钙剂的分类与对比[整理文档].pdf

氨基酸螯合钙 一 中国人普遍缺钙 钙在人体中不会自然生成 需要从食物中获得 按照第八次全国营养大会通 过的 中国居民膳食营养素参考摄入量 标准 每日钙摄入推荐量为800mg 青少年及孕妇钙摄入推荐量为1200 1500mg 但 2015 年全国营养调查发现 目前我国城市居民每日膳食的钙摄入量只有400 毫克左右 距推荐摄入量相差 甚远 仅为推荐标准的33 9 53 7 90 左右人群钙摄入量严重不足 也就是说 在正常膳食的基础上 每人每日须补钙400 600mg 尤其是青少年 孕产妇和中老年人更须适量补钙 二 钙的吸收 钙主要在十二指和空肠吸收 通过饱和的跨细胞途径和不饱和的 旁细胞途 径 跨细胞途径包括主动吸收与被动吸收 主动吸收为饱和吸收 受维生素D 载钙蛋白及内分泌激索的控制和影响 被动吸收为简单扩散 受药物固体颗粒的 表面和浓度梯度的影响 旁细胞途径属于不饱和吸收过程 人体的小肠刷状缘能 自动分泌出小分子量的氨基酸或短肽链 遇到从胃里消化食物出现的钙离子 发 生螯合反应生成中性的氨基酸整合钙 这种小分子的氨基酸螯合钙以整体形式被 小肠吸收 吸收后在细胞里又自动断开螯合键 重新分析成氨基酸和钙离子被身 体分别利用 三 钙剂概述 钙不能以单质的形式存在 而是以化合物的形式存在于自然界中 人们通常 把这些化合物及其载体统称为钙源 钙源决定了钙制剂毒副作用 含钙量 吸收 率 溶解度等钙制剂的评价指标 好的钙源是好的钙制剂的前提条件 据统计目 前市场上包括国产与进口的钙制剂有400 多种 但是根据钙源的化学成分钙制剂 可归纳为三类 一 第一代钙制剂 第一代钙剂就是 无机钙 以碳酸钙 羟基磷酸钙 磷酸氢钙及氧化钙 活 性钙 为主要成分 当今市场上的很多产品仍属于这一代 该类钙制剂的共同特 点是水溶性差 难于吸收 吸收时需要消耗胃酸 影响胃内酸性环境 影响正常 消化功能 这类制剂 不适宜分泌胃酸量小的儿童和分泌胃酸酸度低的老人 尤其 是缺乏胃酸的慢性萎缩性胃炎患者 长期服用会引起便秘 食欲不振 胃疼等 二 第二代钙制剂 第二代钙剂即为 有机酸钙 是通过有机酸与无机钙离子化合而成的 两者之 间是以离子键的形式结合的 代表产品有葡萄糖酸钙 乳酸钙 柠檬酸钙和醋酸 钙等 这类钙制剂的特点是能溶解于水 pH 值近中性 吸收时不消耗胃酸 适 合胃酸缺乏的中老年及婴幼儿补钙 但是该类产品往往存在着 含钙量低和生物利 用度不高 的缺陷 须服用大量制剂才能达到补钙要求 三 第三代钙制剂 第三代钙剂为 有机钙 也叫氨基酸螯合钙 是由一种或多种氨基酸与无机钙 盐通过控制反应温度 时间 pH 值 摩尔比等条件以离子键和配位键共存的方 式结合而成的一种金属有机化合物 由于这种物质分子内电荷趋于中性 不受 pH 值和酸根离子的影响 不易与其他物质结合生成不溶性化合物或被吸附在胶 体上 具有 良好的化学稳定性 同时氨基酸螯合钙 溶解性好 生物利用度高 对 胃肠道无刺激性 氨基酸与钙离子以整体的形式被小肠吸收 从而大大提高了对 钙的吸收 钙及其有机基团整个分子完整的被肠道吸收 属不饱和吸收过程 避 免了高血钙的产生 与第一 二代钙制剂相比 氨基酸螯合钙的 吸收是缓慢而温 和的 