医学专题浸出药剂.pptx

第七章 浸出药剂12021/7/19 星期一本章要求l掌握汤剂、中药合剂、口服液、糖浆剂、煎膏剂、药酒、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、茶剂的特点、制备方法l熟悉浸出药剂的含义、特点及剂型种类；各种剂型的含义、质量要求l了解煎膏（返砂）原因及解决途径；液体类浸出药剂容易产生的质量问题及解决途径22021/7/19 星期一第一节 概述一、浸出药剂的概念一、浸出药剂的概念l含义：采用适宜的浸出溶剂和方法浸提药含义：采用适宜的浸出溶剂和方法浸提药材中有效成分，直接制得或再经一定的制材中有效成分，直接制得或再经一定的制备工艺过程而制得的一类药剂备工艺过程而制得的一类药剂以浸出的有效成分为原料的制剂以浸出的有效成分为原料的制剂液体液体 半固体（膏状）半固体（膏状）固体（干膏状）固体（干膏状）32021/7/19 星期一l溶媒：水、乙醇等溶媒：水、乙醇等l浸出方法：煎煮法；浸渍法；回流法；渗浸出方法：煎煮法；浸渍法；回流法；渗漉法；水蒸气蒸馏法漉法；水蒸气蒸馏法l制备工艺：浸提（提取、分离）制备工艺：浸提（提取、分离）浓缩浓缩 干燥干燥-成型成型42021/7/19 星期一二、分类：二、分类：l水浸出制剂：汤、合剂水浸出制剂：汤、合剂l含醇浸出制剂：酊、酒、流浸膏、浸膏含醇浸出制剂：酊、酒、流浸膏、浸膏l含糖浸出药剂含糖浸出药剂：糖浆剂、煎膏剂：糖浆剂、煎膏剂l无菌浸出药剂无菌浸出药剂l其它浸出药剂其它浸出药剂52021/7/19 星期一l特点：特点：l体现方药各种成分的综合疗效；减少剂量；体现方药各种成分的综合疗效；减少剂量；l既可直接供临床应用，也可作为其他剂型的既可直接供临床应用，也可作为其他剂型的原料。

原料l药效一般比较缓和，不良反应小l不适于久贮，易污染细菌、霉菌等；不适于久贮，易污染细菌、霉菌等；l液体药剂运输，携带不便液体药剂运输，携带不便62021/7/19 星期一第二节 汤剂、煮散与茶剂一、汤剂一、汤剂1、定义、定义:汤剂系指以中药饮片或粗颗粒为汤剂系指以中药饮片或粗颗粒为原料加水煎煮、去渣取汁制成的液体制剂原料加水煎煮、去渣取汁制成的液体制剂72021/7/19 星期一 l汤剂多在药房调剂室进行汤剂多在药房调剂室进行.l处方处方 医疗和药剂配制、生产的书面文件（广义）医疗和药剂配制、生产的书面文件（广义）.l医师处方医师处方：医师为患者开具的有关调配和发出药剂的书：医师为患者开具的有关调配和发出药剂的书面指示（狭义）面指示（狭义）.l协定处方协定处方：医疗单位由医师与药师协商而定的处方（大：医疗单位由医师与药师协商而定的处方（大量配制，以减少患者候药时间）量配制，以减少患者候药时间）.l法定处方法定处方：凡药典、部颁标准或地方标准收载的处方：凡药典、部颁标准或地方标准收载的处方.l调剂工作：调剂工作：l审方审方-计价计价-调配调配-复核复核-发药发药82021/7/19 星期一2、特点、特点l适应中医辩证论治的需要。

适应中医辩证论治的需要l吸收快，药效迅速汤者荡也，去大病用之吸收快，药效迅速汤者荡也，去大病用之l制备方法简便制备方法简便l多为临用煎服，不利于危重病人应用多为临用煎服，不利于危重病人应用l 服用量通常较大，味苦携带服用均不方便服用量通常较大，味苦携带服用均不方便l易霉败变质易霉败变质92021/7/19 星期一3、制法与影响质量因素：药材的处理药材的处理：品种要鉴别，饮片需炮制品种要鉴别，饮片需炮制l花、叶、全草类花、叶、全草类咀、段咀、段l质地疏松的根茎质地疏松的根茎饮片饮片l质地坚硬、致密的根、根茎类质地坚硬、致密的根、根茎类宜用颗粒宜用颗粒l矿物类矿物类宜打碎宜打碎l质坚的果实、种子类质坚的果实、种子类宜打碎宜打碎102021/7/19 星期一煎器的选择：搪瓷器皿和不锈钢锅多用，铝、煎器的选择：搪瓷器皿和不锈钢锅多用，铝、铁、铜、锡器具不宜医院多用自动煎药机铁、铜、锡器具不宜医院多用自动煎药机溶剂（水）：水质讲究，须饮用水；溶剂（水）：水质讲究，须饮用水；水量适当，一般药材量的水量适当，一般药材量的58倍煎煮方法：加热方法先武火，后文火；煎煮方法：加热方法先武火，后文火；煎煮次数，一般煎煮次数，一般23次；次；煎煮时间依药性而定，一般头煎煎煮时间依药性而定，一般头煎 2025分钟，二煎分钟，二煎1520分钟。

