利水渗湿药概述.ppt

第十章第十章        利水渗湿药利水渗湿药概　述概　述1．功效与主治．功效与主治　　功效　通利水道、渗泄水湿　　功效　通利水道、渗泄水湿　　主治　水肿、癃闭、淋浊、痰饮、泄泻　　主治　水肿、癃闭、淋浊、痰饮、泄泻2．分类．分类 　　利水消肿药　茯苓、猪苓、泽泻、苡仁、半边　　利水消肿药　茯苓、猪苓、泽泻、苡仁、半边莲、冬瓜皮、赤小豆、玉米须莲、冬瓜皮、赤小豆、玉米须　　利水通淋药　木通、滑石、通草、金钱草、石　　利水通淋药　木通、滑石、通草、金钱草、石韦、海金沙、车前子、扁蓄、瞿麦韦、海金沙、车前子、扁蓄、瞿麦　　利湿退黄药　茵陈、垂盆草　　利湿退黄药　茵陈、垂盆草主要药理作用主要药理作用利尿利尿　　　　利胆保肝利胆保肝　　对免疫功能影响对免疫功能影响　　　　降血脂、降血糖降血脂、降血糖　　　　抗肿瘤抗肿瘤　　　　抗病原体抗病原体常用药物常用药物常用药物　常用药物　茯苓　猪苓　泽泻　茵陈茯苓　猪苓　泽泻　茵陈茯苓茯苓功效　利水渗湿、健脾安神　功效　利水渗湿、健脾安神　化学成分　化学成分　β-茯苓聚糖，约占干重的茯苓聚糖，约占干重的93%；；茯苓酸、茯苓素；麦角甾醇茯苓酸、茯苓素；麦角甾醇。

药理作用药理作用利尿利尿　　对免疫功能影响对免疫功能影响　　　　镇静镇静　　　　抗肿瘤抗肿瘤　　　　其他作用其他作用临床应用临床应用           水肿；肿瘤：与放、化疗合用，增强疗水肿；肿瘤：与放、化疗合用，增强疗效；腹泻及消化不良：使用以茯苓为主的复方效；腹泻及消化不良：使用以茯苓为主的复方制剂；肝病；精神分裂症制剂；肝病；精神分裂症猪苓猪苓功效功效 利水渗湿利水渗湿化学成分化学成分 猪苓多糖、麦角甾醇猪苓多糖、麦角甾醇药理作用药理作用利尿利尿　　　　对免疫功能影响对免疫功能影响　　　　抗肿瘤抗肿瘤　　　　保肝保肝临床应用临床应用n肿瘤　猪苓多糖与化疗、放疗合用，可肿瘤　猪苓多糖与化疗、放疗合用，可增强疗效，减少化疗药物的毒性反应　增强疗效，减少化疗药物的毒性反应　n病毒性肝炎　猪苓多糖治疗慢性病毒性病毒性肝炎　猪苓多糖治疗慢性病毒性肝炎，能改善症状、降低转氨酶、使肝炎，能改善症状、降低转氨酶、使HBeAg转阴泽泻泽泻功效　利小便，清湿热功效　利小便，清湿热化学成分　主要含三萜类及倍半萜类化合化学成分　主要含三萜类及倍半萜类化合物，如泽泻醇物，如泽泻醇A、、B、、C。

药理作用药理作用利尿利尿　　降血脂及抗动脉粥样硬化降血脂及抗动脉粥样硬化　　保肝保肝　　降血糖降血糖　　对心血管的作用对心血管的作用　　对免疫功能的影响对免疫功能的影响临床应用临床应用肾性水肿、高血脂症、耳源性眩晕　肾性水肿、高血脂症、耳源性眩晕　茵陈茵陈功效　清湿热、退黄疸功效　清湿热、退黄疸化学成分：化学成分：①① 6，，7-二甲氧基香豆素、氯原酸、咖啡酸二甲氧基香豆素、氯原酸、咖啡酸②② 挥发油　挥发油　β-蒎烯、茵陈炔、茵陈烯酮、茵蒎烯、茵陈炔、茵陈烯酮、茵陈炔酮、茵陈炔内酯、茵陈色原酮陈炔酮、茵陈炔内酯、茵陈色原酮③③ 对羟基苯乙酮对羟基苯乙酮药理作用药理作用利胆利胆　　　　保肝保肝　　　　抗肿瘤抗肿瘤　　　　其他作用其他作用临床应用临床应用　　　　   急慢性传染性肝炎；胆石症及胆道感急慢性传染性肝炎；胆石症及胆道感染；高脂血症及冠心病；防治感冒及流感染；高脂血症及冠心病；防治感冒及流感 常用方剂　常用方剂　五苓散五苓散五苓散五苓散组成　茯苓、泽泻、猪苓、桂枝、白术组成　茯苓、泽泻、猪苓、桂枝、白术功效　温阳化气、利湿行水功效　温阳化气、利湿行水药理作用药理作用利尿利尿对乙醇代谢的影响对乙醇代谢的影响临床应用临床应用①①急慢性肾炎。

