的胃溃疡。3. 不良反应较少。长期服用对男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。4. 西咪替丁为肝约酶抑制剂，可与多种约物发生相互作用。二.测试题(一)选择题【A型题】1. 下列属于岀受体阻断药是A氯苯那敏B氯雷他定C苯海拉明2. 西咪替丁的不良反应不包括A皮疹B性欲减退C心率加快3. 下列止吐作用较强的约物是A苯海拉明B氯苯那敏C氯雷他定4. H受体阻断作用持续时间最长的药物A苯

9、海拉明B氯苯那敏C氯雷他定5. H1受体阻断药的主要用途是A过敏性休克B支气管哮喘D失眠D西替利嗪E西咪替丁D阳痿E男性青年乳房发育D西替利嗪E赛庚唳是D异内嗪E赛庚睫C消化性溃疡E尊麻疹、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应H1受体激动剂所致血管扩张、血压下降等机制是C使蛋激活酶活化A释放EDRF及PGI2B增加细胞内钙离子D产生三磷酸肌醇E激活磷脂酶CHi、H2受体激动后均可引起A肠蠕动增强B血管扩张C心率减慢D支气管平滑肌收缩E胃酸分泌减少&中枢抑制作用最强的药物是A苯海拉明B氯雷他定C西替利嗪D氯苯那敏E赛庚唳9. Hi受体阻断药最常见的不良反应是A烦躁、失眠B镇静、嗜睡C消化道反应D药物致畸E变态反应10. 出受体阻断药在体内的主要消除方式是A主要肝脏代谢B大部分以原形从肾脏排泄C从胆汁分泌排泄D自汗腺、唾液腺排泄E随大便排出抑制胃酸分泌作用最强的约物是A西咪替丁B特非那定C雷尼替丁D尼扎替丁E法莫替丁雷尼替丁可用于A急性尊麻B慢性尊麻疹C过敏性休克D十二指肠溃疡E妊娠呕肝功能不良时会使下列哪种约物的半衰期明显延长A组胺B西咪替丁C尼扎替丁D雷尼替丁E法莫替丁长期服用下列何药可使男性病人女性化A罗沙替丁B尼扎替丁C西咪替丁D法莫替丁E雷尼替丁组

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