优质医学肾上腺素受体阻断药.ppt

 肾上腺素受体阻断药1  α受体阻断药 β受体阻断药2 α受体阻断药•若与若与ADAD合用合用——“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转” ”•若与若与NANA合用合用——取消或明显减弱其升取消或明显减弱其升 压作用，但无压作用，但无 “翻转翻转”•若与若与ISPISP合用合用——几乎没有影响几乎没有影响3  第一节  α受体阻断药4    α1 、α2 受体阻断药 α1受体阻断药 α2受体阻断药按按α受体阻断药受体阻断药(与与α受体亚型的选择性不同受体亚型的选择性不同)分类分类5 一、α1、α2受体阻断药根据其与受体作用时间的长短分为短效类和长效类两种6 短效α受体阻断药：  与α受体结合较松，易于解离，作用温和，维持时间短暂可被大剂量的儿茶酚胺竞争拮抗，故又称为竞争性α受体阻断药。

（代表药：酚妥拉明）7 酚妥拉明（立其丁）[药理作用]：阻断α受体——抗α样作用表现在：1、心血管系统（血管、血压、心脏）（血管、血压、心脏）2、其他：拟胆碱作用；组胺样作用拟胆碱作用；组胺样作用8    扩血管、降血压：（（阻断α1受体+直接扩张血管））———外周阻力降低——BP↓ 9 兴奋心脏： 1 1、、、、血管扩张——BP↓——反射 性地兴奋交感神经 2 2、、、、阻断肾上腺素能神经末梢突触前膜的α2受体——抑制负反馈——NANA释放增加——激动心脏β1受体10 [临床应用]：1、外周血管痉挛性疾病：2、NANA外漏和NANA所致的高血压：3、休克：首先需要补充血容量首先需要补充血容量首先需要补充血容量首先需要补充血容量4、嗜铬细胞瘤引起的高血压、高血 压危象及嗜铬细胞瘤辅助诊断;5、充血性心衰：11   长效α受体阻断药： 与α受体以共价键结合，即使高浓度的儿茶酚胺也难与之竞争。

故又称非竞争性α受体阻断药. （酚苄明）12 第二节  β受体阻断药能与肾上腺素受体结合，因其无内在活性或有较弱的内在活性，而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或拟交感药的作用13 [药理作用]：                                        心血管系统心血管系统（（一）一）β受体阻断作用受体阻断作用 支气管平滑肌支气管平滑肌 代谢代谢 肾素肾素（二）（二）内在拟交感活性内在拟交感活性（三）（三）膜稳定作用膜稳定作用14 •血管：若短期用药若短期用药：： 心脏抑制—心输出量下降—反射性兴奋交感神经———血管收缩——外周阻力增加若长期用药：若长期用药：收缩压、舒张压均明显下降，外周阻力下降，心输出量反而下降（机制不明）15 •心脏：减弱或取消儿茶酚胺对心脏的兴减弱或取消儿茶酚胺对心脏的兴 奋作用。

奋作用•血压：对高血压患者有降血压的作用对高血压患者有降血压的作用 而对正常人无影响，而对正常人无影响，冠脉：药物阻断血管平滑肌的药物阻断血管平滑肌的β2 2受体，受体， 使使α受体相对增加受体相对增加——内源性儿内源性儿 茶酚胺激动茶酚胺激动α受体受体——冠脉收缩冠脉收缩16        支气管平滑肌： ββ2受体被阻断受体被阻断——支气管平滑肌收缩，增支气管平滑肌收缩，增 加呼吸道阻力加呼吸道阻力——诱发或加重哮喘诱发或加重哮喘      代谢：   β受体阻断受体阻断——脂肪分解脂肪分解↓，糖元分解，糖元分解↓；；      肾素：  阻断肾脏球旁细胞阻断肾脏球旁细胞β1受体受体—肾素肾素↓17 （二）内在拟交感活性：（二）内在拟交感活性：        有些有些β肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（…）与）与β受体结合后除了能阻断受体外，还对受体结合后除了能阻断受体外，还对β受体受体有部分激动作用，也称内在拟交感活性有部分激动作用，也称内在拟交感活性18 （三）（三）膜稳定作用：膜稳定作用：剂量远大于治疗量才剂量远大于治疗量才 出现该作用。

出现该作用           是指药物能抑制细胞膜对离子的通透性是指药物能抑制细胞膜对离子的通透性 稳定神经细胞膜稳定神经细胞膜——产生产生局麻作用；局麻作用； 稳定心肌细胞膜稳定心肌细胞膜——产生产生奎尼丁样作用奎尼丁样作用19 [临床应用]1.1.心率失常：心率失常：2.2.心绞痛：心绞痛：3.3.高血压：高血压：4.4.甲亢：甲亢： 20 [不良反应]1. 1. 诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘2.2. 抑制心脏功能抑制心脏功能3.3. 停药反跳，使原有的疾病加重，与停药反跳，使原有的疾病加重，与  受体上调有关受体上调有关21  β1 1 、β2 2受体阻断药：普萘洛尔 (心得安）噻吗洛尔 (噻吗心安) 纳多洛尔吲哚洛尔( (心得静心得静) ) 阿普洛尔22  β1受体阻断药： 阿替洛尔 美托洛尔醋丁洛尔23  α、β受体阻断药： 拉贝洛尔 卡维地洛24 。