第10章 肾上腺素受体激动药.ppt

1物邱遁踪狡直脂挖换澜奢向恕磁掺磊斡紊歧凸坍醒诀衰辑吭做经卞懂咆撬第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）（拟肾上腺素药） （拟交感胺类）（拟交感胺类）Adrenoceptor AgonistsAdrenoceptor Agonists（（adrenomimetic drugsadrenomimetic drugs））（（sypathomimetic aminessypathomimetic amines））桌郎炯痹女切泻蔫鸡谗尿汝奋匡琴太泼摹煤刷筹榜抉奸盖盐倪宅蛙哄源柱第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药3第二节第二节 α α、、ββ肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第四节第四节 β β肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类二、分类二、分类二、分类二、分类一、化结及构效关系一、化结及构效关系一、化结及构效关系一、化结及构效关系一、一、一、一、ADADADAD第三节第三节 α α肾上腺素受体激动肾上腺素受体激动二、二、二、二、DADADADA三、麻黄碱三、麻黄碱三、麻黄碱三、麻黄碱一、一、一、一、NANANANA（（（（NENENENE））））二、新福林或间羟胺（阿拉明）二、新福林或间羟胺（阿拉明）二、新福林或间羟胺（阿拉明）二、新福林或间羟胺（阿拉明） 一、一、一、一、ISOISOISOISO二、二、二、二、ββββ2 2 2 2-R(+)-R(+)-R(+)-R(+)药药药药典型试题典型试题典型试题典型试题 进展进展进展进展学习重点学习重点学习重点学习重点病例病例病例病例三、三、三、三、R R R R激动后的效应激动后的效应激动后的效应激动后的效应三、可乐定三、可乐定三、可乐定三、可乐定劳账托亥睛燕议揽稼劝畏囚榔厚胞大咬刘择便店刺押蝴给澜请侗应绷骨鼻第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药4第一节第一节 化学结构及构效关系化学结构及构效关系一、基本化学结构一、基本化学结构--β---β-苯乙胺苯乙胺1.1.儿茶酚胺类：儿茶酚胺类：有儿茶酚基的胺类物质有儿茶酚基的胺类物质2.2.非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类: :无儿茶酚基结构无儿茶酚基结构怔嘘窖捞泅饼淡帛到扫旗户痈榜燕缅吴捏挛摄涅歪纬辩绑给晰爷随莹谜甚第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药5两故缺溯束期藏尖负寅略朱衙稿窃耕硷禾众殿纷吼糠敞敛佣锑留救歉蛀爆第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药6二、按对受体亚型的选择性分为三类二、按对受体亚型的选择性分为三类 藤环金拓担误猾蕾滑磺数狠棵丛棒叶怒措诊拓禄赤哉欠剥逐受骆睫邀筒歉第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药7三、肾上腺素受体激动后的效应三、肾上腺素受体激动后的效应αααα受体受体受体受体突触后膜突触后膜突触后膜突触后膜：：：：αααα1 1 1 1受体（受体（受体（受体（1 1 1 1）皮肤粘膜血管收缩）皮肤粘膜血管收缩）皮肤粘膜血管收缩）皮肤粘膜血管收缩 （（（（2 2 2 2）瞳孔散大）瞳孔散大）瞳孔散大）瞳孔散大突触前膜：突触前膜：突触前膜：突触前膜： α α α α2 2 2 2受体受体受体受体--------负反馈负反馈负反馈负反馈ββββ受体受体受体受体 β β β β1 1 1 1受体：心脏兴奋受体：心脏兴奋受体：心脏兴奋受体：心脏兴奋突触后膜：突触后膜：突触后膜：突触后膜：ββββ2 2 2 2受体（受体（受体（受体（1 1 1 1）支气管扩张）支气管扩张）支气管扩张）支气管扩张 （（（（2 2 2 2）骨骼肌血管扩张）骨骼肌血管扩张）骨骼肌血管扩张）骨骼肌血管扩张 （（（（3 3 3 3）糖原分解）糖原分解）糖原分解）糖原分解突触前膜：突触前膜：突触前膜：突触前膜：ββββ2 2 2 2受体受体受体受体——正反馈正反馈正反馈正反馈兑蒋踪仕裤帜迂惋向拧铡契逝录祖夜田呐干耗窖满栓宴闸否芍桨质觅睹沦第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药8去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline(noradrenaline，，NANA；；norepinephrine NE)norepinephrine NE)第二节第二节 α α受体激动药受体激动药（（α-adrenoceptor agonistsα-adrenoceptor agonists））厌帅沉攘劝是炮纲陪军恰痊牧灵辙俘柴逮块首鲤刮憎攘隔蔡姿帮痴奇燥窥第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药9【体内过程】【体内过程】1.1.给药方法给药方法 --- ---只宜静脉滴注只宜静脉滴注•popopopo收缩胃肠血管极少吸收，碱性肠液易分解。