急慢性肾炎②②尿潴留　如产后、手术后、前列腺肥大引尿潴留　如产后、手术后、前列腺肥大引起者③③各种浆膜腔积液　如胸水、腹水、脑积水、各种浆膜腔积液　如胸水、腹水、脑积水、关节腔积液等关节腔积液等④④慢性乙醇中毒慢性乙醇中毒⑤⑤急性胃肠炎　吐泻兼有脱水者尤为适宜急性胃肠炎　吐泻兼有脱水者尤为适宜利湿方药的新药开发实验设计要点利湿方药的新药开发实验设计要点v利尿实验：利尿实验：可采用大鼠、小鼠、猫、家兔或狗进行实验，可采用大鼠、小鼠、猫、家兔或狗进行实验，以大鼠较为常用实验方法有：称重法，输尿管集尿法，以大鼠较为常用实验方法有：称重法，输尿管集尿法，家兔尿导管集尿法，代谢笼法，尿液中钠、钾和氯离子的家兔尿导管集尿法，代谢笼法，尿液中钠、钾和氯离子的含量测定法，截流分析实验法含量测定法，截流分析实验法v防治泌尿道结石实验：防治泌尿道结石实验：肾结石或膀胱结石可采用植入异肾结石或膀胱结石可采用植入异物或药物造成物或药物造成v对其他病理模型治疗作用的实验方法：对其他病理模型治疗作用的实验方法：肾小球肾炎肾小球肾炎模型、肾病模型、肾功能衰竭模型、内淋巴积水模型等模型、肾病模型、肾功能衰竭模型、内淋巴积水模型等。

v其他其他：：根据临床用途设计，如用于泌尿系感染的方药应进根据临床用途设计，如用于泌尿系感染的方药应进行抗病原微生物实验行抗病原微生物实验思考题思考题          茯苓对免疫功能有何影响？表现在哪些茯苓对免疫功能有何影响？表现在哪些实验指标上，其有效成分是什么？实验指标上，其有效成分是什么？利尿作用利尿作用          茯苓、猪苓、泽泻、木通、半边莲、玉茯苓、猪苓、泽泻、木通、半边莲、玉米须、扁蓄、金钱草、茵陈以及五苓散具有米须、扁蓄、金钱草、茵陈以及五苓散具有利尿作用利尿作用　　利尿强度比较　猪苓、泽泻、五苓散作　　利尿强度比较　猪苓、泽泻、五苓散作用较强　　有效成分　茯苓素、半边莲素　　有效成分　茯苓素、半边莲素B、、氯原氯原酸、咖啡酸、酸、咖啡酸、6、、7二甲氧香豆素等二甲氧香豆素等　作用机理　作用机理①① 拮抗醛固酮作用，如茯苓素拮抗醛固酮作用，如茯苓素②② 抑制肾小管对水和钠的重吸收，如猪苓抑制肾小管对水和钠的重吸收，如猪苓③③ 与所含钾盐有关，如泽泻、扁蓄、金钱草与所含钾盐有关，如泽泻、扁蓄、金钱草④④ 抑制抗利尿激素分泌，如五苓散抑制抗利尿激素分泌，如五苓散。

　　影响因素　实验动物种属、给药途径、　　影响因素　实验动物种属、给药途径、药材的采收季节、炮制方法、药用部位、药材的采收季节、炮制方法、药用部位、提取方法等提取方法等利胆保肝利胆保肝利胆：茵陈、半边莲、金钱草、玉米须、利胆：茵陈、半边莲、金钱草、玉米须、茵陈蒿汤茵陈蒿汤保肝：茯苓、猪苓、泽泻、茵陈保肝：茯苓、猪苓、泽泻、茵陈对免疫功能影响对免疫功能影响v提高巨噬细胞吞噬功能、增强细胞免疫提高巨噬细胞吞噬功能、增强细胞免疫和体液免疫功能：茯苓、猪苓和体液免疫功能：茯苓、猪苓v抑制迟发性超敏反应：泽泻抑制迟发性超敏反应：泽泻降血脂、降血糖降血脂、降血糖降血脂：泽泻、茵陈降血脂：泽泻、茵陈降血糖：泽泻降血糖：泽泻抗肿瘤抗肿瘤抑制多种动物移植性肿瘤：茯苓、猪苓、茵陈抑制多种动物移植性肿瘤：茯苓、猪苓、茵陈增强抗癌药的抗癌效果：茯苓素增强抗癌药的抗癌效果：茯苓素抗病原体抗病原体          茯苓、泽泻、茵陈等多种利水渗湿药茯苓、泽泻、茵陈等多种利水渗湿药有抗细菌及真菌作用有抗细菌及真菌作用利利   尿尿影响因素影响因素：：v实验条件实验条件 慢性实验有效，急性实验无明显慢性实验有效，急性实验无明显作用。

