依卡倍特钠对胃黏膜的保护作用 推荐.ppt

L/O/G/O胃黏膜保护剂胃黏膜保护剂定义：胃黏膜保护剂是保护和增 强胃黏膜防御机能，以及促进胃 黏膜屏障修复的一类药物§覆盖形成保护层，隔离损伤因子§↑粘液糖蛋白/磷脂，↑HCO3-§↑上皮细胞更新速度§↑前列腺素,↑血流量§↑巯基，↓氧自由基§↑EGF及其受体,↑bFGF及其受体 药物保护胃黏膜作用机理 含以下环节1中国医院用药评价与分析，2003，3（3）：133－7 2国家食品药品监督管理局药品评审中心主编，药物临床信息参考，四川科学技术出版社:2004胃黏膜保护剂胃黏膜保护剂药代动力学分类药代动力学分类二种作用方式：n 吸收入血,全身性作用：n 前列腺素类衍生物n 替普瑞酮n 瑞巴派特n 吉法酯n 麦滋林n 较少吸收入血,消化道局部作用n 铋剂n 铝剂:硫糖铝，磷酸铝，铝碳酸镁n 依卡倍特钠作用机理分类作用机理分类源于自然的启示「松香」在中国最早的药书《神 农本草经》中记载了其对于现代 医学所说的消化性溃疡、胃炎、 皮肤损伤的疗效田边制药注意到了松香的良好药 效及其安全性，从松香一系列的 衍生物中筛选出了对胃炎、胃溃 疡有良好治疗效果的萜类化合物 依卡倍特钠盖爽盖爽( (依卡倍特钠依卡倍特钠) )C20H27NaO5S.5H2O:492.56通用名依卡倍特钠颗粒英文名Ecabet Sodium Granules规格1.0g（以C20H27NaO5S•5H2O计 ）剂型颗粒剂性状白色颗粒，薄荷香味，味微苦包装10袋/盒生产及包装日本田边生产；天津田边包装上市时间日本销售十余年； 中国2005年底上市依卡倍特钠的化学结构特点依卡倍特钠的化学结构特点R = SO3[Al2(OH)5]硫糖铝 依卡倍特钠 依卡倍特钠同时具有疏水的磺酸基和亲水的羧基，在不同pH值条件下均可解离。

硫糖铝只含有疏水性的磺酸基，只能在pH值较小的情况下解离盖爽盖爽( (依卡倍特钠依卡倍特钠) )的化学结构特点的化学结构特点硫糖铝只能在酸性条件下与带正电的蛋白结合依卡倍特钠与蛋白的结合不受高pH值的影响；同时pH值越小，结合能力越强硫糖铝SO3[Al2(OH)5 ]硫糖铝H+H+依卡倍特钠SO3ＮaSO3－硫糖铝只能在酸度高的条件 下与蛋白结合羧基在酸度低的条件下 可与蛋白结合++++++ + + + + + +++++ +++ +++++血清蛋白与粘液蛋白磺酸基在酸度高的条件 下可与蛋白结合硫糖铝在酸度低的条件 下不与蛋白结合血清蛋白与粘液蛋白依卡倍特钠COO－COO－SO3－盖爽盖爽( (依卡倍特钠依卡倍特钠) )的多种药理作用的多种药理作用四大作用机理1、抑制胃蛋白酶活性2、直接覆盖，保护创面3、抑制幽门螺杆菌4、通过增加前列腺素，增加粘液分泌、碱基及胃粘膜血流依卡倍特钠直接覆盖粘膜损伤部位依卡倍特钠直接覆盖粘膜损伤部位方法：给与胃溃疡患者（A2期胃 体部后壁）依卡倍特钠1.0g， 1.5小时候后内镜下观察结果：浅田 修二ほか：臨牀と研究 71 2439（1994）胃溃疡患者内镜检查照片正常部位 74.31μg/g 湿重溃疡边缘部位 264.81μg/g 湿重损伤部位的结合量是正常部位3.6倍浅田 修二ほか：Ｐrog.Ｍed.11 335（1991)0.50.40.30.20.10（Tyr.μmol／mL／min）胃 蛋 白 酶 活 性時間mean±SE3060901200（分）1086420（mg／mL）依依 卡卡 倍倍 特特 钠钠 浓浓 度度＊p0日2日4週8週ESD内視鏡内視鏡PPI 注： 奥美拉唑20mg bid PPI 口服：雷贝拉唑20mg bid 依卡倍特钠：1g bidAsakuma Y et al.: Hepato-Gastroenterology 2009: 56; 1270G A S T R O MG A S T R O M（％） 縮 小 率（％）治 癒 率ESD术后溃疡的治愈効果治愈率（S1, S2移行率） 溃疡缩小率 雷贝拉唑20mg bid （n=27*) 雷贝拉唑20mg bid、依卡倍特钠1g bid （n=28） P=0.0013P=0.0446Fisher’s exact test Student t-test P=0.0033P=0.0521Asakuma Y et al.: Hepato-Gastroenterology 2009: 56; 1270G A S T R O MG A S T R O M总结依卡倍特钠与PPI并用的结果：・ESD术后早期可促进溃疡的治愈（4周、8周S1、S2移行率分别提高29%和20%）・溃疡大小缩小非常快速（4周、8周溃疡缩小率分别提高95.8%，99.95%）・未看到肉芽组织过度形成、疤痕呈扁平状・未发现并发症和不良副作用ESD术后溃疡合并使用依卡倍特钠有显著疗效。

Asakuma Y et al.: Hepato-Gastroenterology 2009: 56; 1270依卡倍特钠特依卡倍特钠特点总结特点相应的功能临床意义抑制尿素酶抑制Hp 提高Hp根除率， 减少复发同时具有 亲水基、疏水基不受pH值变化的影响与抑酸剂合用 不降低药效直接覆盖粘膜保护快速改善症状促进PG和血流的增加内源性修复作用粘膜愈合质量高， 减少复发从松香中提取 安全副作用少2次/日服用次数减少病人依从性好L/O/G/O。