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生药的有效和安全性副本分解课件.ppt

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    •       生药生药(shēngyào)的有效性评的有效性评        价与安全性评价价与安全性评价第一页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 目标目标(mùbiāo)与要求:与要求:      1、掌握生药的有效性评价1、掌握生药的有效性评价(píngjià)(píngjià)方法 2 2、了解糖类、苷类、生物碱、挥发油、黄、了解糖类、苷类、生物碱、挥发油、黄酮、醌类等成分的分布及结构类型酮、醌类等成分的分布及结构类型3 3、熟悉以上化合物的理化性质、定性和定、熟悉以上化合物的理化性质、定性和定量分析方法量分析方法 4 4、熟悉生药的安全性评价、熟悉生药的安全性评价 第二页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 第三章第三章 生药生药(shēngyào)(shēngyào)的有效性评价的有效性评价 第一节第一节 生药生药(shēngyào)(shēngyào)化学成分的分析方法化学成分的分析方法第三页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 •色谱法色谱法•薄层薄层(báo cén(báo cénɡ ɡ) )色谱法、高效液相色谱法和气相色谱色谱法、高效液相色谱法和气相色谱法。

      法第四页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 第二节第二节定量分析定量分析(dìngliàngfēnxī)(dìngliàngfēnxī)方法的方法学方法的方法学验证验证第五页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 •验证内容有:准确度、精密度(包验证内容有:准确度、精密度(包括重复性、中间括重复性、中间(zhōngjiān)(zhōngjiān)精密度和重现精密度和重现性)、专属性、检测限、定量限、性)、专属性、检测限、定量限、线性、范围和耐用性等线性、范围和耐用性等第六页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 第三节第三节  生药生药(shēngyào)中各类成分及定量分析中各类成分及定量分析  概念概念:•初生代谢(初生代谢(primary metabolism)) :合成生命必要:合成生命必要的生命物质的代谢过程包括:糖类的生命物质的代谢过程包括:糖类(tánɡ lèi)、氨基、氨基酸、蛋白质等酸、蛋白质等•次生代谢(次生代谢( secondary metabolism )):合成次生代谢合成次生代谢物的代谢过程如:生物碱、萜类、挥发油、苷类、物的代谢过程如:生物碱、萜类、挥发油、苷类、醌类等。

      醌类等第七页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 一、黄酮类一、黄酮类(一)、定义(一)、定义(dìngyì)1.经典的概念:指基本母核为经典的概念:指基本母核为2-苯基色原酮苯基色原酮((2-phenylchromone)的一系列化合物的一系列化合物2.现在黄酮类化合物是泛指两个苯环(现在黄酮类化合物是泛指两个苯环(A与与B环)通过三个碳原子相互联结而成的一系列环)通过三个碳原子相互联结而成的一系列化合物第八页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (二)主要的生理活性(二)主要的生理活性1.对心血管的作用:如葛根总黄酮及葛根素对心血管的作用:如葛根总黄酮及葛根素(puerarin)、银杏叶总黄酮等具有扩张冠状血、银杏叶总黄酮等具有扩张冠状血管作用管作用 芦丁(rutin)等具有降低毛细血管)等具有降低毛细血管(máo xì xuè ɡuǎn)脆性和异常通透性作用,可用作止血药及脆性和异常通透性作用,可用作止血药及治疗高血压、动脉硬化的辅助药治疗高血压、动脉硬化的辅助药 2.抗菌、抗病毒作用:如黄芩苷,木犀草素苷抗菌、抗病毒作用:如黄芩苷,木犀草素苷等3.止咳祛痰作用:如杜鹃素、甘草素等。

