进口洛赛克说明书.doc

药品名称 】通用名 ： 奥美拉唑镁肠溶片商品名 ： 洛赛克 mups / losec mups【 主要成分 】本品主要成份为奥美拉唑镁 性状】本品为双面凸的椭圆形肠溶片 ，一面刻有“ 10mg'或“ 20mg'字样，每片含奥美拉唑镁分别为 10.3 毫克和 20.6 毫克的肠溶衣微丸 ， 相当于奥美拉唑 10 毫克和 20 毫克 剂型特性 ：奥美拉唑在酸性环境中不稳定 ， 因此口服剂型由肠溶衣微丸组成 肠溶衣微丸非常小 ，每片 20 毫克口服片剂中大约含 1000 个肠溶衣微丸 药理毒理 】奥美拉唑为一种取代的苯并咪唑化合物 ， 是一对活性旋光对映体的消旋物 奥美拉唑通 过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌 ， 此作用是可逆的 奥美拉唑是一种弱碱 ， 在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式 ， 抑制胃液中产生盐酸的最后环节 ：h+， k+- atp 酶， 该抑制作用呈剂量依赖性 ，对基础及刺激后的胃酸分泌都有作用 ， 而与刺激物类型无 关 奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用 和 h2 受体阻滞剂相似 ， 奥美拉唑降低胃内酸度 ， 从而使胃泌索呈与酸度降低成比例的增加 ， 胃泌素的增加是可逆的 。

除了对胃酸分泌的作用外 ， 尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用 对胃 酸分泌的作用与血药浓度一时间曲线下面积 （auc ）直接相关 ， 但与给定时间的实际血药浓度 无关口服本品 20 毫克 ， 2 小时内胃酸分泌即减少 每日一次 ， 连续服用三至五天即可获得 最大作用 对于十二指肠溃疡的患者 ， 24 小时胃内酸度平均降低大约 80%；给药后 24 小时 ，五肽胃泌素刺激后的胃酸生成减少约 70%奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长 ， 胃酸分泌在停止用药后 5 天可恢复正常 每天一片 （20 毫克 ）， 第一天即可缓解症状 ， 二周内可治愈 大多数十二指肠溃疡 ， 而胃溃疡及反流性食管炎患者的治愈则需四周 奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用 药代动力学 】吸收奥美拉唑在小肠吸收，通常在3〜6小时内被完全吸收反复给药后的生物利用度约为 60% 同时摄入食物对其生物利用无影响 奥美拉唑的血浆蛋白结合率约为 95%，表观分布容 积为 0.3l/kg 代谢奥美拉唑主要是在肝内完全代谢 ， 主要经 cyp2c19 和 cyp3a4 酶催化代谢 其代谢产 物是砜、硫化物及羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用 。

总血浆清除率为 0.3〜0.6l/min 奥美拉唑可抑制 cyp2c19 对其自身的催化代谢作用 ， 因此 ，多剂量治疗时奥美 拉唑的生物利用度比单剂量增加约 50%排泄奥美拉唑多剂量给药后的血浆消除半衰期约为 40 分钟（30〜90 分钟） 大约 80%的代 谢物从尿中排出 ， 其余从粪便排出 患者因素寞美拉唑的生物利用度在老年患者或肾功能低下的患者中无明显改变 ， 在肝功能损害的患者中升高 ， 但这些患者的清除率都明显下降 规格：以 c17h19n3o3s 计（1）10 毫克；（2）20 毫克【 适应证 】治疗十二指肠溃疡 、胃溃疡和反流性食管炎 ；与抗生素联合用药 ，治疗幽门螺杆菌引起 的十二指肠溃疡 ；治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡或胃十二指肠糜烂 ；预防非甾体类抗 炎药引起的消化性溃疡 、 胃十二指肠糜烂或消化不良症状 ；亦用于慢性复发性消化性溃疡和反 流性食管炎的长期治疗 ；用于胃食管反流病的烧心感和反流的对症治疗 ；溃疡样症状的对症治 疗及酸相关性消化不良 ；用于卓- 艾氏综合征的治疗 用法用量 】必须整片吞服 ， 至少用半杯液体送服 药片不可咀嚼或压碎 ， 可将其分散于水或微酸液 体中 （如：果汁 ）， 分散液必须在 30 分钟内服用 。