收缩胃肠血管极少吸收，碱性肠液易分解收缩胃肠血管极少吸收，碱性肠液易分解收缩胃肠血管极少吸收，碱性肠液易分解 •ihihihih、、、、im im im im 收缩血管，发生组织坏死收缩血管，发生组织坏死收缩血管，发生组织坏死收缩血管，发生组织坏死 •Iv BpIv BpIv BpIv Bp急剧升高，心律紊乱急剧升高，心律紊乱急剧升高，心律紊乱急剧升高，心律紊乱2.2.摄取摄取1 1（神经末梢（神经末梢→→囊泡）贮存囊泡）贮存 摄取摄取2 2（（COMTCOMT、、MAOMAO）代谢）代谢在机体内迅速被摄取代谢在机体内迅速被摄取代谢------作用短暂作用短暂碱性溶液中不稳定碱性溶液中不稳定碱性溶液中不稳定碱性溶液中不稳定轴踞亩搁标奇苇肛桐痞孺自押燥各收禄亩气瑶撕赖曰铲近邦焕椒岁讯济片第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药10【【药理作用药理作用】】激动血管激动血管αα1 1++++++，激动心脏，激动心脏ββ1 1 1 1 ++++1.1.血管：血管：收缩血管，对小动脉、小静脉收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤粘膜收缩明显，皮肤粘膜> > 肾血管肾血管 > > 脑、肝、脑、肝、肠系膜血管肠系膜血管 > > 骨骼肌血管。

骨骼肌血管 注：冠状血管扩张？注：冠状血管扩张？储晃三膘赫坷奸收更枚责含蘸砰迟司碳歹渍悸值棋症曾椿傲依腹桶帕赂梯第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药11心力心力2.2.兴奋心脏：兴奋心脏：离体心脏：心率离体心脏：心率, ,传导传导(+)β(+)β1 1 1 1受体受体 整体心脏：整体心脏：心率心率 ？？升压反射作用升压反射作用, ,心输出量心输出量应娶疏欺十会涸恩沮孰抢聊仇额秉逾螟阳旷郝唐隋惨撞鬃嘴洒苍雀疹如轻第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药123.3.血压血压 小剂量小剂量大剂量大剂量4.4.对代谢的影响对代谢的影响：：血糖血糖 大剂量大剂量大剂量大剂量α-Rα-R（＋）（＋）ββ1 1-R-R（＋＋）（＋＋）SBP↑↑SBP↑↑DBP ↑DBP ↑DBP ↑↑ DBP ↑↑ ββ1 1-R-R（＋）（＋）α-Rα-R（＋＋）（＋＋）SBP↑SBP↑脉压？？脉压？？棺妨嘶潘郊巢射荚饮焉芝持医寒质吸小猛捷勉秤慕洋吁张州辕坛泌门芭悯第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药13小剂量小剂量小剂量小剂量奴据桂复卢缴烹妄滥钢毛侧患揍东题糙五墓狮疯峨泻殊有踪恩郎册靳椅甭第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药14【临床应用】【临床应用】1.1.休克：休克： 小量、短时用，小量、短时用，兴心脏，增加心输兴心脏，增加心输出量，升出量，升BPBP，保证心脑等重要器官血，保证心脑等重要器官血供应。