      止咳祛痰作用:如杜鹃素、甘草素等第九页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解  (三)分布(三)分布           集集中中(jízhōng)分分布布于于被被子子植植物物中中如如唇唇形形科科、、玄玄参参科科、、菊菊科科、、蔷蔷薇薇科科、、芸芸香香科科、、豆豆科科、、杜杜鹃鹃花花科科、、姜姜科科在在裸裸子子植植物物中中也也有有存存在在,,如如双黄酮类多存在松柏纲、银杏纲等植物中双黄酮类多存在松柏纲、银杏纲等植物中第十页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (四)分类(四)分类C3-位有无位有无OH,有:为黄酮醇,有:为黄酮醇 (Flavonol),无:为黄酮,无:为黄酮 (Flavone)C2,,C3饱和饱和(bǎohé),加,加“二氢二氢”二氢黄酮(醇)二氢黄酮(醇)(Flavanone)B环连在环连在C3位,为异黄酮位,为异黄酮((Isoflavone))C环开环,称查耳酮环开环,称查耳酮((Chalcone))C环还原,称黄烷类环还原,称黄烷类第十一页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (五)鉴别:(五)鉴别:1、、 HCl-Mg反应:黄酮、二氢黄酮、黄酮醇、二氢黄反应:黄酮、二氢黄酮、黄酮醇、二氢黄酮醇类显红酮醇类显红-紫红色。

      紫红色2、络合反应:、络合反应:铝盐:铝盐:1%AlCl3或或Al(NO3)3生成黄色生成黄色, 并有荧光并有荧光铅盐:铅盐:1%醋酸铅及碱式醋酸铅生成黄醋酸铅及碱式醋酸铅生成黄~红色红色(hóngsè)沉淀沉淀镁盐:醋酸镁甲醇溶液镁盐:醋酸镁甲醇溶液   二氢黄酮二氢黄酮(醇醇), 显天蓝色荧光显天蓝色荧光, 有有5-OH更明显更明显   第十二页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 二、生物碱(二、生物碱(Alkaloids))P56   (一一))定定义义::来来源源于于生生物物界界的的一一类类含含氮氮有有机机化化合合物物(氨基酸、蛋白质、肽类、(氨基酸、蛋白质、肽类、VB除外)二二))分分布布:: 生生物物碱碱主主要要分分布布于于植植物物界界,,绝绝大大多多数数存存在在于于高高等等植植物物的的双双子子叶叶植植物物中中如如毛毛茛茛科科((乌乌头头(wū tóu)))、、罂罂粟粟科科((罂罂粟粟))、、茄茄科科((洋洋金金花花、、莨莨菪菪))、、豆豆科科((苦苦参参))等等少少数数裸裸子子植植物物如如麻麻黄黄科科、、红红豆豆杉杉科、三尖杉科也存在生物碱科、三尖杉科也存在生物碱。

      第十三页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (三)存在形式(三)存在形式 ::    少数少数(shǎoshù)碱性极弱的生物碱以游离态存在,如酰碱性极弱的生物碱以游离态存在,如酰胺类生物碱;有一定碱性的生物碱多以有机酸盐形胺类生物碱;有一定碱性的生物碱多以有机酸盐形式存在;少数式存在;少数(shǎoshù)以无机酸盐形式存在,如盐酸以无机酸盐形式存在,如盐酸小檗碱、硫酸吗啡等小檗碱、硫酸吗啡等四)生物碱的生物活性:生物碱多具有显(四)生物碱的生物活性:生物碱多具有显著而特殊的生物活性著而特殊的生物活性    如吗啡具有镇痛作用;小檗碱、苦参碱有抗菌消炎作用;如吗啡具有镇痛作用;小檗碱、苦参碱有抗菌消炎作用;利血平有降血压作用;麻黄碱有止咳平喘作用;奎宁有利血平有降血压作用;麻黄碱有止咳平喘作用;奎宁有抗疟作用;喜树碱、秋水仙碱、长春新碱、三尖杉碱、抗疟作用;喜树碱、秋水仙碱、长春新碱、三尖杉碱、紫杉醇等有不同程度的抗癌作用等紫杉醇等有不同程度的抗癌作用等 第十四页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (五)分类:(五)分类:   ⑴⑴有机胺类:麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱。

