药剂学第六章-片剂课件.ppt

药剂学药剂学广东药学院广东药学院药剂教研室药剂教研室1 1第六章第六章 片剂片剂第一节第一节 概述概述第二节第二节 片剂辅料片剂辅料第三节第三节 片剂的制备片剂的制备第四节第四节 中药片剂的制备中药片剂的制备第五节第五节 片剂的包衣片剂的包衣2 2第六章第六章 片剂片剂第六节第六节 压片及包衣过程中易出现的问压片及包衣过程中易出现的问 题及解决办法题及解决办法第七节第七节 片剂的质量检查片剂的质量检查第八节第八节 片剂的包装与贮存片剂的包装与贮存第九节第九节 片剂的制备举例片剂的制备举例3 3第一节第一节 概述概述片剂定义片剂定义 片剂（片剂（Tablet)Tablet) 系指药物与适宜的辅料通过制剂技系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片状制剂，术制成的片状或异型片状制剂，主要供口服使用主要供口服使用 目前应用最广泛的制剂品种目前应用最广泛的制剂品种4 4一、片剂的种类一、片剂的种类口服片口服片口腔用片口腔用片外用片外用片其它其它普通压制片(compressed tablets)包衣片(coated tablets)多层片(multilayer tablets)咀嚼片(chewable tablets)口含片口含片( (buccalbuccal tablets) tablets)舌下片舌下片( (sublingual sublingual tabletstablets)溶液片溶液片( (solution solution tablets)tablets)阴道片阴道片( (vaginal tablets)vaginal tablets)泡腾片腾片( (effervescent effervescent tablets)tablets)植入片植入片( (implant tablets)implant tablets)注射用片注射用片( (hyperdemichyperdemic tablets) tablets) 5 5二、片剂的特点与质量要求二、片剂的特点与质量要求特点特点性质稳定、携带与使用方便、机械化程性质稳定、携带与使用方便、机械化程度高、成本低、产量高、分剂量准确度高、成本低、产量高、分剂量准确需加入辅料、经压缩、生物利用度偏低、需加入辅料、经压缩、生物利用度偏低、婴儿与昏迷病人不能服用婴儿与昏迷病人不能服用质量要求质量要求 色泽均匀、完整光洁、硬度适色泽均匀、完整光洁、硬度适宜、重量差异小、含量准确、崩解度和溶宜、重量差异小、含量准确、崩解度和溶出度符合规定出度符合规定 6 6第二节第二节 片剂辅料片剂辅料稀释剂与吸收剂稀释剂与吸收剂润湿剂与粘合剂润湿剂与粘合剂崩解剂崩解剂润滑剂润滑剂其它辅料其它辅料稀释剂：增加片剂重量与稀释剂：增加片剂重量与体积，利于成型和分剂量。

体积，利于成型和分剂量淀粉、糊精、糖粉、乳糖、淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素甘露醇、微晶纤维素吸收剂：吸收物料中液体吸收剂：吸收物料中液体成分硫酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、磷酸氢钙、干燥氢氧化铝干燥氢氧化铝合称填充剂合称填充剂润湿剂：本身无粘性，但可润润湿剂：本身无粘性，但可润湿压片用物料并诱发物料本身湿压片用物料并诱发物料本身的粘性，使能聚结成软材并制的粘性，使能聚结成软材并制成颗粒水、乙醇水、乙醇粘合剂：据粘性的固体粉末或粘合剂：据粘性的固体粉末或溶液，使无粘性或粘性不足的溶液，使无粘性或粘性不足的物料聚结成颗粒或压缩成型物料聚结成颗粒或压缩成型淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类、淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维素类衍生物纤维素类衍生物崩解剂：能促使片剂在胃肠道崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料中迅速崩解成小粒子的辅料崩解原理：膨胀作用、产气作崩解原理：膨胀作用、产气作用、毛细管作用用、毛细管作用加入方法：内加法、外加法、加入方法：内加法、外加法、内外加法内外加法淀粉及其衍生物、纤维素、泡淀粉及其衍生物、纤维素、泡腾崩解剂、表面活性剂等腾崩解剂、表面活性剂等使压片时能顺利加料和出片，使压片时能顺利加料和出片，并减少粘冲及降低颗粒与颗粒、并减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间摩擦力，使药片与模孔壁之间摩擦力，使片面光滑美观。