十二指肠溃疡 ：本品常用剂量 20 毫克 ， 一日一次 ， 通常溃疡可在二周内治愈 如果初 始疗程疗效不肯定 ，应再治疗二周 对用其它药物治疗无效的十二指肠溃疡 ，用 40 毫克 ， 一 日一次 ， 通常四周内可治愈 对复发患者 ， 可重复予以治疗 幽门螺杆菌的根除 ：三联疗法 ：本品 20 毫克， 阿莫西林 1000 毫克和克拉霉素 500 毫克， 均为一日 2 次， 持续一周 或本品 20 毫克 ， 克拉霉素 250 毫克和甲硝唑 400 毫克 ，均为一日 2 次， 持续一 周二联疗法 ：本品 40 毫克 ， 一日一次 ，和克拉霉素 500 毫克 ，一日 3 次 ， 持续二周 或 本品20 毫克， 阿莫西林 750〜1000 毫克， 均为一日 2次， 持续二周 为确保治愈 ， 可参考 十二指肠溃疡的推荐剂量 非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡或十二指肠糜烂 ， 同时用或不用非甾体类抗炎药 ： 常用剂量为 20 毫克，一日一次 通常四周内可治愈 ， 若初始疗程疗效不肯定 ， 应再治疗四周 预防非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡 、 十二指肠糜烂或消化不良症状 ：正常剂量为20 毫克 ，一日一次 。

为预防幽门螺杆菌根除治疗无效的反复发作的十二指肠溃疡的复发 ， 剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整 疗效呈剂量依赖性 本品常用剂量 20 毫克，一日一次 一些患者每 日 10 毫克可能已足够 ； 若该剂量无效 ，可增至 40 毫克 胃溃疡 ：常用剂量 20 毫克 ，一日一次 ， 通常四周内可治愈 若初始疗程未完全治愈 ， 应再治疗四周 其它治疗无效的胃溃疡患者 ，可给予本品 40 毫克 ，一日一次 ，通常八周内可 治愈 复发的病例 ，可反复治疗 胃溃疡的长期治疗 ，本品 20 毫克，一日一次 若治疗失败 ，剂量可增至 40 毫克 ，一日 一次 非甾体类抗炎药相关的胃溃疡或胃黏膜糜烂 ，同时用或不用非甾体类抗炎药 ： 常用剂量为 20 毫克 ，一日一次 通常四周内可治愈 ，若初始疗程疗效不肯定 ，应再治疗四周 预防非甾体类抗炎药相关的胃溃疡 、胃黏膜糜烂或消化不良症状 ：常用剂量为 20 毫克 ， 一日一次 反流性食管炎 ：剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整 本品常用剂量 20 毫克 ，一 日一次 通常四周内可治愈 ， 若初始疗程疗效不肯定 ， 应再治疗四周 其它治疗无效的反流性 食管炎患者 ，可给予本品 40 毫克 ，一日一次 ，通常八周内可治愈 。

一旦复发 ，应重复治疗 慢性复发性反流性食管炎的长期治疗 ， 剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整 疗效呈剂量依赖性 本品常用剂量 20 毫克 ，一日一次 一些患者每日 10 毫克可能足够 ； 若该剂 量无效 ， 可增至 40 毫克 ， 一日一次 胃食管反流病的对症治疗 ：本品常用剂量 20 毫克 ，一日一次 一些患者每日 10 毫克可 能已足够 ；如果每天 20 毫克治疗二至四周仍未能控制症状 ，建议做进一步检查 溃疡样症状的治疗 ：本品常用剂量 20 毫克 ， 一日一次 一些患者每日 10 毫克可能已足 够 如果每天 20 毫克治疗二至四周仍未能控制症状 ， 建议做进一步检查 酸相关性消化不良 ：上腹部疼痛或不适 ，伴有或不伴有烧心症状的患者症状的减轻 ， 推荐剂量为本品 20 毫克 ， 一日一次 一些患者每日 10 毫克可能已足够 ， 因此 10 毫克可作为 起始剂量 如果每天 20 毫克治疗四周 ，仍未能控制症状 ， 建议做进一步检查 卓-艾氏综合征 ：推荐的起始剂量是本品 60毫克，一日一次 然后剂量应个体化调整 ， 根据临床表现确定疗程90%以上的患者每天20〜120毫克可控制症状，如果每天需要量超 过 80 毫克 ， 应分两次服用 。