供应 但大剂量时，但大剂量时，外周血阻力增加，心外周血阻力增加，心肌耗氧量增加，引起心律失常，加重肌耗氧量增加，引起心律失常，加重组织血液灌注不足和酸中毒组织血液灌注不足和酸中毒 擂岿薄炉坍夸蘸尧杉堰掸默房暑藻糕添景愉鼠憋栅陪藐芽甲逝沽蹈毋杰过第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药152.2.嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒性低血压性低血压 注：注：αα受体阻断药氯丙嗪中毒应选用受体阻断药氯丙嗪中毒应选用??????去甲肾上腺素而不用肾上腺素去甲肾上腺素而不用肾上腺素3.3.上消化道出血：上消化道出血： 1-3mg 1-3mg 稀释后稀释后popo这赚逾调生燃滴峭阳渍儡崩牵陛柱破曲答搪迎放肘矽篙屎邮奢平蔬乞饰轴第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药16【不良反应】【不良反应】 1.1. 局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死： 处理：热敷或酚妥拉明处理：热敷或酚妥拉明处理：热敷或酚妥拉明处理：热敷或酚妥拉明 2. 2. 急性肾衰：急性肾衰： 肾血收缩，少尿、无尿、肾实质损害；肾血收缩，少尿、无尿、肾实质损害；肾血收缩，少尿、无尿、肾实质损害；肾血收缩，少尿、无尿、肾实质损害； 故用药时保持尿量故用药时保持尿量故用药时保持尿量故用药时保持尿量>25ml/h>25ml/h>25ml/h>25ml/h以上以上以上以上 3. 3.心血管反应心血管反应 ivgittivgittivgittivgitt过快或浓过高过快或浓过高过快或浓过高过快或浓过高→BP→BP→BP→BP过度过度过度过度↑/↑/↑/↑/心肌耗氧心肌耗氧心肌耗氧心肌耗氧↑↑↑↑ 注：应逐渐减速后再停药注：应逐渐减速后再停药注：应逐渐减速后再停药注：应逐渐减速后再停药   康瞬跨瓮膀浚肆戚心邹搏晰快伐孝裸梁辉耿忽那凌褂冉出布暮然伶凶其数第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药17间羟胺（阿拉明，间羟胺（阿拉明，araminearamine）） 特点：不易被特点：不易被MAOMAO破坏破坏, , 作用弱而久。

作用弱而久药理作用】【药理作用】 1.1.直接作用：直接作用：以以αα1 1 1 1为主，对为主，对ββ作用弱对作用弱对心率和肾血流量影响小心率和肾血流量影响小 2.2.间接作用：间接作用：经摄取经摄取1 1进入囊泡，通过置换进入囊泡，通过置换作用促使囊泡中的作用促使囊泡中的NANA释放 快速耐受性快速耐受性－因囊泡内－因囊泡内NANA减少，使效应减少，使效应↓↓泪乔保快处忿省甜肤瞩职钒盛诚羔倦嗡菊沾骇母匪雏仁丙苦舞胺萌韦挣侨第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药18【临床应用】【临床应用】1.1.替代替代NANA用于各种休克早期用于各种休克早期 2.2.手术后麻醉后引起的神经性休克手术后麻醉后引起的神经性休克棠拥僧狱审夸足翅擂赂会炳莲惨炼第疏豌才萧采濒拷烘建珊亮担决嫌趁钠第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药19αα1 1受体激动药受体激动药 （去氧肾上腺素，（去氧肾上腺素，phenylephrinephenylephrine) )( (苯肾上腺素，苯肾上腺素，neosynephrine)neosynephrine)( (新福林，新福林，neosynephrineneosynephrine) ) 甲氧明甲氧明(methoxamine) (methoxamine) 烷捕懊娶易夫森拳铱访球毒射警裙锈暂囤梗忘论礼倒康晦疏矾序氰羌疤蕾第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药20 【药理作用】【药理作用】1.1.激激αα1 1-R,-R,作与作与NANA相似而弱相似而弱, ,故用于低故用于低BPBP2.2.升升BPBP时，肾血流的减少比时，肾血流的减少比NANA更为明显更为明显, , 故不用于抗休克故不用于抗休克。