作用v制剂制剂 醇提物有效，水提物无效醇提物有效，水提物无效v机体状态机体状态 对水肿患者作用显著对水肿患者作用显著作用机理作用机理：与所含钾盐无关；茯苓素有拮抗：与所含钾盐无关；茯苓素有拮抗醛固酮作用；茯苓素可激活醛固酮作用；茯苓素可激活Na,K-ATP酶，酶，促进机体的水盐代谢促进机体的水盐代谢对免疫功能影响对免疫功能影响有效成分有效成分：茯苓多糖：茯苓多糖作用作用：增强机体免疫功能增强机体免疫功能Ø使免疫器官的重量增加；使免疫器官的重量增加；Ø增强巨噬细胞的吞噬功能；增强巨噬细胞的吞噬功能；Ø对抗可的松引起的巨噬细胞功能抑制；对抗可的松引起的巨噬细胞功能抑制；Ø对抗对抗60Co照射引起的外周白细胞减少；照射引起的外周白细胞减少；Ø增强细胞免疫功能，提高玫瑰花结形成率及淋巴增强细胞免疫功能，提高玫瑰花结形成率及淋巴细胞转化率细胞转化率镇镇   静静          羧甲基茯苓多糖能协同硫喷妥钠的中羧甲基茯苓多糖能协同硫喷妥钠的中枢抑制作用，使其麻醉时间显著延长枢抑制作用，使其麻醉时间显著延长抗肿瘤抗肿瘤有效成分有效成分：茯苓多糖、茯苓素茯苓多糖、茯苓素抗肿瘤作用抗肿瘤作用：抑制小鼠移植性肿瘤；抑制肿瘤的：抑制小鼠移植性肿瘤；抑制肿瘤的生长，使荷瘤小鼠生存时间延长；增强环磷酰生长，使荷瘤小鼠生存时间延长；增强环磷酰胺等抗癌药的抑瘤效果，提高抑瘤率。

胺等抗癌药的抑瘤效果，提高抑瘤率作用机理作用机理：直接细胞毒作用、增强机体免疫功能：直接细胞毒作用、增强机体免疫功能抑制细胞抑制细胞DNA的合成；抑制核苷转运；抑制肿瘤的合成；抑制核苷转运；抑制肿瘤生长其他作用其他作用v松弛肠平滑肌，防治实验性胃溃疡；松弛肠平滑肌，防治实验性胃溃疡；v保肝保肝 减轻四氯化碳引起的肝损伤；减轻四氯化碳引起的肝损伤；v抗炎抗炎 抑制大鼠佐剂性关节炎；抑制大鼠佐剂性关节炎；v抗病原体抗病原体 体外抑制金黄色葡萄球菌、结体外抑制金黄色葡萄球菌、结核杆菌、变形杆菌等核杆菌、变形杆菌等利利   尿尿作用明显作用明显作用机理作用机理：抑制肾小管对电解质和水的重：抑制肾小管对电解质和水的重吸收对免疫功能影响对免疫功能影响Ø增强网状内皮系统吞噬功能；增强网状内皮系统吞噬功能；Ø使抗体形成细胞数目增多；使抗体形成细胞数目增多；Ø促进淋巴细胞转化促进淋巴细胞转化抗肿瘤抗肿瘤抑制小鼠移植性肿瘤，显著延长生存期抑制小鼠移植性肿瘤，显著延长生存期作用机理作用机理：抑制瘤细胞：抑制瘤细胞DNA的合成；增强的合成；增强机体的免疫功能机体的免疫功能保保    肝肝减轻四氯化碳，减轻四氯化碳，D-氨基半乳糖胺引起的动氨基半乳糖胺引起的动物肝组织损伤，促进其恢复和再生。

物肝组织损伤，促进其恢复和再生降低血清谷丙转氨酶活性降低血清谷丙转氨酶活性利利     尿尿作用特点作用特点：作用明显，尿中排出的钠、钾、：作用明显，尿中排出的钠、钾、氯离子增多氯离子增多影响因素影响因素：：药材采收季节、药用部位、炮制方法药材采收季节、药用部位、炮制方法冬天比春天采收的药材作用强；生用及酒制冬天比春天采收的药材作用强；生用及酒制泽泻利尿作用明显，盐制作用差泽泻利尿作用明显，盐制作用差作用机理作用机理：与所含钾盐有关与所含钾盐有关降血脂及抗动脉粥样硬化降血脂及抗动脉粥样硬化          脂溶性成分泽泻醇脂溶性成分泽泻醇A及泽泻醇及泽泻醇A、、B、、C的的醋酸酯能降低高胆固醇血症家兔或大鼠的胆固醋酸酯能降低高胆固醇血症家兔或大鼠的胆固醇（醇（TC）；）；泽泻醇提取物降低胆固醇（泽泻醇提取物降低胆固醇（TC））和和甘油三酯（甘油三酯（TG））含量 提高高密度脂蛋白（提高高密度脂蛋白（HDL））含量，促进胆含量，促进胆固醇从动脉壁清除，抗动脉粥样硬化固醇从动脉壁清除，抗动脉粥样硬化 降胆固醇作用环节：干扰外源性胆固醇的降胆固醇作用环节：干扰外源性胆固醇的吸收、酯化，影响内源性胆固醇的代谢。