分钟112021/7/19 星期一先煎先煎：质坚硬；有毒中药；需先煎起效：质坚硬；有毒中药；需先煎起效后下后下：气味芳香；不宜久煎：气味芳香；不宜久煎包煎包煎：花粉类；含淀粉粘液质多；附绒毛：花粉类；含淀粉粘液质多；附绒毛烊化烊化：胶类；糖类药：胶类；糖类药另煎另煎：贵重中药：贵重中药冲服冲服：难溶于水的贵重中药：难溶于水的贵重中药榨汁：榨汁：需鲜汁应用需鲜汁应用特殊处理：特殊处理：122021/7/19 星期一成分增溶而增效合煎：天然表面活性剂(磷脂类、胆酸类）改变pH值成分挥发或沉淀而失效挥发油成分间络合沉淀药渣吸附消除或降低毒副作用产生新化合物4、煎煮过程对药效的影响132021/7/19 星期一l当归富含磷脂，有实验表明增加当归的投入量，煎液中的麻黄碱和绿原酸的煎出率随之加大l当归承气汤中当归磷脂对大黄蒽醌溶出率的影响，结果表明增加当归用量，煎液中的磷脂含量相应增加，大黄总蒽醌的溶出也随之增加l四物汤由当归、地黄、芍药和川芎组成，采用多种分析方法测定了四物汤各药单煎、分煎和混煎液中的阿魏酸、8种微量元素、17种氨基酸及水溶性煎出物的含量，结果表明在加热条件下混煎时，各成分间具有增溶效应。

142021/7/19 星期一l鞣质与蛋白质相混合时易产生沉淀；l鞣质与皂苷结合成沉淀，柴胡等21种含皂苷中药可与拳参等多种含鞣质的中药生成沉淀；l大多数生物碱能与鞣质反应生成难溶的盐类；l一些有机酸与生物碱的沉淀作用，有报道银花中的绿原酸与异绿原酸可与小檗碱及延胡索中的生物碱生成沉淀；l某些苷类与生物碱的沉淀作用，两分子小檗碱可与甘草皂苷的葡萄糖醛酸的两个羧基呈离子状态结合，l有些无机离子也会影响有效成分群的溶出，如石膏中钙离子可与甘草酸、绿原酸、黄芩苷生成难溶于水的钙盐l 152021/7/19 星期一l从生脉散混煎液中分离得到一个新的化学成分，经UV、IR、MS和NMR鉴定为5羟甲基2糠醛l柴胡的有效成分皂苷a和b具有明显的消炎作用，在水溶液中受热，易转变为无消炎作用的柴胡皂苍bl、b2、b3等l六味地黄汤为补阴名方，对其化学成分进行了初步研究通过薄层扫描法对”三补”三泻”配伍及全方成分进行比较，发现在薄层扫描图上出现了新的峰162021/7/19 星期一5、汤剂改进颗粒饮片：利于药效成分溶出，减少药材用量；单剂量包装，有利于实现生产、包装机械化，规格化单味颗粒饮片复方颗粒饮片172021/7/19 星期一l汤剂分煎与混煎的比较研究 1、对古方生脉散及其各配伍组的人参皂苷进行研究，发现人参、麦冬、五味子三药混煎，人参总皂苷的含量低于分煎液，但人参皂苷Rg3和Rh1等含量明显高于分煎液，而血流动力学及对心肌作用及临床疗效艰察，混煎液优于分煎液。