      有机胺类:麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱2)吡碇类:槟榔碱、半边莲碱、苦参碱吡碇类:槟榔碱、半边莲碱、苦参碱3)喹啉类:奎宁、喜树碱喹啉类:奎宁、喜树碱4)异奎啉类:小檗碱、吗啡)异奎啉类:小檗碱、吗啡(ma fēi)、可待因5)吲哚类:利血平、长春新碱、麦角新碱、士的宁吲哚类:利血平、长春新碱、麦角新碱、士的宁6)莨菪烷类:莨菪碱、东莨菪碱、古柯碱莨菪烷类:莨菪碱、东莨菪碱、古柯碱7)嘌呤类:咖啡碱、茶碱、香菇嘌呤嘌呤类:咖啡碱、茶碱、香菇嘌呤8)萜类:猕猴桃碱、石斛碱、乌头碱萜类:猕猴桃碱、石斛碱、乌头碱第十五页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (六)性质:(六)性质:1、多为无色、味苦、具左旋的结晶1、多为无色、味苦、具左旋的结晶 2、、多多不不溶溶或或难难溶溶于于水水,,溶溶于于乙乙醇醇、、甲甲醇醇、、氯氯仿仿、、乙乙醚醚、、苯苯等等有有机机溶溶剂剂;;生生物物碱碱盐盐则则易易溶溶于于水水和和甲醇、乙醇,难溶于或不溶于有机溶剂甲醇、乙醇,难溶于或不溶于有机溶剂 3、、沉沉淀淀(chéndiàn)反反应应::多多和和某某些些沉沉淀淀(chéndiàn)试试剂剂、、蛋白质、鞣质、胺类等发生沉淀蛋白质、鞣质、胺类等发生沉淀(chéndiàn)。

      第十六页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (七)检测:(七)检测:1、沉淀反应:一般在酸性溶液中进行1、沉淀反应:一般在酸性溶液中进行 碘化铋钾:生成橘红色沉淀,此反应很灵敏 碘化铋钾:生成橘红色沉淀,此反应很灵敏     碘化汞钾:生成白色碘化汞钾:生成白色(báisè)或黄色沉淀或黄色沉淀     碘碘-碘化钾:生成棕红色沉淀碘化钾:生成棕红色沉淀  磷磷钼钼酸酸::生生成成鲜鲜黄黄色色或或棕棕黄黄色色沉沉淀淀,,此此反反应应很很灵灵敏      第十七页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 2、显色反应:2、显色反应:•矾酸铵-浓硫酸(矾酸铵-浓硫酸(Mandelin试剂试剂): 遇阿托品显红遇阿托品显红色色(hóngsè),可待因显蓝色,士的宁显紫色可待因显蓝色,士的宁显紫色•钼酸铵-浓硫酸(钼酸铵-浓硫酸(Frobde试剂试剂): 遇乌头碱呈黄棕遇乌头碱呈黄棕色,小檗碱显棕绿色,阿托品与士的宁不显色色,小檗碱显棕绿色,阿托品与士的宁不显色•甲醛-浓硫酸试剂(甲醛-浓硫酸试剂(Marquis试剂试剂):遇吗啡显:遇吗啡显橙色至紫色,可待因显红色至黄棕色,咖啡碱橙色至紫色,可待因显红色至黄棕色,咖啡碱不显色。