不会导致血液钙离子浓度迅速升高 引起肾脏排出 给肾脏带来压力 氨基酸钙需将金属钙离子与氨基酸分子形成稳定的配位键 不同的氨基酸有 不同的分子量和理化性质 其结合钙离子的能力也各不相同 因此现在与氨基酸 螯合的氨基酸主要有天门冬氨酸 甘氨酸 谷氨酸与亮氨酸 四 钙剂对比 总体钙剂分类 对比如下表所示 分类主要成分 代表产 品 含钙 量 吸收 率 作用机理优点缺点 无机钙 第一 代钙 剂 碳酸钙 氯 化钙 氧化 钙 氢氧化 钙等 碳酸钙40 39 1 钙离子在小肠中以钙结 合蛋白方式为人体吸收 但钙易在小肠中生成沉 淀 钙吸收率很低 2 需要维生素D帮助其吸 收 含钙量高 价格便宜 1 水溶性差吸收时需要消耗胃 酸 刺激肠胃 易引起腹泻 便秘 腹胀等不良反应 2 在体内要解离成游离钙离 子 易与食物中的草酸 鞣酸 发生反应 沉淀 有机酸 钙 第 二代钙 剂 葡萄糖酸 钙 乳酸钙 柠檬酸钙等 葡萄糖 酸钙 9 27 1 钙离子在小肠中以钙结 合蛋白方式为人体吸收 但钙易在小肠中生成沉 淀 钙吸收率很低 2 需要维生素D帮助其吸 收 1 价格便宜 2 能溶解于水 pH值近中性 吸收时不消耗胃酸 对胃肠 道刺激小 1 含钙量低 生物利用度低 需较大服用量才能达到补钙效 果 2 不适合糖尿病患者 2 在体内要解离成游离钙离 子 易与食物中的草酸 鞣酸 发生反应 沉淀 柠檬酸 钙 21 30 同上 另外 3 不像碳酸钙会在溶解时产 生二氧化碳造成胃胀气 4 在血中的溶解度比草酸盐 高 因此柠檬酸根会抢夺结 石成分中的钙 多了一个预 防结石的功能 含钙量低 吸收率低 用量大 氨基酸 螯合钙 第三 代钙 剂 天门冬氨酸 螯合钙 甘 氨酸螯合钙 天门冬 氨酸螯 合钙 12 20 90 以氨基酸螯合钙形式存 在 依据小肠上皮细胞主 动吸收氨基酸的机理吸收 钙 不需要维生素D的帮 助 1 溶解性好 吸收率高 2 PH值呈现中性 不消耗胃 酸 对胃肠道无刺激性 3 以旁细胞途径吸收 不需 要维生素D 3 吸收后不解离成钙离子 而是以螯合物的形式持续解 离供给钙离子 避免了补钙 过多导致的高钙血症 也不 易与食物中的草酸与鞣酸发 生反应产生沉淀 1 成本高 2 还在推广研发阶段 五 总结 1 从功能上看 氨基酸螯合钙综合了第一代与第二代钙剂的优点 改善了 第一代与第二代钙剂的缺点 但是目前从市场看还是第一代 碳酸钙 第二代 葡 萄糖酸钙 钙剂占据了市场的主流 目前学术界的意见是第三钙剂潜力大 认为 氨基酸螯合钙是未来钙制剂的发展方向 2 现在氨基酸螯合钙还在研究和推广阶段 复合氨基酸中与钙源螯合的氨 基酸种类和比例不确定 然而人体对每种必须氨基酸的需求是有一定数量和比例 要求的 若长期摄入组成比例不平衡的必须或不必须氨基酸 是否会对身体造成 影响还需要进一步研究 3 氨基酸螯合钙成本高 像一代的碳酸钙为什么还能占据广大的市场 因 为它虽然吸收差 但是产品给的量大 通过与维生素D 的结合 从效果上顾客 并不能主观感受到明显差别 氨基酸螯合钙做不到在用户体验上与别的产品形成 区隔 普通消费者也很难理解钙的吸收途径 吸收率等专业性差异 加上其成 本低 厂家操作空间大 广告推广 精美包装 终端活动运营 就能占据很大的 OTC市场 。