维生素C注射剂处方设计.docx

维生素C注射剂处方设计维生素C,在干燥状态下较稳定，但在潮湿状态下或溶液中，其 分子结构中的稀二醇结构被很快氧化，生成黄色双酮化合物，虽仍有 药效，不过会迅速进一步氧化、断裂、生成一系列有色的无效物质因此，处方设计应主要从制剂的稳定性、安全性和有效性等方面考虑, 进行原辅料的选择，用量筛选，制备工艺过程的优化维生素C易被氧化，降解速度受pH及金属离子的影响程度较大,1维生素C能降解成糖醛（黄色），焦亚硫酸钠的抗氧化效果好2加入依地酸二钠则是为了络合金属离子，进一步增加稳定性3加入 碳酸氢钠的目的：单纯抗坏血酸注射液显酸性，注射时刺激性较大, 将其成钠盐后减少因pH过低导致的刺激性另外，维生素C的氧化 还原电位随pH值而变，所以要选择事宜的pH值，而碳酸氢钠可以 说是用来维持较好的pH值的辅料一•实验仪器与材料仪器：烧杯量筒电磁炉水浴锅安瓿瓶熔封器玻璃漏斗材料：维生素C碳酸氢钠依地酸二钠焦亚硫酸钠注射用水二•实验内容（一）维生素C注射剂的制备碳酸氢钠 2.4g焦亚硫酸钠 0.2g处方：维生素C 5・0g依地酸二钠 0.005g注射用水加至100ml制法：取80%的注射用水，加入依地酸二钠，搅拌均匀，再加 入维生素C溶解。

然后分次缓慢加入碳酸氢钠，并搅拌至无泡加 入焦亚硫酸钠，并将溶液的pH值调节至5~7之间然后再将溶液倒 入玻璃漏斗中进行过滤，并从滤器上补足注射用水至全量，灌封于 2.0ml的安瓿瓶中，放入沸水中灭菌，即得性状：本品为无色至微黄色的澄明液体用途：防治坏血病；治疗慢性铁中毒；治疗特发性高铁血红蛋白 症注意事项：(1) 配液时，注意将碳酸氢钠撒入维生素C溶液中的速度应慢, 以免产生的气泡使溶液溢出，同时不断搅拌，避免局部过碱2) 掌握好灭菌温度和时间，同时注意安瓿瓶的避光二)质量检查鉴别：取本品(约相当于维生素C0・2g),加水10ml溶解后， 分成二等份，在一份中加硝酸银试液0.5ml即生成银的黑色沉淀在 另一份中加入二氯靛酚钠试液1~2滴，试液颜色即消失pH值：5・0~7・0颜色：取本品，加水稀释成每1ml中含维生素C50mg的溶液, 照紫外-可见分光光度法，在420nm的波长处测定，吸光度不得超过 0.06 o细菌内毒素：取本品，依法检查，每1ml中含内毒素量应小于2.5EUo三•实验讨论影响药物氧化的因素有①氧的浓度，药液的配制罐上部、安瓿中 药液上部残留的空气，药物溶液、注射用水中溶解的氧，均可引起还 原性强的药物的氧化。

②溶液酸、碱性，维生素C在酸性液中氧化 生成去氢抗坏血酸是可逆的，只能氧化到某一程度，但若在碱性液中, 不仅其氧化还原电位降低，去氢抗坏血酸还可进一步水解，生成2, 3-二酮古龙糖酸，最后被氧化生成草酸及L-苏阿糖酸，后面这些反 应是不可逆的，最后甚至可以全部被氧化③金属离子，金属离子常 对某些药物的自动氧化起催化作用，其中尤以Cu2+、Fe3+、Pb2+、 Mn2+等的影响较为突出④光照，可以引发某些药物自动氧化发生 的活化能⑤其他添加物，维生素C在二价铜盐催化下的自动氧化 中，若加入适量氯离子则可促进反应，但加入过量氯离子，则抑制氧 化反应用硫氰离子或溴离子代替氯离子，则抑制该自动氧化反应。