      不显色    第十八页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 三、糖类三、糖类(carbohydrates)P83(一)糖类概述:(一)糖类概述:  1、、糖糖的的含含义义::又又称称为为(chēnɡ wéi)碳碳水水化化合合物物, 是是多多羟羟基基醛醛或或多多羟羟基基酮酮及及其其衍衍生生物物、、聚聚合合物物的总称  2、存在:在自然界中,糖的分布极广存在:在自然界中,糖的分布极广    3、、主主要要生生物物活活性性::糖糖类类化化合合物物多多具具有有抗抗肿肿瘤瘤活活性性((香香菇菇多多糖糖))或或具具有有增增强强免免疫疫功功能能(黄芪多糖)黄芪多糖)第十九页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (二)、糖类的结构与分类(二)、糖类的结构与分类   根据其能否水解和分子量的大小可分为:根据其能否水解和分子量的大小可分为:   单糖单糖(dān tánɡ)(monosaccharides) :不能再被简单地水解:不能再被简单地水解        成更小分子的糖如葡萄糖、鼠李糖等成更小分子的糖如葡萄糖、鼠李糖等   低聚糖低聚糖(oligosaccharides):由:由2~~9个单糖聚合而     个单糖聚合而     成,也称为寡糖。

      如蔗糖、麦芽糖等成,也称为寡糖如蔗糖、麦芽糖等     多糖多糖(polysaccharides):: 由由10个以上的单糖聚合而成,个以上的单糖聚合而成,分子量很大其性质也大大不同于单糖和低聚糖分子量很大其性质也大大不同于单糖和低聚糖如淀粉、纤维素等如淀粉、纤维素等第二十页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解   1、单糖1、单糖(monosaccharides)::   ((1))五五碳碳醛醛糖糖::D-木木糖糖((D-xylose,,xyl))、、L-阿阿拉拉伯伯糖糖((L-arabinose,,ara)    ((2))六六碳碳醛醛糖糖::D-葡葡萄萄糖糖((D-glucose,,glc))、、D-甘甘露露糖糖((D-mannose,,man)、)、D-半乳糖(半乳糖(D-galactose,,gal)    ((3)六碳酮糖:)六碳酮糖:D-果糖(果糖(fructose,,fru))     ((4)甲基五碳糖:)甲基五碳糖:L-鼠李糖(鼠李糖(L-rhamnose,,rha)    ((5))糖糖醇醇::单单糖糖的的醛醛或或酮酮基基还还原原成成羟羟基基(qiǎngjī)后后所所得得到到的的多多元元醇醇称称糖糖醇醇。

      糖糖醇醇在在天天然然界界分分布布也也很很广广,,亦亦多多有有甜甜味味如卫矛醇、如卫矛醇、D-甘露醇、甘露醇、D-山梨醇第二十一页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解    2、低聚糖2、低聚糖(oliosaccharide)     按组成低聚糖的单糖数目,低聚糖分为按组成低聚糖的单糖数目,低聚糖分为(fēn wéi)二糖、二糖、三糖、四糖等常见的二糖有蔗糖、龙胆二糖三糖、四糖等常见的二糖有蔗糖、龙胆二糖((gentiobiose)、麦芽糖()、麦芽糖(maltose)、芸香糖)、芸香糖((rutinose等                 芸香糖芸香糖龙胆二糖龙胆二糖 麦芽糖麦芽糖第二十二页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解    3、多糖3、多糖(polysaccharide)   由由 一一 种种 单单 糖糖 组组 成成 的的 多多 糖糖 为为 均均 多多 糖糖((homosaccharides)),,由由二二种种以以上上单单糖糖组组成成的为杂多糖(的为杂多糖(heterosaccharides) 包括: 包括:•植物多糖(纤维素、淀粉、粘液植物多糖(纤维素、淀粉、粘液(zhān yè)质、树胶)质、树胶)•菌类多糖(猪苓多糖、茯苓多糖、灵芝多糖菌类多糖(猪苓多糖、茯苓多糖、灵芝多糖)•动物多糖(肝素、甲壳素)动物多糖(肝素、甲壳素)第二十三页,共四十七页。