片面光滑美观作用机理：液体润滑作用、边作用机理：液体润滑作用、边界润滑作用、薄层绝缘作用界润滑作用、薄层绝缘作用硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、氢化植物油、氢化植物油、PEG4000PEG4000或或PEG6000PEG6000、苯甲酸钠、十二烷苯甲酸钠、十二烷基硫酸钠、滑石粉、微粉硅胶基硫酸钠、滑石粉、微粉硅胶着色剂：改善外观和便于识别着色剂：改善外观和便于识别天然色素、合成染料天然色素、合成染料芳香剂和甜味剂：改善味觉和芳香剂和甜味剂：改善味觉和纠正臭味口含片和咀嚼片纠正臭味口含片和咀嚼片7 7常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类稀稀 吸吸释释 收收剂剂 剂剂崩崩解解剂剂润润 粘粘湿湿 合合剂剂 剂剂润润 助助滑滑 流流剂剂 剂剂淀粉淀粉 羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠羟丙基淀粉羟丙基淀粉 改良淀粉改良淀粉 预胶化淀粉预胶化淀粉 8 8常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类稀稀 吸吸释释 收收剂剂 剂剂崩崩解解剂剂润润 粘粘湿湿 合合剂剂 剂剂润润 助助滑滑 流流剂剂 剂剂微晶纤维素微晶纤维素 MCMC、CMCCMC、 ECEC HPMCHPMC 9 9常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类稀稀 吸吸释释 收收剂剂 剂剂崩崩解解剂剂润润 粘粘湿湿 合合剂剂 剂剂润润 助助滑滑 流流剂剂 剂剂糊精糊精 乳糖乳糖糖粉糖粉 糖浆糖浆 1010常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类稀稀 吸吸释释 收收剂剂 剂剂崩崩解解剂剂润润 粘粘湿湿 合合剂剂 剂剂润润 助助滑滑 流流剂剂 剂剂无机钙盐无机钙盐 轻质氧化镁轻质氧化镁 滑石粉滑石粉 微粉硅胶微粉硅胶 1111常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类稀稀 吸吸释释 收收剂剂 剂剂崩崩解解剂剂润润 粘粘湿湿 合合剂剂 剂剂润润 助助滑滑 流流剂剂 剂剂氢氧化铝氢氧化铝 硼酸硼酸 硬脂酸镁硬脂酸镁 氢化植物油氢化植物油 1212常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类稀稀 吸吸释释 收收剂剂 剂剂崩崩解解剂剂润润 粘粘湿湿 合合剂剂 剂剂润润 助助滑滑 流流剂剂 剂剂PEGPEG类类 明胶浆明胶浆 PVPPVP浆浆 水、醇水、醇 1313第三节第三节 片剂的制备片剂的制备制法分类制法分类制粒压片制粒压片直接压片直接压片湿法制粒压片湿法制粒压片（3.13.1）干法制粒压片干法制粒压片（3.23.2）空白颗粒压片空白颗粒压片（3.33.3）粉末直接压片粉末直接压片（3.43.4）结晶直接压片结晶直接压片（3.53.5）1414药药物物对湿、热稳定的对湿、热稳定的湿法制粒压片湿法制粒压片对水、热不稳定，有吸湿性对水、热不稳定，有吸湿性或采用直接压片法流动性差的或采用直接压片法流动性差的干法制粒压片干法制粒压片 对湿、热不稳定对湿、热不稳定且剂量小（且剂量小（2525mgmg）空白颗粒压片空白颗粒压片粉末直接压片粉末直接压片结晶性或颗粒性药物结晶性或颗粒性药物 流动性、可压性好流动性、可压性好结晶直接压片结晶直接压片 15153.1 3.1 湿法制粒压片湿法制粒压片原料原料稀释剂稀释剂吸收剂吸收剂 颗粒颗粒 片剂片剂粉碎粉碎过筛过筛混合混合润湿剂、粘合剂、崩解剂润湿剂、粘合剂、崩解剂制粒制粒干燥干燥整粒整粒润滑剂、崩解剂、挥发性成分润滑剂、崩解剂、挥发性成分混合混合压片压片(包衣包衣)质量检查质量检查混合混合16163.1.1 3.1.1 粉碎粉碎目目的的与与意意义义 目目的的：减减少少粒粒径径，增增加加比比表表面面积积。

