药理学课件10.ppt

局麻药是一类能在用药局部可逆性地局麻药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生和传导的药物阻断感觉神经冲动发生和传导的药物 第一节第一节┃┃局部麻醉药局部麻醉药 局局麻麻药药可可分分两两类类：：① ① 酯酯类类，，如如普普鲁鲁卡卡因因、、丁丁卡因等② ② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等酰胺类，如利多卡因、布比卡因等【【药理作用药理作用】】 一、局麻作用及作用机制一、局麻作用及作用机制1. 局麻作用：暂时、完全、可逆局麻作用：暂时、完全、可逆 其其阻阻断断的的顺顺序序依依次次为为：：痛痛觉觉——冷冷觉觉——温温觉觉——触触觉觉——压压觉觉，，最最终终导导致运动麻痹致运动麻痹 NC产生动作电位是由于神经受刺激时，改变膜通透性，使Na+内流和K+外流而引起 机机制制：：局局麻麻药药的的胺胺基基（（带带正正电电荷荷））与与NCNC膜膜钠钠通通道道内内侧侧磷磷脂脂分分子子中中的的磷磷酸酸基基（（带带负负电电荷荷））联联成成横横桥桥，，从从而而阻阻滞滞了了电电压压门门控控性性钠钠通通道道，，NaNa+ +不能内流，神经传导阻断。

不能内流，神经传导阻断 其不影响其不影响NCNC浆内的物质代谢，故作用是可逆的浆内的物质代谢，故作用是可逆的 2. 作用机制作用机制 【【临床应用临床应用】】 [局部麻醉方法局部麻醉方法]1. 表表面面麻麻醉醉: 将将穿穿透透力力强强的的局局麻麻药药涂涂于于粘粘膜膜表表面面，，使使粘粘膜膜下下感感觉觉神神经经末末梢梢麻麻醉醉可可用用于于鼻鼻、、咽咽、、喉喉、、眼眼及及尿尿道道等等粘粘膜膜部部位的手术位的手术2. 浸浸润润麻麻醉醉：：将将药药液液注注入入皮皮下下或或手手术术切切口口部部位位，，使使局局部部感感觉觉神神经经末末梢梢被被麻麻醉醉常用于浅表小手术常用于浅表小手术3. 传传导导麻麻醉醉（（阻阻滞滞麻麻醉醉））：：将将药药液液注注射射于于神神经经干干周周围围，，阻阻断断神神经经传传导导，，使使该该神神经经所所支支配配的的区区域域被被麻麻醉醉常常用用于于四四肢肢及及口口腔腔手手术4. 蛛蛛网网膜膜下下腔腔麻麻醉醉（（腰腰麻麻、、脊脊髓髓麻麻醉醉））：：将将药药液液注注入入蛛蛛网网膜膜下下腔腔，，使使该该部部位位的的脊脊神经被麻醉常用于下腹部及下肢手术神经被麻醉常用于下腹部及下肢手术。

5. 硬硬脊脊膜膜外外麻麻醉醉（（硬硬膜膜外外麻麻））；；将将药药液液注注入入硬硬脊脊膜膜外外腔腔，，使使该该处处神神经经干干麻麻醉醉适适用用范范围围广广，，可可用用于于颈颈部部至至下下肢肢的手术特别适用于上腹部手术特别适用于上腹部手术【【不良反应不良反应】】1. 吸收作用吸收作用(1)(1)中枢神经系统：先兴奋后抑制中枢神经系统：先兴奋后抑制2)(2)心血管系统：直接抑制作用心脏抑心血管系统：直接抑制作用心脏抑制，制，BPBP下降•变态反应变态反应: :普鲁卡因用药前应做皮试普鲁卡因用药前应做皮试特点：特点：1. 1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；2. 2. 脂溶性低，只作注射用药脂溶性低，只作注射用药；；作用作用h h短短(0.5-1h)(0.5-1h)3. 3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 ; ;4. 4. 临用前应加入少量临用前应加入少量ADAD，，目的是延长局麻药作用时目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应间和减少不良反应; ;5. 5. 其代谢产物其代谢产物PABAPABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用可拮抗磺胺类药物的抗菌作用; ;6. 6. 易发生过敏反应，用药前应做皮试。

易发生过敏反应，用药前应做皮试 【【临床应用临床应用】】 1. 用于用于各种局麻：如各种局麻：如浸润麻醉浸润麻醉（（0.5-1%）、传导麻醉、腰麻、）、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻硬膜外麻(2%)；；2. 用于损伤部位的局部封闭用于损伤部位的局部封闭常用局麻药比较常用局麻药比较常用局麻药比较常用局麻药比较局麻局麻 药药 利多卡因利多卡因 丁卡因丁卡因 布比卡因布比卡因 作用特点作用特点 穿透力大，约为穿透力大，约为 穿透力更大，穿透力更大， 穿透力大，约为穿透力大，约为 普鲁卡因普鲁卡因1.5~2 为普鲁卡因的为普鲁卡因的 利多卡因的利多卡因的4 ~ 5 倍倍 10倍倍 倍倍持续时间持续时间 1.5～～2h 2～～3h 5 ～～ 10h毒毒 性性 较普鲁卡因较普鲁卡因 较普鲁卡因大较普鲁卡因大 较大，与丁卡较大，与丁卡 大大 10-15倍，发生倍，发生 因相当或略逊。

因相当或略逊 率高用用 途途 用于各种局麻方用于各种局麻方 表面、传导、腰表面、传导、腰 浸润、传导、硬浸润、传导、硬 法，抗心律失常法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉麻、硬膜外麻醉 膜外麻醉膜外麻醉 [影响局麻药作用的因素影响局麻药作用的因素]1. 1. 神经干或神经纤维的粗细：神经神经干或神经纤维的粗细：神经越细，对局麻药越敏感越细，对局麻药越敏感 2. 体液的体液的pH值：值：体液体液pHpH偏高，非解离型药物多，局麻作用增强偏高，非解离型药物多，局麻作用增强体液体液pHpH偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱3. 药物浓度：增加药物浓度并不能延长局药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时麻维持时 间，应将等浓度药物分次注入间，应将等浓度药物分次注入4. 血管收缩药：局麻药液中常加入微量血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD，，目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒的发生。

收中毒的发生但在远端处局麻禁用但在远端处局麻禁用AD5. 药液的比重与体位：高比重药液可扩散药液的比重与体位：高比重药液可扩散到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险通常在局麻药中加通常在局麻药中加10%GS，其，其比重高于脑比重高于脑脊液脊液局麻药局麻药普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经穿透强度有差别，临床使用防过敏穿透强度有差别，临床使用防过敏。