      生药的有效和安全性---副本分解 (三) 检查方法:(三) 检查方法:  ⑴⑴  Fehling试试验验:如如产产生生砖砖红红色色氧氧化化亚亚铜铜沉沉淀淀,,示示有有还还原原糖糖存存在在非非还还原原性性低低聚聚糖糖和和多多糖糖类类需需水水解解后后才显正反应才显正反应  ⑵⑵  Molisch试验试验:所有所有(suǒyǒu)糖类均呈正反应糖类均呈正反应  (3)层层析析试试验验: 生生药药浸浸出出液液((多多糖糖需需水水解解)),,纸纸层层析析,,正正丁丁醇醇-乙乙酸酸-水水((4::1::5上上层层液液))展展开开,,新新配配置置的的氨氨化硝酸银溶液显色,结果还原糖成黑色斑点化硝酸银溶液显色,结果还原糖成黑色斑点第二十四页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (四) 以糖类为主要(四) 以糖类为主要(zh(zhǔǔyào)yào)成分的生药:成分的生药:     茯苓、猪苓、黄芪、枸杞子、党参、海藻、茯苓、猪苓、黄芪、枸杞子、党参、海藻、黄精、玉竹、白及、蜂蜜、阿拉伯胶黄精、玉竹、白及、蜂蜜、阿拉伯胶猪苓(zhū línɡ)枸杞子第二十五页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 四、苷类四、苷类(glycosides)(一)概述(一)概述   1、含义:苷类(、含义:苷类(glycosides)是糖或糖的衍生物)是糖或糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接(liánjiē)而而成的一类化合物,又称为配糖体。

      成的一类化合物,又称为配糖体    2、植物分布:苷类的分布广泛,是普遍存在的天、植物分布:苷类的分布广泛,是普遍存在的天然产物,对多数中草药,根及根茎往往是苷类分然产物,对多数中草药,根及根茎往往是苷类分布的一个重要部位布的一个重要部位    3、生物活性:苷类化合物多具有广泛的生物活性,、生物活性:苷类化合物多具有广泛的生物活性,如黄酮苷有抗菌、止咳、平喘、扩张冠状动脉血管如黄酮苷有抗菌、止咳、平喘、扩张冠状动脉血管等作用;等作用;三七皂苷是三七活血化瘀的活性成分;强三七皂苷是三七活血化瘀的活性成分;强心苷有强心作用心苷有强心作用 第二十六页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (二)分类(二)分类   11、、根根据据苷苷键键原原子子的的不不同同,,苷苷类类可可以以分分为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷   2、按苷元的化学结构2、按苷元的化学结构(jiégòu)类型:分为类型:分为香豆素苷、蒽醌苷、黄酮苷、吲哚苷等香豆素苷、蒽醌苷、黄酮苷、吲哚苷等第二十七页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 五、皂苷类五、皂苷类(saponins) P50 (一)皂苷的含义(一)皂苷的含义((1)经典含义:水溶液易引起肥皂样泡)经典含义:水溶液易引起肥皂样泡沫,多数沫,多数(duōshù)具有溶血等特性。

      具有溶血等特性2)现代含义:螺甾烷及其生源相似的)现代含义:螺甾烷及其生源相似的甾族化合物的低聚糖苷或三萜类化合物甾族化合物的低聚糖苷或三萜类化合物的低聚糖苷的低聚糖苷第二十八页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (二)皂苷的分类(二)皂苷的分类    皂皂苷苷根根据据水水解解后后苷苷元元的的结结构构类类型型分分为为两两大大类类::甾甾体皂苷和三萜皂苷体皂苷和三萜皂苷11、、三三萜萜皂皂苷苷: 苷苷元元有有30个个碳碳原原子子, 为为三三萜萜类类衍衍生生物物,,有有四四环环三三萜萜和和五五环环三三萜萜两两类类,,亦亦称称为为酸酸性性皂皂苷苷如如人人参参(rénshēn)、、三三七七、、柴柴胡胡、、甘甘草草、、桔桔梗梗主主含含三三萜萜皂皂苷22、、甾甾体体皂皂苷苷::苷苷元元有有27个个碳碳原原子子,,基基本本骨骨架架为为螺螺旋旋甾甾烷烷常常见见于于单单子子叶叶植植物物的的薯薯蓣蓣科科、、百百合合科科;;在在双双子叶的玄参科、豆科、茄科等植物中也有分布子叶的玄参科、豆科、茄科等植物中也有分布第二十九页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (三)性质:(三)性质:1、多为白色无定形粉末,味苦而辛辣,能刺激鼻黏膜1、多为白色无定形粉末,味苦而辛辣,能刺激鼻黏膜而打喷嚏。