肝功能损害者 ：严重肝功能损害者每日用量不超过 20 毫克肾功能损害者 ： 肾功能损害患者无需调整剂量 不能口服药物的患者 ， 可用奥美拉唑的非肠道给药剂型 ，见洛赛克针剂或粉针剂 40 毫 克的说明书 不良反应 】临床试验表明 ， 最常见的是头痛和胃肠道症状如 ：腹泻 、恶心、便秘， 发生率均在 1〜常见（＞ 1%全身 ：头痛胃肠道 ：腹泻 、恶心/ 呕吐、便秘 、腹痛及腹胀偶见（＞ 0.1%, <1% ）全身 ：头晕、嗜睡 、疲劳 中枢神经系统 ： 睡眠紊乱 、 感觉异常 皮肤：皮疹、皮炎、瘙痒 、荨麻疹肝胆 ：肝功能检查异常罕见（》0.01%, <0.1% ）全身 ： 多汗 、 外周水肿 、低钠血症过敏反应 ：血管性水肿 、 发热及过敏性休克血液学 ：白细胞减少症 、血小板减少症 、 粒细胞缺乏症 、全血细胞减少症 中枢神经系统 （尤其是重症患者 ）： 可逆性意识错乱 、激动、抑郁、攻击和幻觉 内分泌 ： 男子女性型乳房胃肠道 ：口干 、味觉障碍 、口炎、念珠菌病 皮肤：脱发、光过敏 、多形性红斑肝胆 ：肝性脑病 （先前有严重肝病者 ）, 黄疸性或非黄疸性肝炎 、肝衰竭 呼吸道 ： 支气管痉挛肌肉骨骼 ：关节痛 、肌痛 、 肌无力肾脏泌尿系统 ： 间质性肾炎眼睛 ： 视力模糊临床试验提示 , 奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统 （ 主要是头痛 ） 及胃 肠道不良反应的发生率 。

禁忌】1 ． 对奥美拉唑过敏者 2 ． 与其它质子泵抑制剂一样 , 奥美拉唑不应与阿扎那韦合用 注意事项 】1 ．当怀疑有消化性溃疡时 , 应尽早通过 x 线 、内镜检查确诊 , 以免治疗不当 2 治疗胃溃疡时 , 必须排除恶性肿瘤 因用本品治疗可掩盖其症状 , 从而延误诊断 当确诊或怀疑胃溃疡 , 但有以下一种或几种警示症状发生时 , 必须排除恶性肿瘤 ： 显着 的无意识的体重减轻 ；反复呕吐 ； 吞咽困难 ：吐血或黑便 3 ．本品对胃肠道的运动紊乱无效 4 ．对经内镜确诊为食管炎而长期服用奥美拉唑的患者 , 每天 10 毫克治疗较每天 20 毫克治疗的缓解率低 ,因此每天服用 10 毫克者应定期进行内镜监测 篇二：洛赛克洛赛克处方药西药医保甲类国产批准文号 ： 国药准字功能主治 :本品适用于胃溃疡 、十二指肠溃疡 、应激性溃疡 、 反流性食管炎和卓 - 艾综合征 （胃泌素 瘤） 用法用量 :口服，不可咀嚼1. 消化性溃疡：1次20mg （1次1粒），1日1-2次每日晨起吞服或早晚各 1 次， 胃溃疡疗程通常为 ... 详情 >>不良反应 :本品耐受性良好 ， 常见不良反应是腹泻 、头痛、恶心 、腹痛、胃肠胀气及便秘 ， 偶见血 清氨基转移酶 （ alt ， ast ） 增高 、皮疹 、 眩... 详情 >>相关疾病 : 胆汁返流性胃炎慢性胃炎胃泌素瘤应激性溃疡十二指肠溃疡慢性糜烂性胃炎浅表性胃炎 胃溃疡十二指肠胃反流及胆汁反流性胃炎老年人慢性胃炎反流性食管炎篇三 ：化学药品第 6类申报资料 5 模板申请分类 ：已有国家标准资料编号 ： 5注册分类 ：化学药品第 6 类第一部分 : 综述资料注射用 *****药品说明书样稿 、 起草说明及最新参考文献主要研究者姓名 ：试验者姓名 ：试验起止日期：2003.12 〜2004.9研究机构名称 ： ***** 生化制药有限公司地址： ：原始资料的保存地点 ： ***** 生化制药有限公司联系人 ： ：申请机构名称 ： ***** 生化制药有限公司目录、 药品说明书样稿二、起草说明资料 5： 药品说明书。