第41章 氨基糖苷类抗生素.ppt

单击此处编辑母版标题样式,,单击此处编辑母版文本样式,,第二级,,第三级,,第四级,,第五级,,,*,氨基糖苷类抗生素,,Aminoglycosides,,氨基糖苷类抗生素共性,化学结构相似,不良反应相似,抗菌原理相似,体内过程相似,抗 菌 谱 相 似,,链霉素,（,streptomycin,）,,,S.A.,瓦克斯曼,(,美国人,),发现链霉素,平板培养皿中生长霉菌含有天然的抗生素,-----,链霉素，它是在土壤中发现的,,抗菌作用机制,,氨基糖苷类抗生素的抗菌机制主要是,抑制细菌蛋白质合成,，还能破坏细菌胞浆膜的完整性①,在起始阶段,:,,②,在肽链延伸阶段,:,,③,在终止阶段：,,,氨基糖苷类药物的抗菌机制示意图,,特 点,(characteristics),氨基糖苷抗生素类是快速杀菌药，对静止期细菌有较强作用杀菌特点是：,,①,杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关；,,②,仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效；,,③,具有抗生素后效应；,,④,在碱性环境中抗菌活性增强耐药机制,mechanism of resistance,,1,．产生修饰氨基糖苷类的钝化酶,(modifying enzyme),，,使药物灭活,,,2,．膜通透性的改变,,,3,．靶位的修饰,,,抗菌谱,结核杆菌,,G,-,杆菌：,鼠疫耶尔森菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、布鲁斯菌、变形杆菌,,G,+,球菌：,溶血性链球菌、草绿色链球菌、,,肺炎球菌,,,临床应用,clinical uses,用于治疗多重耐药的,结核病,（一线抗结核药）,,与四环素联合用药已成为目前治疗,鼠疫,的最有效手段,（首选）,,布鲁斯菌病,（,四环素合用）,,与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌等引起的,心内膜炎,。

Side effects,副作用,1,．耳毒性,,2,．肾毒性,,3,．神经肌肉麻痹,,4,．过敏反应,,,庆大霉素,(gentamicin),,是治疗各种,革兰阴性,,杆菌,感染的主要抗菌药，尤其对沙雷菌属作用更强，为氨基糖苷类中的首选药可与青霉素或其他抗生素合用，协同治疗严重的肺炎球菌、,铜绿假单胞菌,、肠球菌、葡萄球菌或草绿色链球菌感染亦可用于术前预防和术后感染还可局部用于皮肤、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染卡那霉素,,（,kanamycin,）,,妥布霉素,,,(,tobramycin,),,治疗对第一线药物有耐药性的结核杆菌患者,,适合治疗铜绿假单胞菌所致的各种感染,,,,谢 谢！,,,。