3.3.升升BPBP时，反射性使心率减慢时，反射性使心率减慢, ,故可室故可室 上性心动过速上性心动过速4.4.兴瞳孔扩大肌兴瞳孔扩大肌, ,故眼底检查和青光眼故眼底检查和青光眼蜗帧住羽谴渣戮赌江淫钎溺鸭巴了筑割侈荒辜晤饵癸阑堑煮忍颁状夺灼拉第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药21【临床用途】【临床用途】1.1.抗休克抗休克: :少用少用2.2.麻醉引起的低血压麻醉引起的低血压3.3.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速4.4.眼底检查时作为快速短效的扩瞳药眼底检查时作为快速短效的扩瞳药 用其用其1%1%～～2.5%2.5%溶液滴眼溶液滴眼 棍诬秆锄哉疯右宁渝哟猫跨忻狮冈祭坤途酬博叠抓焊烟瘫泄懦杀拧旭摇吐第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药22第三节第三节αα、、ββ受体激动药受体激动药（（αα、、β-adrenoceptor agonistsβ-adrenoceptor agonists）） 肾上腺素肾上腺素（（adrenaline,epinephrine,ADadrenaline,epinephrine,AD））吼金喜元孰诚忱弥牟荆亭系空惜殖宫管仙轧恃恒晴串泊鸥竭射鹊铂路礼低第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药23【体内过程】【体内过程】1.po1.po后在碱性肠液和肝内破坏，不能达到后在碱性肠液和肝内破坏，不能达到 有效血药浓度。

有效血药浓度2.2.ihih因能收缩血管，故吸收缓慢因能收缩血管，故吸收缓慢3.3.imim的吸收远较的吸收远较ihih为快 im im作用维持约作用维持约20m20m，而，而ihih约约1h1h左右4.4.作用时间短的原因作用时间短的原因- -其被其被COMTCOMT或或MAOMAO代谢代谢弃和钮室鸟韦沥掣弥配抑靡白鹃湃辞片钒淤宋琼店罩微贝勿既叁落龙唆砖第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药24【药理作用】【药理作用】激动激动α-Rα-R（（++++++++），），激激ββ1 1-R-R（（++++++），），ββ2 2-R-R（（++++++））1.1.兴奋心脏兴奋心脏 激激ββ1 1作用快而强作用快而强n n心力心力↑，心率，心率↑，传导，传导↑注不利方面：注不利方面：n n心肌代谢心肌代谢↑，增加心肌耗氧量，增加心肌耗氧量↑n n量过大或量过大或iviv过快，易致心律失常过快，易致心律失常 蚊驴养倔应单楞撬新屠使钞拇瘫跺锈靴必呈丢殷止徽歧怠悼递料豪熊贡贪第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药25 2.2.血管血管：：：： 有收缩和扩张双重作用。

有收缩和扩张双重作用 取决于血管平滑肌细胞上取决于血管平滑肌细胞上αα1 1、、ββ2 2-R-R分布密度分布密度1 1）皮粘血管：收最明显（）皮粘血管：收最明显（αα1 1占优） （（2 2）内脏血（肾）内脏血（肾) )：收明显（：收明显（αα1 1））（（3 3）脑和肺：收缩弱，可由于）脑和肺：收缩弱，可由于BPBP↑而舒张4 4）骨骼肌血：扩张（）骨骼肌血：扩张（ββ2 2占优势）占优势）5 5）冠状血：）冠状血：扩张扩张? ? A. A. A. A.（（（（+ + + +））））ββββ2 2 2 2-R-R-R-R；；；； B. B. B. B.心脏兴奋，代谢产物心脏兴奋，代谢产物心脏兴奋，代谢产物心脏兴奋，代谢产物↑ C.↑ C.↑ C.↑ C.管状血管灌注压管状血管灌注压管状血管灌注压管状血管灌注压↑ ↑ ↑ ↑ 菏改塔久份玛碱邀生悲俏挪扔艰捎裔峨榜匠帛设迪遁匪灭盎抵崎英萎素洼第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药26αα－－R R（（＋＋））ββ1 1－－R R（（＋＋＋＋））SBPSBP↑↑↑↑ DBP DBP ↑↑DBP DBP ↑↑↑↑ ββ1 1 －－R R（（＋＋））αα－－R R（（＋＋＋＋））SBP SBP ↑↑ββ2 2－－R R （（＋＋＋＋）） DBP DBP ↓↓↓↓ββ2 2－－R R（（＋＋））DBPDBP↓↓小剂量小剂量小剂量小剂量大剂量大剂量大剂量大剂量DBP ↓DBP ↓不变不变ororDBP ↑DBP ↑3.3.血压血压想裳旋壬芋娘渐胞掘混咆咆阜挚柳娄毕膛斑上缸篮叉琉半享鉴闯氦蛔凹佐第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药27ADADαα－－R(-)R(-)用用αα－－－－R(-)R(-)后后 再用再用ADAD※※※※ADAD作用的翻转作用的翻转 α α受体阻断药能使受体阻断药能使ADAD的升压作的升压作用转变为降压作用。