      而打喷嚏2、易溶于水、稀醇,特别是热水和热醇中,在丁醇和戊2、易溶于水、稀醇,特别是热水和热醇中,在丁醇和戊醇中溶解度较好,常用来提取醇中溶解度较好,常用来提取(tíqǔ)皂苷 3、皂苷水溶液能产生溶血现象,一般三萜皂苷溶、皂苷水溶液能产生溶血现象,一般三萜皂苷溶血作用最强,甾体皂苷较弱血作用最强,甾体皂苷较弱第三十页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (四)鉴别(四)鉴别(jiànbié)::1、泡沫试验1、泡沫试验 2、显色反应、显色反应 第三十一页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 六、强心苷类六、强心苷类(cardiac glyosides)P59(一)概念:(一)概念:  对心脏有明显兴奋作用的苷临床常用洋地黄对心脏有明显兴奋作用的苷临床常用洋地黄类强心药物类强心药物(西地兰、地高辛)西地兰、地高辛)二)分布:(二)分布: 仅存在于被子植物中,多集中在玄参科、夹竹 仅存在于被子植物中,多集中在玄参科、夹竹桃科、萝摩科、桑科、十字花科桃科、萝摩科、桑科、十字花科(shí zì huā kē)、百、百合科等植物中合科等植物中第三十二页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (三)苷元类型(三)苷元类型(lèixíng)::1、强心甾型(甲型):具1、强心甾型(甲型):具23个碳原子,C个碳原子,C17位位上连有一五元不饱和内酯环,如洋地黄毒苷。

      上连有一五元不饱和内酯环,如洋地黄毒苷2、海葱甾型或蟾蜍甾型(乙型):具2、海葱甾型或蟾蜍甾型(乙型):具24个碳个碳原子原子,CC17位上连一六元不饱和内酯环位上连一六元不饱和内酯环,如海葱如海葱苷强心甾 强心甾烯海葱甾海葱甾二烯(蟾蜍(chánchú)甾二烯第三十三页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (四)强心苷的理化性质(四)强心苷的理化性质(xìngzhì)1、1、  性状性状     强心苷多为无定形粉末或无色结晶,具有旋光性强心苷多为无定形粉末或无色结晶,具有旋光性对粘膜具有刺激性对粘膜具有刺激性2、2、 溶解性溶解性    强心苷一般可溶于水、醇、丙酮等极性溶剂,微溶强心苷一般可溶于水、醇、丙酮等极性溶剂,微溶于乙酸乙酯、含醇氯仿于乙酸乙酯、含醇氯仿 3、易被酶水解掉一部分糖和被无机酸水解成苷元3、易被酶水解掉一部分糖和被无机酸水解成苷元 第三十四页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 七、醌类(七、醌类(quinones))P47(一一)、分类、分类   主主要要(zhǔyào)分分为为苯苯醌醌、、萘萘醌醌、、菲菲醌醌和和蒽蒽醌醌四四种种类类型型在中药中以蒽醌及其衍生物尤为重要。

