神经科部分常用药物的作用机理.ppt

神经科部分常用药物的作用机理 一、中枢兴奋药物1．尼可刹米（Nikethamide）（可拉明）作用机理：兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，亦可直接兴奋延髓呼吸中枢可使血压升高注意事项：过量可出现震颤、肌肉抽搐及强直、高热、血压升高、心动过速、惊厥规格：1ml：0.25g2．山梗菜碱（洛贝林Lobeline）作用机理：刺激颈动脉球化学感受器，反射性引起呼吸中枢兴奋注意事项：过量可致血压下降、心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、惊厥甚至昏迷用法：H/M/V , 3mg/次规格： 1ml：3mg 3．二甲弗林(Dimefline)（回苏灵）作用机理：直接兴奋呼吸中枢，比尼可刹米作用强100倍副作用：恶心呕吐、皮肤烧灼感肌肉震颤、惊厥用法：M/V，8mg/次规格：2ml：8mg4 盐酸哌甲酯（利他林）•作用机理：抑制儿茶酚胺类神经递质的再摄取，使之浓度升高，兴奋中枢•用途：发作性睡病、儿童多动症、顽固性呃逆•注意事项：高血压、癫痫患者慎用；心脏病、青光眼、甲亢患者禁用•用法：治疗顽固性呃逆10－20mg/次，肌注或静注，间隔数小时后可以重复使用。

二、镇静催眠药（一）巴比妥类1 苯巴比妥（Phenobarbital）（鲁米那）作用机理：延长突触后氯离子通道开放时间，增加氯离子的流入，降低神经元的兴奋性 镇静→催眠→抗惊厥→麻醉注意事项：肝损害、肝酶诱导、粒细胞减少规格：1ml：0.1g（二）苯二氮卓类1 地西泮（Diazepam） （安定）•作用机理：增强GABA能神经元(属于抑制性神经元)的活动•注意事项：青光眼及重症肌无力患者慎用，老年患者剂量减半•规格：2ml：10mg2 劳拉西泮（Lorazepam） （罗拉）•作用机理：同地西泮，抗焦虑作用更强•注意事项：长期服药可产生依赖性；骤停可诱发惊厥•用法：抗焦虑：0.5－1mg tid 抗失眠：2-4mg qn3 硝西泮（Nitrazepam）（硝基安定）•作用机理：同地西泮，催眠作用更强口服后30－60分钟入睡，维持6－8小时•注意事项：同地西泮•规格：片剂：5mg； 胶囊：10mg4 氯硝西泮（Clonazepam）（氯硝安定）•作用机理：同硝西泮，抗惊厥作用增强5倍•注意事项：长期服药可产生耐受性，骤停可致癫痫持续状态5 艾司唑仑（Estazolam） （舒乐安定）•作用机理：同地西泮。

特点是作用强、用量小、毒副作用小•注意事项：同地西泮•规格：片剂：1mg； 6 阿普唑仑（Alprazolam）（佳静安定）•作用机理：同地西泮，抗焦虑作用增强10倍口服半衰期10－12小时•注意事项：同地西泮（三）第三代镇静催眠药1 佐匹克隆（Zopiclone）（忆梦返）•作用机理：作用于苯二氮卓受体的亚基，属于第三代镇静催眠药，催眠作用迅速 7.5mg/日•注意事项：严禁饮酒！•规格：7.5mg2 唑吡坦（Zolpidem）（思诺思）•作用机理：咪唑吡啶类，激动苯二氮卓受体的ω1亚基，调调节氯通道开放时间，抑制中枢 5－10mg/d•注意事项：老年患者减半•规格：10mg3 芬那露（Fenaral）作用机理：具有弱的安定作用及松弛肌肉作用用于精神紧张、恐惧、背项痛、震颤麻痹、血管硬化注意事项：不与氯丙嗪合用用法：0.2 tid（四）其他镇静催眠药1 水合氯醛（Chloral hydrate）作用机理：较安全的催眠抗惊厥药物抑制脑干上行激活系统易于透过血脑屏障口服15－30min起效，持续6－8h用法：催眠：成人10％的溶液5－15ml口服抗惊厥：成人每次1.5g灌肠。

三 抗精神病药（一）酚噻嗪类1 氯丙嗪（chlorpromazine）作用：属酚噻嗪类中的二甲胺类，是中枢多巴胺受体拮抗剂，具有中枢性镇静、镇吐、调节体温作用；有α受体阻断作用，使血压降低还可以治疗顽固性呃逆（一）酚噻嗪类2 奋乃静（perphenazine）作用：属酚噻嗪类中的哌嗪类，也是中枢多巴胺受体拮抗剂，抗精神病作用强，锥体外系副作用也强，但镇静作用较弱（二）丁酰苯类氟哌啶醇（Haloperidol）作用机制：与氯丙嗪相同，抗精神病作用及锥体外系反应均很强，镇吐作用也较强，镇静降压作用弱用法：5－10mg肌注（三）苯甲酰胺类舒必利（Sulpiride）作用机制：选择性D2受体拮抗剂，抗精神分裂症、抗抑郁无镇静作用，锥体外系反应少用法：0.2-0.4mg/d po四 抗抑郁药物（一）三环类多虑平（Doxepin）作用机理：非选择性单胺再摄取抑制剂（二）选择性NA再摄取抑制剂马普替林（maprotiline）（露滴美）用法：10-25mg tid（三）选择性5-TH再摄取抑制剂氟西汀（fluoxetine）（百忧解）作用机理：选择性的抑制5－HT在突触前膜的再摄取半衰期24-72h。

起效慢，用药后第3、4周才起效用法：20mg qd五 抗血小板药（一）影响花生四烯酸代谢的药物1 阿司匹林（Aspirin）作用机理：抑制血小板和血管内皮细胞的环氧化酶（COX），从而抑制血小板生成血栓素（TXA2）五 抗血小板药（一）影响花生四烯酸代谢的药物2 奥扎格雷（Ozagrel）（丹奥）作用机理：抑制血小板生成血栓素（TXA2），增加前列环素（PGI2）的含量五 抗血小板药（二）磷酸二酯酶抑制剂1 双嘧达莫（Dipyridamole）（潘生丁）作用机理：具有磷酸二酯酶抑制剂（使细胞内cAMP↑脑血管扩张）和血栓素合成酶抑制剂双重功能五 抗血小板药（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制剂1 噻氯匹定（Ticlopidine）（抵克立得）作用机理：噻嗯并吡啶衍生物不良反应多五 抗血小板药（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制剂2 氯吡格雷（Clopidogrel）（波立维）作用机理：噻吩并吡啶衍生物可选择性的与ADP受体结合，抑制ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物诱导的血小板聚积口服后2h起效，连续给药3-7d达到稳态，使血小板抑制水平维持在40-60％，停药5d后血小板聚积水平回到基线。