注射用盐酸多柔比星.docx

通用名称】注射用盐酸多柔比星【英文名】Doxorubicin Hydrochloride for Injectio n【汉语拼音】Zhusheyong Yansuan Duoroubixing【化学名称】本品主要成份为盐酸多柔比星，化学名称为：10 ［（3氨基2， 3， 6三去氧a L来办己吡哺基） 氧］7， 8， 9， 10四氢6， 8， 11二羟基8 （羟 乙酰基）-1-甲氧基-5, 12-萘二酮盐酸盐药品名称】【成份】【化学结构式】【分子式】 C H NO ・HCl27 29 11【分子量】 579.99【注射剂辅料】 本品辅料含乳糖、氢氧化钠性状】 本品为橙红色疏松块状物或粉末适应症】 用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、 肺癌（小细胞和非小细胞肺癌）、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细 胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、 睾丸癌、胃癌、肝癌等规格】 按C H NO ・HCl计算，（1） 10mg （2） 50mg27 29 11【用法用 静脉冲入、静脉滴注或动脉注射量】 临用前加灭菌注射用水溶解，浓度一般为2mg/ml本品能与葡萄糖氯化钠输液配伍，也能与某些抗肿瘤药物合并使用 1.成人常用量 单药为50〜60mg/m2，每3〜4周1次或一日20mg/m2。

连用3日，停用2〜3周后重复，联合用药为40mg/m2，每 3周1次或25mg / m2，每周1次，连用2周，3周重复总剂量按 体重面枳不宜超过400mg / m2分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应（包括口腔溃疡）较 每3周用药一次为轻2•联合化疗（1） ABVD （多柔比星、博来霉素、长春新碱和达卡巴嗪），主要 用于霍奇金淋巴瘤；（2） CAF （环鳞酰胺、多柔比星和氟尿嘧啶），主要用于乳腺癌；（3） CHOP （环磷酰胺、多柔比星、长春新碱和泼尼松），主要用 于非霍奇金淋巴瘤；（4） FAM （氟尿嘧啶，多柔比星和丝裂霉素），主要用于胃癌；（5） AC （多柔比星和阿糖胞苷），主要用于成人急性髓细胞性白 血病；（6） AOP （多柔比星、长春新碱和泼尼松），主要用于淋巴母细胞 型急性白血病的诱导缓解；（7） ACP （多柔比星、环磷酰胺和顺铂），主要用于卵巢癌和肺癌 以及头颈部癌、膀胱癌等；（8） COAD （环磷酰胺、长春新碱、多柔比星和达卡巴嗪），主要 用于软组织肉瘤和成骨肉瘤；（9） CAO （环磷酰胺、多柔比星、长春新碱）主要用于小细胞肺癌不良反 应】1.骨髓抑制为多柔比星的主要副作用。

白细胞约于用药后10〜1 4日下降至最低点，大多在三周内逐渐恢复至正常水平，贫血和血 小板减少一般不严重2. 心脏毒性 可出现一过性心电图改变，表现为室上性心动过速、 室性期前收缩及ST-T改变，一般不影响治疗，少数患者可出现延 迟性进行性心肌病变，表现为急性充血性心力衰竭，与累计剂量密 切相关，大多出现在总量＞400mg/m2的患者，这些情况偶尔可突然 发生而常规心电图无异常迹象，多柔比星引起的心脏病变多出现在 停药后1〜6个月，心脏毒性可因联合应用其他药物加重3. 消化道反应表现为食欲减退、恶心、呕吐，也可有口腔黏膜红 斑、溃疡及食道炎、胃炎4. 脱发 发生率在90%以上，一般停药l〜2月可恢复生长5. 局部反应如注射处药物外渗可引起组织溃疡和坏死药物浓度 过高引起静脉炎6. 其他少数患者有发热、出血性红斑、肝功能异常与蛋白尿、甲 床部位出现色素沉着、指甲松离，在原先放射处可出现皮肤发红或 色素沉着个别患者出现荨麻疹、过敏反应、结膜炎、流泪此外 多柔比星还可增加放疗和一些抗癌药毒性7. 白血病和恶性淋巴瘤患者应用本品时，特别是初次用多柔比星 者，可因瘤细胞大量破坏引起咼尿酸血症，而致关节疼痛或肾功能 损害。