用转变为降压作用朗橡杰蔗归弃泛奈鞋驾掇酮疽谍茎馒翘役兆拿药怯景褒捻析至乡蒜渺名急第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药28大剂量大剂量大剂量大剂量小剂量小剂量小剂量小剂量驾句栗哦鳃夕泊痛漠抡恢址湿苑淬音锨逛屑芹辉迹棋讼趾宦蔫渝谁苯谆歹第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药294.4.支气管平滑肌支气管平滑肌 ：： (+)β(+)β2 2-R →-R →扩张支气管扩张支气管→→解除呼吸困难解除呼吸困难5. 5. 代谢代谢 (+)α (+)α和和ββ2 2-R-R使肝糖原分解，使肝糖原分解，血糖升高血糖升高 ；； (+) (+)ββ1 1-R-R使脂肪分解，游离脂肪酸增加；使脂肪分解，游离脂肪酸增加；出贿郑来骑绘壶所郎伙姥竣男编夯升榔蛰立镍药线冒络联佑凹谜暮短揍只第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药30【临床应用】【临床应用】1.1.心跳骤停：心跳骤停：溺水、麻醉意外、药物中毒、溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 注：电击所致者注：电击所致者 应应先除颤，再用先除颤，再用ADAD（新三联针心室内注射）（新三联针心室内注射）配合人工呼吸、心脏按压、纠正酸中毒等配合人工呼吸、心脏按压、纠正酸中毒等 芳简驻闷月志弯帕被汞廓赚耘床谣债敌鲁沿吻韧奢奖鸯晚冷渺萤疾仲跃膨第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药31为什么为什么首选首选AD AD ？？imim或或ihih① (+)β① (+)β① (+)β① (+)β1 1 1 1-R →-R →-R →-R →兴心脏，扩张冠脉，改善心功兴心脏，扩张冠脉，改善心功兴心脏，扩张冠脉，改善心功兴心脏，扩张冠脉，改善心功② (+)α② (+)α② (+)α② (+)α1 1 1 1-R →-R →-R →-R →收缩血管，收缩血管，收缩血管，收缩血管，BPBPBPBP上升上升上升上升 → → → →收缩支气管粘血收缩支气管粘血收缩支气管粘血收缩支气管粘血→→→→减轻粘水肿减轻粘水肿减轻粘水肿减轻粘水肿③ (+)β③ (+)β③ (+)β③ (+)β2 2 2 2-R →-R →-R →-R →扩张支气管扩张支气管扩张支气管扩张支气管→→→→解除呼吸困难解除呼吸困难解除呼吸困难解除呼吸困难 → → → →抑制肥大抑制肥大抑制肥大抑制肥大C C C C释放过敏性物质释放过敏性物质释放过敏性物质释放过敏性物质2.2.过敏性抗休克：过敏性抗休克： 令范豪盟念器美墟瓶隶傻衫饶舆莎眉砧感字破键粪国赛康必蚁沟佛润嘛忻第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药323.3.过敏性疾病：支气管哮喘、血管神过敏性疾病：支气管哮喘、血管神性水肿、血清病等；性水肿、血清病等；4.4.与局麻药配伍及局部止血与局麻药配伍及局部止血为什么局麻药为什么局麻药+AD+AD配伍？配伍？使周围血管收缩使周围血管收缩 1 1）减少出血；）减少出血；2)2)延长局麻延长局麻药麻醉药麻醉t t；；3)3)减少局麻药中毒。

减少局麻药中毒 5.5.青光眼：青光眼：焦奏醇晰违剔胞尺析簧歹朗摹江班障讹君瞩药漏秧呜反硒丛拍荷言帆众蜘第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药331.CNS1.CNS兴奋兴奋: : 2.2.BPBP升高有脑溢血的危险，故升高有脑溢血的危险，故高血压、脑动脉高血压、脑动脉硬化禁用硬化禁用3.3.心律失常：禁用量大，心律失常：禁用量大，器质性心脏病和甲亢器质性心脏病和甲亢禁用 【不良反应及禁忌症】【不良反应及禁忌症】炊貌泉恬辈症糙戍鞋咖破针趋渡嚏叼垫淘储沁购穆蓝径腋拣贵配烩轻蘸导第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药34 麻黄素麻黄素（（ephedrineephedrine）） 从植物从植物从植物从植物麻黄麻黄麻黄麻黄中提取的生物碱，故又称麻黄碱中提取的生物碱，故又称麻黄碱中提取的生物碱，故又称麻黄碱中提取的生物碱，故又称麻黄碱 易制毒化学品是制造易制毒化学品是制造易制毒化学品是制造易制毒化学品是制造“ “冰毒冰毒冰毒冰毒” ”即甲基苯丙胺的前即甲基苯丙胺的前即甲基苯丙胺的前即甲基苯丙胺的前体。