吸收、酯化，影响内源性胆固醇的代谢保保  肝肝抗脂肪肝，降低肝内脂肪含量抗脂肪肝，降低肝内脂肪含量对四氧化碳引起的肝损伤有保护作用对四氧化碳引起的肝损伤有保护作用有效成分是胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸有效成分是胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸降血糖降血糖泽泻提取物有轻度降血糖作用泽泻提取物有轻度降血糖作用对心血管作用对心血管作用         降血压、松弛血管平滑肌、增加冠脉流降血压、松弛血管平滑肌、增加冠脉流量、轻度抑制心肌收缩力量、轻度抑制心肌收缩力对免疫功能影响对免疫功能影响          降低小鼠碳廓清指数、降低血清溶血降低小鼠碳廓清指数、降低血清溶血素、抑制迟发性超敏反应素、抑制迟发性超敏反应利胆利胆         利胆作用有效成分：利胆作用有效成分：6，，7－二甲氧基香－二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈炔酮、氯原酸、咖豆素、茵陈色原酮、茵陈炔酮、氯原酸、咖啡酸、对羟基苯乙酮，其中茵陈色原酮作用啡酸、对羟基苯乙酮，其中茵陈色原酮作用最明显          促进胆汁分泌，增加胆汁中的固体物的促进胆汁分泌，增加胆汁中的固体物的排出          松弛奥狄氏括约肌松弛奥狄氏括约肌。

保肝保肝对四氯化碳引起的大鼠肝损伤有保护作用对四氯化碳引起的大鼠肝损伤有保护作用肝细胞肿胀、脂肪性变及坏死有不同程度的肝细胞肿胀、脂肪性变及坏死有不同程度的减轻；减轻；血清谷丙转氨酶血清谷丙转氨酶降低；肝细胞内糖降低；肝细胞内糖原和原和RNA含量恢复近正常含量恢复近正常诱导肝药酶诱导肝药酶抗肿瘤抗肿瘤有效成分之一：茵陈色原酮有效成分之一：茵陈色原酮抑制动物移植性肿瘤的生长，延长生存时间；抑制动物移植性肿瘤的生长，延长生存时间；促进内源性肿瘤坏死因子（促进内源性肿瘤坏死因子（TNF））的产生；的产生；对机体的细胞免疫和体液免疫无明显影响对机体的细胞免疫和体液免疫无明显影响其他作用其他作用n抗病原微生物：对抗病原微生物：对G＋＋球菌、球菌、G－－杆菌、结核杆菌、结核杆菌、皮肤真菌有抑制或杀灭作用；对流感杆菌、皮肤真菌有抑制或杀灭作用；对流感病毒等有效；抗菌活性成分主要是茵陈炔酮病毒等有效；抗菌活性成分主要是茵陈炔酮n解热、镇痛、抗炎解热、镇痛、抗炎n降血压、降血脂、抗凝血降血压、降血脂、抗凝血n利尿：利尿： 6，，7－二甲氧基香豆素、氯原酸、－二甲氧基香豆素、氯原酸、咖啡酸具有不同程度的利尿作用。

咖啡酸具有不同程度的利尿作用利尿利尿特点：利尿作用显著，尿中排出大量特点：利尿作用显著，尿中排出大量Na+、、K+、、Cl－－；；五苓散全方比处方中单味药的利五苓散全方比处方中单味药的利尿作用强尿作用强作用机理：抑制肾小管的重吸收功能，促进作用机理：抑制肾小管的重吸收功能，促进Na+和水的排出；减少抗利尿激素的分泌和水的排出；减少抗利尿激素的分泌对乙醇代谢的影响对乙醇代谢的影响§防治急性与慢性乙醇中毒：预防小鼠长防治急性与慢性乙醇中毒：预防小鼠长期灌服乙醇引起的中毒；促进中毒小鼠期灌服乙醇引起的中毒；促进中毒小鼠乙醇的氧化和消除乙醇的氧化和消除§改善肝脂肪代谢、抗脂肪肝形成改善肝脂肪代谢、抗脂肪肝形成。