      在中药中以蒽醌及其衍生物尤为重要二二)、植物分布、植物分布     蓼蓼科科的的大大黄黄、、何何首首乌乌、、虎虎杖杖;茜茜草草科科的的茜茜草草;豆豆科科的的决决明明子子、、番番泻泻叶叶; 百百合合科科的的芦芦荟荟;唇唇形形科科的的丹丹参参及及一些低等植物一些低等植物                      •         第三十五页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 ( (三三) )、生物、生物(shēngwù)(shēngwù)活性活性 致泻作用(番泻叶中的番泻苷类化合物)致泻作用(番泻叶中的番泻苷类化合物)番泻苷番泻苷A A番泻苷番泻苷B B番泻苷C番泻苷C第三十六页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 抗菌作用(大黄抗菌作用(大黄(dàihuáng)(dàihuáng)中游离的羟基蒽醌类化合物)中游离的羟基蒽醌类化合物)大黄酸大黄酸( (rheinrhein) -H -) -H -COOHCOOH大黄素大黄素(huánɡ sù)(huánɡ sù)( (emodinemodin) -OH ) -OH -CH3-CH3芦荟大黄素芦荟大黄素( (aloe-emodinaloe-emodin) -H -CH2OH) -H -CH2OH大黄素甲醚大黄素甲醚( (physcionphyscion) -OCH3 -CH3) -OCH3 -CH3大黄酚大黄酚( (chrysophanolchrysophanol) -H -CH3) -H -CH3大黄素大黄素(huánɡ sù)型(取代基在两侧苯环)型(取代基在两侧苯环)第三十七页,共四十七页。

      生药的有效和安全性---副本分解 止血止血(zhǐ xuè)(zhǐ xuè)作用(茜草中的茜草素类成分)作用(茜草中的茜草素类成分)茜草素型茜草素型 (取代(取代(qǔdài)(qǔdài)基在两侧苯环)基在两侧苯环)               R1 R2 R3茜草(qiàncǎo)素(alizarin)      -OH -H -H羟基茜草素(purpurin)     -OH -H -OH伪羟基茜草素(pseudopurpurin)  -OH -COOH -OH扩张冠状动脉的作用,用于治疗冠心病、心肌梗死等扩张冠状动脉的作用,用于治疗冠心病、心肌梗死等(( 丹参中丹参醌类)其他作用(驱虫、解痉、利尿、丹参中丹参醌类)其他作用(驱虫、解痉、利尿、利胆、镇咳、平喘等)利胆、镇咳、平喘等)第三十八页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 (五)鉴别;(五)鉴别;1、、碱碱液液呈呈色色反反应应::羟羟基基(qiǎngjī)蒽蒽醌醌类类在在碱碱性性溶溶液液中中颜颜色色加加深深,,多多呈呈红红色色或或紫紫红红色色。

      此此种种红红色色物物质质不不溶于有机溶剂,加酸则颜色褪去溶于有机溶剂,加酸则颜色褪去2、、菲菲格格尔尔(Feigl)反反应应::醌醌类类化化合合物物包包括括苯苯醌醌、、萘萘醌醌、、菲菲醌醌和和蒽蒽醌醌,,在在碱碱性性条条件件下下加加热热,,能能迅迅速速与醛类及邻二硝基苯反应生成紫色化合物与醛类及邻二硝基苯反应生成紫色化合物第三十九页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 八、挥发油八、挥发油P681、定义1、定义(dìngyì)       挥发油也称精油,是存在于植物体中的一类具有挥发油也称精油,是存在于植物体中的一类具有挥发性、可随水蒸气蒸馏出来的油状液体的总称这挥发性、可随水蒸气蒸馏出来的油状液体的总称这类成分大多有香气类成分大多有香气2、分布2、分布       挥发油是中药中的一类常见重要有效成分,具挥发油是中药中的一类常见重要有效成分,具有多种生理活性,在植物中分布极广,含挥发油的有多种生理活性,在植物中分布极广,含挥发油的中药有数百种之多中药有数百种之多第四十页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 3、组成3、组成       挥发油所含有的化学成分比较多,是一种混挥发油所含有的化学成分比较多,是一种混合物,其组成主要合物,其组成主要(zhǔyào)包括下面几类:包括下面几类:(1)萜类化合物:主要是单萜、倍半萜及含氧衍生物,(1)萜类化合物:主要是单萜、倍半萜及含氧衍生物,而含氧衍生物多具有较强的生物活性或芳香气味而含氧衍生物多具有较强的生物活性或芳香气味 (2)非萜类化合物:芳香族化合物与脂肪族化合(2)非萜类化合物:芳香族化合物与脂肪族化合物物第四十一页,共四十七页。