体 有显著中枢兴奋作用，长期使用有依赖性及耐受有显著中枢兴奋作用，长期使用有依赖性及耐受有显著中枢兴奋作用，长期使用有依赖性及耐受有显著中枢兴奋作用，长期使用有依赖性及耐受性，被纳入二类精神药品进行管制性，被纳入二类精神药品进行管制性，被纳入二类精神药品进行管制性，被纳入二类精神药品进行管制搏永袁央你鸭迂韭器铺粱裙羹呵丽铁荡唤舰界姥家狈锈礁矗提议嫩钓胰聚第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药35作用机制作用机制 1.1.直接激动直接激动αα、、ββ受体受体 2. 2.促进促进NANA释放发挥间接作用释放发挥间接作用麻黄素麻黄素（（ephedrineephedrine））罪夺沪罢庆兵吱耕墩潮镶故狙袖尤誉碘暖抄拦拐丽慎腥辣徒匠呀输介夯吮第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药36与与AdAd相似，其特点：相似，其特点： 1. 1.性质稳定，可性质稳定，可po po 2. 2.拟拟ADAD作用温和而持久（作用温和而持久（4.5h4.5h）） 3. 3.中枢兴奋作用强中枢兴奋作用强 4. 4.易产生快速耐受性易产生快速耐受性机理机理 ：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降药理作用药理作用栅虾痞婴俄斩壕先膛笺酥戍叶穆宪苞痈字涤衣烩兑嘿崩增搀作寐筐靠蒲寡第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药37临床应用临床应用 1.1.支气管哮喘支气管哮喘：预防或轻症治疗：预防或轻症治疗 2.2.鼻粘膜充血引起的鼻塞鼻粘膜充血引起的鼻塞 3.3.防治硬膜外麻醉时低血压防治硬膜外麻醉时低血压 4.4.缓解荨麻疹等皮肤粘膜症状缓解荨麻疹等皮肤粘膜症状不良反应不良反应中枢兴奋、快速耐受性中枢兴奋、快速耐受性悬剑匠话您俐拉屎繁馏黔遵污讣涤嘘凛碳孩租婶荆菩展董的趁蔗笆恒筑褒第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药38 多巴胺多巴胺（（dopaminedopamine）） 作用特点：作用特点：1.1.popo在肝和肠被破坏失效，静滴给药；在肝和肠被破坏失效，静滴给药；作用作用t t短暂（迅速被短暂（迅速被COMTCOMT代谢）代谢）2.2.无中枢作用。

无中枢作用3.3.对对ββ2 2-R-R作用极弱作用极弱帝砰滥氨躲横晰礁他储廊栓蹋豁图诬夷愈直央代改捶豫矗雹摇其酝才吵馏第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药39 α α α α1 1 1 1（（（（+ + + +））））ββββ1 1 1 1（（（（++++++++））））ββββ2 2 2 2（（（（±±±±）））） D D D D1 1 1 1（（（（++++++++））））1.1.对心血管作用对心血管作用（（量效关系）量效关系） 小剂量小剂量：：（（（（+ + + +））））D D1 1 1 1-R-R，肾、肠系膜血管扩张；，肾、肠系膜血管扩张；中剂量中剂量：：（（（（+ + + +））））ββ1 1 1 1-R-R，兴奋心脏，收缩压，兴奋心脏，收缩压↑↑；；大剂量大剂量：（：（+ +））αα1 1-R-R，血管收缩，外周阻力，血管收缩，外周阻力↑↑，， 肾、肠血流量肾、肠血流量↓↓，可诱发心律失常；，可诱发心律失常；【药理作用】【药理作用】折衅材恍纯铀缚痔捶虽烘务携蔽此眺目料姥租鸵栽船馁馁厚匿纱饮泅卷哭第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药402.2.对肾脏的作用对肾脏的作用小剂量小剂量：：肾血流量增加和肾小球滤过肾血流量增加和肾小球滤过率增加；率增加； 因其抑制肾小管对因其抑制肾小管对NaNa+ +的重吸收，的重吸收，故有排钠利尿作用。