禁忌】1. 曾用其他抗肿瘤药物或放射治疗已引起骨髓抑制的病人禁用2. 心肺功能失代偿患者、严重心脏病患者禁用3. 孕妇及哺乳期妇女禁用4. 周围血象中白细胞低于3500 / 口 1或血小板低于5万/ul患者 禁用5. 明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调患者 禁用6. 胃肠道梗阻、明显黄疸或肝功能损害患者禁用7. 水痘或带状疱疹患者禁用注意事 项】1. 本品的肾排泄虽较少，但在用药后1〜2日内可出现红色尿，一 般都在2日后消失肾功能不全者用本品后要警惕高尿酸血症的出 现；痛风患者，如应用多柔比星，别嘌醇用量要相应增加2. 少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害，有肝功能不全 者，用量应予酌减3. 用药期间需检查：(1) 用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清 酶学和其他心肌功能试验；(2) 随访检杳周围血象(每周至少1次)和肝功能试验：(3) 应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况，应劝病人 多饮水以减少咼尿酸血症的可能，必要时检杳血清尿酸或肾功能4. 过去曾用过足量柔红霉素，表柔比星及本品者不能再用5. 本品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注，但不能用于鞘内注射。

6. 在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用本品，以往接受过纵隔放射治 疗者，多柔比星的每次用量和总剂量亦应酌减7. 外渗后可引起局部组织坏死，需确定静脉通畅后才能给药孕妇及 哺乳期妇 女用药】本品能透过胎盘，有引致流产的可能，妊娠期妇女用本品后，对胎 儿的毒性反应有时可长达数年后才出现，因此孕妇及哺乳期妇女禁 用儿童用 药】2岁以下幼儿慎用老年用 药】老年患者慎用药物相 互作用】1. 各种骨髓抑制剂特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺和甲氨蝶吟、 丝裂霉素或放射治疗，如与多柔比星冋用，后者次量与总剂量均 应酌减2. 多柔比星如与链佐星(st rep tozo tocin)同用，后者可延长多 柔比星的半衰期，因此前者剂量应予酌减3. 任何可能导致肝脏损害的药物如与本品同用，可增加多柔比星 的肝毒性；与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎；与肝素、头抱菌素等混合应用易产生沉淀4. 本品与柔红霉素呈交叉耐药性与甲氨蝶吟、氟尿嘧啶、阿糖 胞苷、氮芥、丝裂霉素、博莱霉素、环磷酰胺以及亚硝脲类等则不 呈交叉耐药性，且与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶吟、顺铂以及亚 硝脲类药物同用，有不同程度的协同作用5. 用药期间慎用活病毒疫苗接种。

药物过量】【药理毒理】药代动力学】【贮藏】【包装】目前尚无明确资料多柔比星具有较强的抗肿瘤作用，因其结构中既含有脂溶性的蔥环 配基，又有水溶性的柔红糖胺；并有酸性酚羟基和碱性氨基，作为 一种周期非特异性抗癌化疗药物，本品对各期细胞均有作用，但对 S期的早期最为敏感，M期次之，而对G、S和G期有延缓作用其1 2作用机制在于可直接作用于DNA，插入DNA的双螺旋链，使后者解 开，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶从而既抑制DNA，也抑 制RNA台成此外，本品具形成超氧基自由基的功能，并有特殊破 坏细胞膜结构和功能的作用本品有强烈的细胞毒性作用，在动物中有致癌作用，在人体也有潜 在的致突变和致癌作用，本品对动物生殖功能有明显影响，但在人 类，其抑制作用较大白鼠实验大为减轻本品静脉给药注射后与血浆蛋白结合率很低，迅速分布于心、肾、 肝、脾、肺组织中，但不能透过血脑屏障，主要在肝内代谢，经胆 汁排泄，50%以原形排出、23%以具活性的多柔比星代谢物阿霉醇 排出，在6小时内仅5%〜10%从尿液中排泄多柔比星的清除曲 线是多相的，其三相半衰期(t )分别为0.5小时、3小时和40〜5 1/20小时。

遮光，密闭，在阴凉处(不超过20°c)保存1) 10mg规格：玻璃瓶装，10mg/瓶，1瓶/小盒2) 50mg规格：玻璃瓶装，50mg/瓶，1瓶/小盒有效期】36个月。