药物化学-抗溃疡药--ppt课件.ppt

第四章 消化系统药物1 1概述消化系消化系统统消化道消化腺2 2概述消化系统疾病￿￿主要包括食管、胃、肠、肝、胆和胰腺等器官的器质性或功能性疾病消化系统药物￿￿可分为抗溃疡药、促动力药、止吐药和催吐药、肝胆疾病辅助用药等3 3第一节 抗溃疡药4 40- 概述消化性溃疡发病机理复杂，至今尚未阐明胃酸、胃蛋白酶、幽门螺旋杆菌5 50- 概述抗溃疡药分类：抗酸抗酸药胃酸分泌抑制胃酸分泌抑制剂胃黏膜保胃黏膜保护剂抗菌抗菌药6 61- 抗酸药弱碱性无机药物氢氧化铝凝胶氧化镁碳酸氢钠7 72- 胃酸分泌抑制剂组胺H2受体拮抗剂质子泵抑制剂抗胃泌素药M受体拮抗剂8 82- 胃酸分泌抑制剂2-1 组胺H2受体拮抗剂第一代组胺H2受体拮抗剂西咪替丁9 92- 胃酸分泌抑制剂2-1 组胺H2受体拮抗剂西咪替丁的结构改造：•第二代H2受体拮抗剂•第三代H2受体拮抗剂10102- 胃酸分泌抑制剂2-1 组胺H2受体拮抗剂类白色至淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦带涩，极易潮解，吸潮后颜色变深易溶于水或甲醇，略溶于乙醇，几乎不溶于丙酮11112- 胃酸分泌抑制剂2-1 组胺H2受体拮抗剂性质相对稳定，在室温干燥密闭状态下，可保持3年含量不下降；在注射用含氨基酸的营养液中，置室温下24h内可保持稳定，溶液的颜色、pH值及含量等均无明显变化结构中含有碳碳双键，存在顺反异构体。

药用品为反式异构体，顺式异构体无活性硫醚结构：小火缓慢加热，产生的硫化氢气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色，用于药典鉴别12122- 胃酸分泌抑制剂2-2 质子泵抑制剂质子泵即H+/K+-ATP酶质子泵抑制剂对各种刺激引起的胃酸分泌都有很好的抑制作用质子泵仅存在于胃壁细胞表层，因此，与H2受体拮抗剂相比，质子泵抑制剂具有作用专一、选择性高、副作用较小等特点目前治疗消化性溃疡应用最多的一类药物13132- 胃酸分泌抑制剂2-2 质子泵抑制剂白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光易变色易溶于二氯甲烷，略溶于甲醇或乙醇，微溶于丙酮，不溶于水14142- 胃酸分泌抑制剂2-2 质子泵抑制剂奥美拉唑：•具有两性，但在强酸性溶液中易分解，其水溶液在碱性条件下比较稳定，故通常制成钠盐注射液供临床使用•分子中含有亚砜基，其中的硫原子具有手性，临床使用的为外消旋体•含氮杂环：与生物碱沉淀剂硅钨酸反应生成沉淀•本品为前药，在体内转化为环次磺胺活性代谢物而显效15152- 胃酸分泌抑制剂2-2 质子泵抑制剂白色或类白色结晶性粉末易溶于水或甲醇，几乎不溶于三氯甲烷和乙醚16162- 胃酸分泌抑制剂2-2 质子泵抑制剂泮托拉唑钠：•水溶液呈碱性•分子中含有亚砜基，其中的硫原子具有手性•含氮杂环：本品水溶液加稀盐酸，再加硅钨酸试液，产生白色絮状沉淀，用于药典鉴别•本品为前药•“三联疗法”17172- 胃酸分泌抑制剂2-2 质子泵抑制剂环次磺胺：•与H+/K+-ATP酶不可逆结合,可能导致胃窦反馈机制，导致高胃泌素血症。

长期处于这种状态，可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成胃癌18182- 胃酸分泌抑制剂2-3 抗胃泌素药对抗胃泌素，抑制酸性胃液的过量分泌对溃疡黏膜有促进修复作用19192- 胃酸分泌抑制剂2-4 M受体拮抗剂哌仑西平、替仑西平均为选择性抗胆碱能药物，在应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌20203- 胃黏膜保护剂枸橼酸铋钾21213- 胃黏膜保护剂硫糖铝22224- 抗菌药甲硝唑、替硝唑阿莫西林、四环素2323。