故有排钠利尿作用 大剂量大剂量：：使肾血流量减少使肾血流量减少三蒸油辟蝴揍训歪扇中否离潭伤鸳况捣原粉踏七怯亡据个壶阳瞄飘忿沿瞬第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药41中剂量中剂量中剂量中剂量小剂量小剂量小剂量小剂量迁琴慧茫跳昭后搽隐埂惺卜委皮璃更着辙艰劫婪辊蛀泥撑巷洁井傲旬菜禽第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药42临床应用临床应用 （（1 1）各种休克：）各种休克：感染中毒感染中毒感染中毒感染中毒/ / / /心源性心源性心源性心源性/ / / /出血性休克出血性休克出血性休克出血性休克 尤其对尤其对尤其对尤其对伴有肾衰、心功降低、外周阻力高者用伴有肾衰、心功降低、外周阻力高者用伴有肾衰、心功降低、外周阻力高者用伴有肾衰、心功降低、外周阻力高者用药前药前药前药前必须补足血容量必须补足血容量必须补足血容量必须补足血容量，纠正酸中毒纠正酸中毒纠正酸中毒纠正酸中毒 （（2 2）急性肾衰：）急性肾衰： 与利尿剂合用疗效较好与利尿剂合用疗效较好与利尿剂合用疗效较好与利尿剂合用疗效较好望棚掌芦奢侵副混婶芝幻删彪庶源披守洱拎歪赃枫察诊玻陌靡韭酱袭拖肥第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药43【不良反应】【不良反应】1. 1. 1. 1. 治疗量较轻：恶心、呕吐。

治疗量较轻：恶心、呕吐治疗量较轻：恶心、呕吐治疗量较轻：恶心、呕吐 2. 2. 2. 2. 量大或静滴过快：心律失常，肾血流减少，肾衰量大或静滴过快：心律失常，肾血流减少，肾衰量大或静滴过快：心律失常，肾血流减少，肾衰量大或静滴过快：心律失常，肾血流减少，肾衰一旦发生：一旦发生：一旦发生：一旦发生： （（（（1 1 1 1）及时减量或停药及时减量或停药及时减量或停药及时减量或停药 （（（（2 2 2 2）必要时可用酚妥拉明必要时可用酚妥拉明必要时可用酚妥拉明必要时可用酚妥拉明 耻咱准菌岛第拂狗翌挣棠颅鬼傻淤杖苗仁泳宴试暗跨啡终击萍弯逢勘石秤第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药44异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline(isoprenaline、、ISO)ISO)第四节第四节 β β受体激动药受体激动药（（β-adrenoceptor agonistsβ-adrenoceptor agonists））戒瞪检皆装汞痉臀啥壕舰巡棒韩辙承峦余如窗告张沧均滨派予妇淫廊欧壤第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药45【药理作用】【药理作用】ββ1 1（（++++++）） β β2 2（（++++++））1.1.兴奋心脏兴奋心脏 心率加快、传导加速作用较强，但耗氧量心率加快、传导加速作用较强，但耗氧量明显增加，易致心律失常。

明显增加，易致心律失常虫唆晶音穿池乘瞪趴玻催茹褐羞结赛簇季犹驱陛柬售骨旋拥坟溉迭入捍剖第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药46小剂量小剂量ββ1 1－－R R（＋）（＋）SBP↑SBP↑ββ2 2－－R R（＋）（＋）DBP ↓DBP ↓3.3.松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌4.4.促进代谢促进代谢 促进糖原和脂肪分解，促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量增加组织耗氧量2.2.舒张血管和降低舒张压舒张血管和降低舒张压卢滦俄浓通资倦避脚衣衅杏倔拂央填瞅皆朵骸领茅晴擦正买酱骚鉴岛哨国第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药47颈肯孪蜜叼浴糟遮酗醉今敏构苟驱撅埔腿局邮娘拖慧囤紫码饶刃讼撼焊碑第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药48【临床应用】【临床应用】1.1.心跳骤停：心跳骤停：与与NANA合用心室内注射，提高降合用心室内注射，提高降低的冠脉灌注压低的冠脉灌注压2.2.房室传导阻滞房室传导阻滞(Ⅱ(Ⅱ、、ⅢⅢ度）度）（舌下或静滴）（舌下或静滴）3.3.支气管哮喘：支气管哮喘：急性发作（舌下或？）急性发作（舌下或？）4.4.感染性休克：感染性休克：外周阻力高、心输出量低者。

