《抗恶性肿瘤药》PPT课件.ppt

第二节第二节  常用的抗恶性肿瘤药物常用的抗恶性肿瘤药物 v干扰核酸生物合成的药物干扰核酸生物合成的药物v嵌入嵌入DNA干扰转录过程的药物干扰转录过程的药物v影响影响DNA结构与功能的药物结构与功能的药物v干扰蛋白质合成与功能的药物干扰蛋白质合成与功能的药物v影响激素平衡的药物影响激素平衡的药物v肿瘤生物治疗药物肿瘤生物治疗药物1. 雌激素类药和雌激素拮抗药雌激素类药和雌激素拮抗药：炔雌醇、己二：炔雌醇、己二烯雌酚、他莫昔酚、托瑞米芬烯雌酚、他莫昔酚、托瑞米芬2. 雄激素类药和雄激素拮抗药雄激素类药和雄激素拮抗药：丙酸睾酮、氟：丙酸睾酮、氟甲睾酮、庚酸睾酮、氟他胺甲睾酮、庚酸睾酮、氟他胺3. 孕激素类药孕激素类药：甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮：甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮4. 糖皮质激素类药糖皮质激素类药：氢可、泼尼松、地塞米松：氢可、泼尼松、地塞米松5. 促性腺激素释放激素抑制药促性腺激素释放激素抑制药：亮丙瑞林、戈：亮丙瑞林、戈舍瑞林舍瑞林6. 芳香酶抑制药芳香酶抑制药：氨鲁米特、阿纳曲唑：氨鲁米特、阿纳曲唑五、影响体内激素平衡的药物五、影响体内激素平衡的药物五、影响体内激素平衡的药物五、影响体内激素平衡的药物六、肿瘤生物治疗药物六、肿瘤生物治疗药物六、肿瘤生物治疗药物六、肿瘤生物治疗药物 细胞因子细胞因子：干扰素：干扰素-α、、IL-2 单克隆抗体类单克隆抗体类 –抗抗CD20的的IgG1免疫球蛋白：利妥昔单抗免疫球蛋白：利妥昔单抗–人表皮生长因子受体人表皮生长因子受体-2细胞外部位：曲细胞外部位：曲妥珠单抗妥珠单抗–EGFR拮抗剂：西妥昔单抗拮抗剂：西妥昔单抗 小分子化合物小分子化合物 –酪氨酸激酶抑制剂：甲磺酸酪氨酸激酶抑制剂：甲磺酸 –表皮生长因子受体表皮生长因子受体-酪氨酸激酶拮抗剂：酪氨酸激酶拮抗剂：吉非替尼、埃罗替尼吉非替尼、埃罗替尼蛋白质蛋白质酶酶 等等   微微  管管脱氧核苷酸脱氧核苷酸DNARNA核苷酸核苷酸嘌呤合成嘌呤合成嘧啶合成嘧啶合成阿糖阿糖阿糖阿糖胞苷胞苷胞苷胞苷三尖杉酯碱三尖杉酯碱三尖杉酯碱三尖杉酯碱L-L-门冬酰胺酶门冬酰胺酶门冬酰胺酶门冬酰胺酶5-5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶氟尿嘧啶氟尿嘧啶博来霉素博来霉素博来霉素博来霉素依托泊苷依托泊苷依托泊苷依托泊苷放线菌素放线菌素放线菌素放线菌素D D柔红霉素柔红霉素柔红霉素柔红霉素长春碱类长春碱类长春碱类长春碱类紫杉醇紫杉醇紫杉醇紫杉醇烷化烷化烷化烷化剂、顺铂剂、顺铂剂、顺铂剂、顺铂丝裂霉素丝裂霉素丝裂霉素丝裂霉素C CFH4合成合成6-6-巯嘌呤巯嘌呤巯嘌呤巯嘌呤6-6-硫鸟嘌呤硫鸟嘌呤硫鸟嘌呤硫鸟嘌呤甲氨甲氨甲氨甲氨蝶呤蝶呤蝶呤蝶呤二、影响化疗疗效的因素二、影响化疗疗效的因素二、影响化疗疗效的因素二、影响化疗疗效的因素 剂量强度剂量强度–单位时间使用化疗药物的总量单位时间使用化疗药物的总量–常用大剂量化疗常用大剂量化疗 耐药性耐药性–多药耐药性（多药耐药性（ multidrug resistance, MDR））–MDR逆转药：维拉帕米、环孢素逆转药：维拉帕米、环孢素A、奎、奎尼丁、尼丁、黄体酮、甲地孕酮黄体酮、甲地孕酮 肿瘤部位肿瘤部位 给药方法和间隔给药方法和间隔联合用药的一般原则联合用药的一般原则•招募作用：招募作用：CCSA与与CCNSA序贯用药序贯用药•同步化作用：不同时相药联合用药同步化作用：不同时相药联合用药 §从药物毒性考虑从药物毒性考虑•减少毒性的重叠减少毒性的重叠•降低药物的毒性降低药物的毒性  §从药动学特点考虑：从药动学特点考虑：药物剂量和间隔考虑药物剂量和间隔考虑§ §从从从从细胞增殖动力学细胞增殖动力学细胞增殖动力学细胞增殖动力学考虑考虑考虑考虑§ §从从从从药物作用机制药物作用机制药物作用机制药物作用机制考虑考虑考虑考虑     § §从药物的从药物的从药物的从药物的抗瘤谱抗瘤谱抗瘤谱抗瘤谱考虑考虑考虑考虑§近期毒性近期毒性•共有毒性反应共有毒性反应：胃肠道毒性（恶心、：胃肠道毒性（恶心、  呕呕吐最常见）、骨髓抑制、皮肤毒性（脱吐最常见）、骨髓抑制、皮肤毒性（脱发）、过敏反应等常见不良反应。

发）、过敏反应等常见不良反应§远期毒性远期毒性（化疗后数月或数年后）（化疗后数月或数年后）•主要见于长期生存的患者主要见于长期生存的患者•化疗后继发肿瘤、不育和致畸化疗后继发肿瘤、不育和致畸   四、抗恶性肿瘤药的毒性反应四、抗恶性肿瘤药的毒性反应•特有毒性反应特有毒性反应：累及神经（中枢和外周神：累及神经（中枢和外周神经毒性）、心、肾和膀胱、肝、肺等经毒性）、心、肾和膀胱、肝、肺等。