缓控制剂和靶向制剂的发展概况.doc

缓控制剂和靶向制剂的发展概况缓控制剂和靶向制剂的发展概况左玲左玲（盐城卫生职业技术学院）摘摘 要要 随着科学技术的迅速发展和制药行业的飞快进步，药物剂型从以前低工艺技术水平逐渐发展为胶囊剂、注射剂与气雾剂等近代剂型，再到现代发展为缓控释给药系统、靶向给药等本文就现代缓控释给药系统、靶向给药进行综述关键词关键词 药物剂型；缓控释给药；靶向给药Development survey of sustained sustained and controlled release drug delivery system; targeting agent.新剂型的发展方向主要通过提高药物在靶细胞周围的量和持久性，减小在非靶细胞的药物分布，来提高药物的治疗效果和最大程度地减小其毒副作用本文主要对缓控释给药和靶向给药发展概况以及研究成果进行综述1 1 缓控释给药系统缓控释给药系统又称缓控释制剂，其种类繁多，目前上市品种已达数百种，一直处于快速发展之中1.1 缓控释制剂定义及分类缓释制剂（sustained- release system）亦称长效制剂或延效制剂，是指通过适宜的方法延缓药物在体内的药动学过程，从而延长药物的作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统。

主要类型有：不溶性骨架制剂、生物溶蚀性骨架制剂、亲水凝胶骨架制剂及缓释包衣制剂等常见剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂等[1]控释制剂（controlled- release system）能够控制药物释放速率使其符合药物动力学需要，保持较长时间体内药物治疗浓度的恒定，药物以受控形式恒速释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放主要类型有：定速释放制剂，如骨架型、薄膜包衣型、包合物型、微球（囊）型等缓控释制剂等； 定位释放制剂，如胃内滞留漂浮制剂、结肠释药制剂；定时释放制剂，如通过调节聚合物材料的溶蚀度来实现在预定的时间内释放药物，或用生理反馈原理和计算机调节技术来达到定时释药目的脉冲释药制剂[2]1.2 缓控释制剂优点及局限性缓控释制剂可有效减缓药物“峰—谷现象” ，保持平稳持久的有效血浓度，治疗作用持久，给药次数减少，方便用药同时改善药物在体内的动力学参数，在减少药物剂量的基础上，提高靶位的药物浓度，进而最大限度地提高药物的治疗指数，增加药物的疗效，减少药物的不良反应虽然缓控释制剂有其明显的优越性，但并非所有的药物都适合制备[3]①溶解度与胃肠道生理 pH 关系密切的药物很难控制释药速率，不宜制成缓控释制剂；②易水解、易被酶代谢的、诱导或抑制酶合成的、经肠壁代谢或具首过效应的、口服吸收不完全或吸收无规律的药物（如季铵盐类） ，因为药物在血液中浓度变化大，难以控制和维持平稳的血药浓度，不宜制成缓控释制剂；③与血浆蛋白结合率高的药物不宜制成缓释制剂，因结合作用能延长药物的活性，使药物的作用时间延长，易造成减效或体内蓄积；④半衰期过长和过短的药物也不宜制备缓控释制剂，因为半衰期过长很可能导致药物在体内更多地累积而产生毒副作用，过短所需剂量过高，超出一般剂型所容纳的负荷，且给患者和制备带来困难。

2 2 靶向给药系统靶向药物（targeting agent）即在一定导向机制(如磁场、抗体、配体等)作用下，将药物输送到特定靶器官而充分发挥治疗作用[4]靶向给药是在控释的基础上发展起来的，它的最大特点就是药物直接作用在需要治疗的局部，疗效好，毒副作用小，安全性高2.1 靶向制剂分类表 1 靶向制剂大概类型2.2 脂质体 (liposomes）脂质体是由磷脂双分子定向排列而成的直径为几纳米至几微米的超细粒子将药物包封于磷脂双分子层内外,水溶性药物载入水相，脂溶性药物溶于脂膜，两性药物可以插于脂膜上，对所载药物有广泛的适应性，是近年研究较多的一种剂型脂质体作为药物载体有其独特的优势：如保护药物免受降解、达到靶向部位和减少毒副作用、生物利用度高,不引起免疫反应等[6]参考文献参考文献:[1] 朱国旺. 21 世纪的药物制剂[J]. 首都医药，2001，8(1):60[2] 张幸生. 药剂学[M]. 北京.中国轻工业出版社， 2004:26[3] 王桂梅，魏仁东. 缓控释制剂的研究现状[J]. 实用医药杂志，2006，23(12) :1510—1512[4] 唐振香，苗青原. 药物靶向制剂研究进展[J]. 中国药事，2007,21(8):628—630[5] 杨惊宇，严冬，罗杰英等. 新型药物剂型—微乳[J].中国医学工程，2005，13(4):378-381.[6] 覃引，邱树毅. 药物制剂新技术在药物研究中的应用[J]. 现代食品与药品杂志.2007,17(6):70—74类 型 靶向特征 给药途径 典型制剂第一类 仅作用于给药部位 腔道、皮肤和关节等 外用或局部注射 第二类 经胃肠道定位 胃肠道 肠溶或结肠定位 第三类 经循环系统定位 注射 微粒注射传递系统[5]。