由此推测，共煎过程中发生了人参皂昔的水解转化，使原来在单味药中微量成分的人参皂苷Rg3和Rh1在复方中含量明显增加，从而使全方疗效提高182021/7/19 星期一l服药方法服药方法 l温服和胃、益脾、减轻刺激（多用）温服和胃、益脾、减轻刺激（多用）l冷服适用于呕吐、中毒病人、热证（用寒药）、滋冷服适用于呕吐、中毒病人、热证（用寒药）、滋补剂补剂l热服急症、解表药热服急症、解表药192021/7/19 星期一l饮食禁忌：饮食禁忌：l少食豆、肉类、生冷不易消化之食物（减轻患少食豆、肉类、生冷不易消化之食物（减轻患者消化负担）者消化负担）l少食酒、辛辣类（生热）；鱼、肉类（油腻生少食酒、辛辣类（生热）；鱼、肉类（油腻生热生痰）热生痰）l服解表药，忌服生冷、酸味（影响解表、透疹）服解表药，忌服生冷、酸味（影响解表、透疹）l服温补类药，忌食萝卜服温补类药，忌食萝卜 202021/7/19 星期一二、煮散1、定义：将中药材粉碎成粗颗粒或粗末与水共同煎煮后，滤取药液或连同药渣服用的液体剂型2、特点：既具有汤剂的特点，又比汤剂节省药材，能短时间内煎出成分，节约能源、人力物力212021/7/19 星期一3、制备要点：根据药材性质和成分选择颗粒粒径 l质地坚硬药材，粉碎成24mm颗粒 l质地疏松药材，粉碎粗 l含淀粉、粘液质较多药材，不可过细222021/7/19 星期一三、茶剂1、定义:含茶叶或不含茶叶的药材或药材提取物用沸水泡服或煎服的制剂总称。

2、特点：体积小，利于贮藏，便于携带，使用方便适用于质地疏松，成份易浸出药材，特别适用于含挥发性成分药材232021/7/19 星期一3、类型 l茶块l袋装茶l煎煮茶242021/7/19 星期一4、制法茶块：药物粗末/粘合剂（面糊等）软材或颗粒 模压成一定形状 低温干燥252021/7/19 星期一袋装（泡）茶 l 全生药型药材粗末l 半生药型部分药材经提取被吸收到药材粗末中干燥灭菌分装.262021/7/19 星期一煎煮茶 药材饮片（片、块、段、丝或粗末）分装，供煎煮取汁当茶饮272021/7/19 星期一5、质量检查l外观形状：粒径过一号四号筛（1460目）l水分：12%l定性与定量l装量差异282021/7/19 星期一第三节 中药合剂1、定义：药材用水或其他溶剂，采用适宜方法提取，经浓缩制成的内服液体剂型单剂量包装者又称“口服液”292021/7/19 星期一2、特点:l吸收快，奏效迅速；l免去临用煎药的麻烦，应用方便；l经浓缩工艺，服用量小，便于携带、贮存、服用；l成品多加防腐剂，质量稳定302021/7/19 星期一3、制备过程：l浸提（煎煮法、水醇法、渗漉法、水蒸气蒸馏法等）l净化l浓缩：每日服用量控制在3060ml;2040mll分装l灭菌：煮沸灭菌；流通蒸气灭菌；热压灭菌312021/7/19 星期一4、常用附加剂：矫味剂：蜂蜜、单糖浆、甘草甜素、甜菊甙防腐剂：山梨酸0.05%0.15%苯甲酸0.1%0.2%丙酸0.1%322021/7/19 星期一l例：小青龙合剂例：小青龙合剂（分析）（分析）l麻黄、桂枝、白芍、干姜、细辛、甘草、麻黄、桂枝、白芍、干姜、细辛、甘草、法半夏、五味子法半夏、五味子l确认有效部分确认有效部分 确定提取净化方法确定提取净化方法 注意混注意混合顺序合顺序l（药液合并；加入附加剂；挥发油加入方法；（药液合并；加入附加剂；挥发油加入方法；防腐）防腐）l 防腐剂：苯甲酸钠防腐剂：苯甲酸钠 0.10.25、（水溶性）（水溶性）尼泊金类尼泊金类0.050.1、（脂溶性）桂皮醛（脂溶性）桂皮醛0.010.02（脂溶性）等（脂溶性）等332021/7/19 星期一第四节 糖浆剂1、定义：含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。

2、分类：l单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，其浓度为85%(g/ml)或64.72%(g/g)l药用糖浆：含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液l芳香糖浆：为芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液342021/7/19 星期一3、转化糖：蔗糖在加热时特别在酸性条件下，易水解转化为葡萄糖和果糖，此两种单糖的等分子混合物俗称转化糖l具还原性，可以延缓某些一氧化药物的变质；l较高浓度的转化糖在糖浆中还能防止在低温中析出蔗糖结晶l果糖易使制剂的颜色变深暗；l微生物在单糖中也较在双糖中容易生长352021/7/19 星期一4、制法：热溶法：将蔗糖加入沸蒸馏水中或中药浸提浓缩液中，加热使溶解l 特点：蔗糖易溶解；加热可杀灭微生物，利于保存；但转化糖含量过高，制品颜色容易变深362021/7/19 星期一l适用于：单糖浆 不含挥发性成分糖浆 受热较稳定的药物糖浆 有色糖浆 372021/7/19 星期一冷溶法：在室温下将蔗糖溶解于蒸馏水或含药物的溶液中l 特点：糖浆色泽较浅或。