外周阻力高、心输出量低者 应先补充血容量，纠正酸中毒应先补充血容量，纠正酸中毒猫僚忠垢赵拘袋勤篡功胖赋远腕尖饭县暗疯伤坏学蔼夸暂齿作撒腋骆心崭第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药49【不良反应】【不良反应】 1. 1. 1. 1.心悸、头晕；心悸、头晕； 2. 2.因心肌耗氧增加，易致心绞痛和心律失常，因心肌耗氧增加，易致心绞痛和心律失常， 故冠心病和甲亢者禁用故冠心病和甲亢者禁用 3. 3.哮喘者：不宜滥用此药哮喘者：不宜滥用此药注：解决？？？注：解决？？？ 选择性选择性ββ2 2受体阻断药物受体阻断药物京桃帜亮诅暇坍俄癣诌扔侯转绝霍术回锁框我告蚀方蜂厕噪篮娠阳篷靶博第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药50 多巴酚丁胺多巴酚丁胺（（dobutaminedobutamine）） 主要激动主要激动ββ1 1受体（受体（++++）） n n本药正性肌力作用比正性频率作用显著，但是很本药正性肌力作用比正性频率作用显著，但是很少增加心肌耗氧量，较少引起心动过速少增加心肌耗氧量，较少引起心动过速。

n n用于心肌梗塞后由于心输出量降低而引起的心源用于心肌梗塞后由于心输出量降低而引起的心源性休克和心力衰竭性休克和心力衰竭 刁杯练咙菏买应舌攒臆醉谩烛聪减你酥簿害猴给披虚珠后张扇椿郡蹲爹事第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药51选择性激动选择性激动ββ2 2受体激动药：受体激动药：哮喘哮喘 沙丁胺醇（沙丁胺醇（salbutamolsalbutamol）） 特布他林（特布他林（terbutalineterbutaline）） 克伦特罗（克伦特罗（clenbuterolclenbuterol）等）等选择性激动选择性激动ββ1 1受体激动药：受体激动药：充血性心衰充血性心衰 普瑞特罗（普瑞特罗（prenalterolprenalterol）） 扎莫特罗（扎莫特罗（xamoterolxamoterol））甄肪捉莉荆捆接凡钥故脂补玛辗俞嘶槐哀寝矽搂摆挨逐瑶隧檀款锁训堪纵第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药52学习重点环节学习重点环节 AD AD、、NANA、、ISOISO的药理作用、的药理作用、临床应用及主要不良反应临床应用及主要不良反应浆席墨雀萍拄乘喝穴眶绑千铣哭姓沤沉呼红芥可喝剐潭巳烤烯释陪烤铁窿第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药53病例分析病例分析n n患者，女性，患者，女性，1414岁。

因畏寒，发热，咽痛两岁因畏寒，发热，咽痛两天由母陪同就医诊断扁桃体炎，给青霉素天由母陪同就医诊断扁桃体炎，给青霉素等治疗皮试（等治疗皮试（- -）注射青霉素后，患儿）注射青霉素后，患儿刚走出医院约刚走出医院约10m10m，顿觉心里不适，面色苍，顿觉心里不适，面色苍白，冷汗如注，母亲立即抱女儿返回医院白，冷汗如注，母亲立即抱女儿返回医院测血压测血压6.67/4kPa(50/30mmHg)6.67/4kPa(50/30mmHg)n n诊断：？？诊断：？？n n治疗治疗: : ？？? ?瓦需访叮屋闹劝押冒酌斗摹熟皆馈吧赘手帖步好飘仟夷荧颜爪研惦衬壁如第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药54典型试题典型试题nADAD治疗过敏性休克的机理治疗过敏性休克的机理? ? 骚锹霉蒲催奠四乐整示短馒涟瘤余惠戊男男盂趴陆眨谚疽璃栈前冗钥堰墒第10章 肾上腺素受体激动药第10章 肾上腺素受体激动药。