意意义义：提提高高难难溶溶性性药药物物的的溶溶出出度度和和生生物物利利用用度度；提提高高制制剂剂质质量量，如如混混悬悬液液的的分分散散性性与与稳稳定定性性、提提高高软软膏膏剂剂的的药药效效和和流流变变性性等等；有有利利于于制制剂剂中中各各成成分分的的混混合合均均匀匀，因因混混合合度度与与各各成成分分的的粒粒子子径径有有关关；有有助助于于从从天天然然药药材材中中提取有效成分等提取有效成分等17173.1.1 3.1.1 粉碎粉碎 粉碎方式粉碎方式 闭塞粉碎与自由粉碎闭塞粉碎与自由粉碎 开开路粉碎与循环粉碎路粉碎与循环粉碎 干法粉碎与湿法粉干法粉碎与湿法粉碎碎 低温粉碎低温粉碎 混合粉碎混合粉碎粉碎设备粉碎设备 球磨机球磨机 冲击式粉碎机冲击式粉碎机 流能磨流能磨 18183.1.2 3.1.2 过筛（筛分）过筛（筛分） 目目的的与与意意义义 目目的的: :为为了了获获得得有有较较均均匀匀粒粒度度的的物物料料这这对对药药品品质质量量以以及及制制剂剂生生产产的的顺顺利利进进行行都都有有重重要要的的意意义义如如颗颗粒粒剂剂、散散剂剂等等粉粉末末制制剂剂都都有有药药典典规规定定的的粒粒度度要要求求；在在混混合合、制制粒粒、压压片片等等单单元元操操作作中中筛筛分分对对混混合合度度、粒粒子子的的流流动动性性、充充填填性性、片片重重差差异异、片片剂剂的的硬硬度度、裂裂片片等等具具有有明明显的影响。

显的影响19193.1.2 3.1.2 过筛（筛分）过筛（筛分）药筛分类药筛分类 药筛分两种：药筛分两种：a a 冲眼筛（模冲眼筛（模压筛）；压筛）；b b 编织筛编织筛筛分设备筛分设备 a a 摇动筛；摇动筛； b b 振荡筛振荡筛 20203.1.3 3.1.3 混合混合目的与意义目的与意义 混合的结果影响制剂的外混合的结果影响制剂的外观质量及内在质量理想的混合操作是观质量及内在质量理想的混合操作是保证制剂产品质量的重要措施之一保证制剂产品质量的重要措施之一 混混合合机机理理 a a 对对流流混混合合; ; b b 剪剪切切混混合合; ; c c 扩散混合扩散混合影影响响混混合合的的因因素素 a a 物物料料的的粉粉体体性性质质 b b 设备类型的影响设备类型的影响 c c 操作条件的影响操作条件的影响21213.1.3 3.1.3 混合混合混合设备混合设备 A A 容容器器旋旋转转型型 a a 水水平平圆圆筒筒型型混混合合机机; ; b b V V型混合机型混合机; ; c c 双锥形混合机双锥形混合机; ; B B 容容器器固固定定型型 a a 搅搅拌拌槽槽型型混混合合机机; ; b b 锥形垂直螺旋混合机锥形垂直螺旋混合机; ; 22223.1.4 3.1.4 制粒制粒把粉末、熔融液、水溶液等物态的物料把粉末、熔融液、水溶液等物态的物料经加工制成具有一定形状与大小粒状物经加工制成具有一定形状与大小粒状物的操作。

的操作 湿法制粒湿法制粒：挤压制粒；转动制粒；：挤压制粒；转动制粒；高速搅拌制粒；湿法混合制粒；高速搅拌制粒；湿法混合制粒；流化制粒（流化喷雾制粒）流化制粒（流化喷雾制粒）喷雾制粒喷雾制粒液相中晶析制粒法液相中晶析制粒法23233.1.4.1 3.1.4.1 湿法制粒方法湿法制粒方法挤挤压压制制粒粒 a a 制制备备软软材材 将将原原辅辅料料混混合合均均匀匀后后，制制得得干干湿湿程程度度恰恰好好的的软软材材；软软材材是是湿湿法法制制粒粒是是否否成成功功的的关关键键软软材材干干湿湿程程度度的的判判断断：紧紧握握成成团团不不粘粘手手，手手指指轻轻压压能能裂裂开开b b 制制备备湿湿颗颗粒粒 软软材材挤挤压压过过筛筛制制得得 c c 方方法法与与设设备备 螺螺旋旋挤挤压压式式旋转挤压式旋转挤压式摇摆挤压式摇摆挤压式24243.1.4.1 3.1.4.1 湿法制粒方法湿法制粒方法转转动动制制粒粒 在在药药物物粉粉末末中中加加入入一一定定量量的的粘粘合合剂剂，在在转转动动、摇摇动动、搅搅拌拌等等作作用用下下使粉末结聚成球形粒子的。