白藜芦醇制备方法及其生物活性探究进展.doc

白藜芦醇制备方法及其生物活性探究进展［摘要］白藜芦醇是蔥醍菇类化合物，一种植物体内产生 的天然二苯乙烯类活性多酚物质该文通过查阅国内外相关 文献，从提取方法和生理活性方面对白藜芦醇的制备技术进 行了综述，以期对白藜芦醇制备研究和开发利用提供参考［关键词］白藜芦醇提取方法生理活性研究进展0引言白藜芦醇(Resveratrol,简称Res)又称茂三酚，化学 名称为3, 4, 5-三轻基二苯乙烯(3, 4,5-trihy-drolystilbence),是含茂类结构的二苯乙烯茂类、 非黄酮类多酚物质［1-2］ o白藜芦醇首次从毛叶藜芦 (Veratrum grandiflorum)的根部分离得到［3］,研究表明， 它在抗菌、抗氧化、抗肿瘤、治疗炎症、脂质代谢紊乱、心 脏疾病等方面发挥重要作用［4］目前发现在虎杖、葡萄、 花生、桑套等72种植物中均含有白藜芦醇白藜芦醇在自 然界中的存在形式有：顺式、反式白藜芦醇和顺式、反式白 藜芦醇昔，在紫外光照射下，白藜芦醇昔反式异构体能够转 化为顺式异构体，其中反式异构体的生理活性大于顺式异构 体，单体活性大于糖昔，植物中白藜芦醇通常以稳定的反式 糖昔形式存在［5］。

随着白藜芦醇提取纯化技术和生理、药 理活性研究的不断深入，在食品、药品和化妆品等方面的应 用前景更为广阔1白藜芦醇的提取白藜芦醇为无色针状结晶，熔点：256°C-258°C,较难 溶于水，易溶于丙酮、乙醇、甲醇、乙酸乙酯等有机溶剂 在366nm激发产生紫色荧光，遇氨水等碱性溶液显红色，遇 醋酸镁的甲醇溶液显粉红色，并能和三氯化铁-铁氤化钾起 显色反应［6］白藜芦醇应在低温、避光条件下保存，碱性 环境中不稳定在紫外光210nm处有强吸收，次强吸收峰分 别在 305nm〜330nm 和 280nm〜295 nm 处［6-7］ o从天然植物中提取白藜芦醇的传统方法为有机溶剂提 取法和加热回流法有机溶剂浸提法所需时间较长，溶剂用 量大，生产成本高；而加热回流法所需的温度较高，易造成 活性成分的分解或挥发，提取效率低［8］随着对白藜芦醇 研究的深入和高新提取技术的应用，从植物中提取白藜芦醇 的先进工艺不断涌现新工艺不仅大大提高了白藜芦醇的提 取率，而且减少提取时间，缩短生产周期1. 1有机溶剂提取法有机溶剂提取法是利用白藜芦醇易溶于有机溶剂的特 性，包括：浸渍、回流、索氏抽提及恒温水浴等方法提取 溶剂主要有水、乙瞇、甲醇、乙醇、正丁醇、乙酸乙酯和丙 酮等。

酸性醇法提取白藜芦醇效率较高，一般采用60%〜80% 酸性乙醇进行回流提取俸灵林等［9］研究发现甲醇提取效 果最好，提取率最髙，且用髙效液相色谱（HPLC）测定时， 杂质峰干扰少但由于有机溶剂提取时间长，对热不稳定成 分易被破坏，杂质含量高，不易纯化，萃取溶剂消耗量大以 及污染环境等缺点，许多学者都在研究开发新型提取方法1.2酶法提取与转化酶解提取法是天然产物提取的新兴技术，酶可作用于细 胞壁，使之破裂、疏松，减小传质阻力，加速有效成分的释 放白藜芦醇酶法提取条件温和，并能够减少中间环节，因 此可以提高原料利用率和产物得率目前用于提取的酶主要 有纤维素酶、半纤维素酶、果胶酶、鼠李糖昔酶、木聚糖酶、 葡聚糖酶、葡萄昔酶等在实际应用中一般都采用多种酶复 合，以提高白藜芦醇得率，同时也促进白藜芦醇昔的转化 应用较多的是纤维素酶和糖昔酶，纤维素酶能够水解纤维， 使植物细胞壁破坏，充分释放细胞内含物，而糖昔酶可水解 白藜芦醇昔促进其转化李梦青［10］将虎杖粗粉加入到纤维 素酶和水中进行酶解，滤渣采取乙醇回流提取可获得白黎芦 醇的收率高达1.5%黄志芳等［11］采用纤维素酶、B-葡萄 昔酶、复合酶提取虎杖中的白藜芦醇，得到复合酶的水解效 果最佳，酶解后的提取物经分步溶解沉淀白藜芦醇粗品，含 量可达65%,工艺稳定可行。

1.3超临界C02萃取法超临界C02萃取是以超临界状态下的CO2流体为溶剂来 提取分离混合物的过程，具有很强的溶解能力和渗透能力以 及良好的流动性和传递性，正逐步应用于植物有效成分的提 取分离及分析中周锦珂等［12］采用超临界C02萃取虎杖中 白藜芦醇，以95%乙醇作夹带剂，萃取物中白藜芦醇的含量 可达33%以上曹庸［13］采用超临界C02萃取对虎杖中白藜 芦醇进行了提取，获得了初步萃取条件为：萃取釜压力 5. 7MPa,温度46°C,解析釜压力25MPa,温度50°C,以无水 乙醇和2 -丙醇混合溶剂作夹带剂，萃取液中白黎芦醇含量 为18%,提取率为75%o2白藜芦醇的生理和药理活性2. 1抗肿瘤活性在白藜芦醇的各项药理作用中，最引人注目的是其在抗 肿瘤中的作用癌症最重要的机制依赖于其传播和转移的能 力癌细胞最初以原发肿瘤的形式组在一起，一旦原发肿瘤 形成，癌细胞将通过血液系统及淋巴系统散布于全身各处， 并且形成新的肿瘤而双酚白藜芦醇具有明显的抗肿瘤转移 作用，能显著降低癌细胞的数量和重量［4］因此研究白藜 芦醇的抗肿瘤作用具有重要的医药价值据报道，白藜芦醇对鼻咽癌、肝癌、肺癌、胃癌、乳癌、 前列腺癌、甲状腺癌、白血病等都有作用［14］。

分析白藜芦 醇抗肿瘤活性机制的研究结果后揭示，白藜芦醇在肿瘤起 始、促进和发展3个阶段都显示有抑制效果，在肿瘤起始阶 段，能够抗突变，抗氧化，抑制自由基并诱导II期药代酶， 抗二噁英；在肿瘤促进阶段，具有抑制环氧化酶和过氧化氢 酶双重活性，有很强的抗炎作用；在肿瘤发展阶段，能诱导 癌细胞分化，诱导癌细胞凋亡2. 2对心脑系统的作用白藜芦醇以多维的方式对心血管系统进行保护低浓度 的白藜芦醇可以抑制细胞凋亡，从而为各种疾病，如心肌缺 血再灌注损伤，动脉粥样硬化和室性心律失常等提供保护 较高剂量的白藜芦醇可以促进细胞凋亡并作为化学预防药 物的替代品[15] o白藜芦醇通过与人体内雌性激素受体的结 合调节血液中胆固醇水平，减少人患心血管病的风险，并具 有抗血小板凝集作用，可抑制和减轻心血管病的发生和发展 [16] o。