      生药的有效和安全性---副本分解 4、通性4、通性  ((1)、大多为无色或微黄色透明油状液体,具有特)、大多为无色或微黄色透明油状液体,具有特殊的气味殊的气味 ( (2)、多数比重小于)、多数比重小于1,个别大于,个别大于1,沸点在,沸点在70~~300℃之间 ( (3)、均具有光学活性,且具有强烈的折)、均具有光学活性,且具有强烈的折    光性    ((4)、难溶于水而易溶于亲脂性有机溶剂难溶于水而易溶于亲脂性有机溶剂    ((5)、挥发油经常与空气、光线接触会逐渐氧)、挥发油经常与空气、光线接触会逐渐氧化变质(树脂化),使挥发油比重增加,粘度化变质(树脂化),使挥发油比重增加,粘度增大增大(zēnɡ dà),颜色变深,因此挥发油应装入棕色,颜色变深,因此挥发油应装入棕色瓶内低温保存瓶内低温保存第四十二页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 第四章第四章 生药生药(shēngyào)(shēngyào)的安全性评价的安全性评价第一节第一节生药中内源性有害物质的检测生药中内源性有害物质的检测一、生药中主要的内源性有害物质一、生药中主要的内源性有害物质肝毒性和肾毒性成分肝毒性和肾毒性成分二、检测方法二、检测方法(fāngf(fāngfǎǎ) )三、限量三、限量第四十三页,共四十七页。

      生药的有效和安全性---副本分解 第二节第二节 生药中重金属和有害元素生药中重金属和有害元素(yuán sù)(yuán sù)的检测的检测一、生药中重金属和有害元素的检测一、生药中重金属和有害元素的检测(jiǎn cè)方方法法二、生药中常见重金属和有害元素的限量二、生药中常见重金属和有害元素的限量              第四十四页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 第三节第三节 生药中农药生药中农药(nóngyào)(nóngyào)残留的检测残留的检测一、生药中农药残留的检测方法一、生药中农药残留的检测方法二、生药中农药残留的限量二、生药中农药残留的限量(xiànliàng)(xiànliàng) 第四节第四节 生药中其他有害物质的检测生药中其他有害物质的检测第四十五页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 •“上得了厅堂,下得了厨房,爬得了高上得了厅堂,下得了厨房,爬得了高山,涉得了水塘,制得成酸奶,压得山,涉得了水塘,制得成酸奶,压得成胶囊,成胶囊,2012,皮鞋很忙!,皮鞋很忙!”•“以后以后(yǐhòu)要是想吃果冻了,我就拿自要是想吃果冻了,我就拿自己的皮鞋舔一舔,以后己的皮鞋舔一舔,以后(yǐhòu)我要是想吃我要是想吃老酸奶了,我就拿自己的皮鞋舔一舔,老酸奶了,我就拿自己的皮鞋舔一舔,以后以后(yǐhòu)我要是感冒了,我就拿自己的我要是感冒了,我就拿自己的皮鞋舔一舔。

      皮鞋舔一舔2012,皮鞋很忙,皮鞋很忙……”第四十六页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 内容(nèiróng)总结生药的有效性评 价与安全性评价薄层色谱法、高效液相色谱法和气相色谱法3.止咳祛痰作用:如杜鹃素、甘草素等铅盐:1%醋酸铅及碱式醋酸铅生成(shēnɡ chénɡ)黄~红色沉淀三七皂苷是三七活血化瘀的活性成分止血作用(茜草中的茜草素类成分) 丹参中丹参醌类)1)萜类化合物:主要是单萜、倍半萜及含氧衍生物,而含氧衍生物多具有较强的生物活性或芳香气味第四十七页,共四十七页生药的有效和安全性---副本分解 。

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