【最新word论文】红花的化学成分及药理研究进展【医学专业论文】.doc
6页1红花的化学成分及药理研究进展【关键词】 红花;,,化学成分;,,药理作用红花为菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)的管状花,为主要活血化淤的中药之一,常用于血脉闭塞、跌打损伤、疮疡肿痛等证目前世界上共有13种红花,我国仅有一种红花的化学成分主要为黄酮和脂肪油两大类,其中查耳酮类化合物红花黄色素(safflor yellow,SY)为红花的主要有效成分本文就红花的化学成分及药理研究进展综述如下1 化学成分1.1 黄酮类化合物 1.1.1 查尔酮类 主要为红花黄色素(safflor yellow,SY),它是含有多种成分的水溶性混合物Takahashi Y 等[1]于 1982年分离得到红花黄色素 A (SYA) ;1984年进一步分离得到红花黄色素 B(SYB) [2];Danisova 等[3]分离得到SYCMeselhy 等[4]1993 年首次分离得到羟基红花黄色素 A (hydroxysafflor yellow A,HSYA) Kim J B[5]等分离得到红花红色素(Carthamin) ,Yin H B 等[6]首次得到 Cartormin1.1.2 其他黄酮类 主要含有 6羟基山奈酚 3O葡萄糖苷、6 羟基山奈酚 7O葡萄糖苷[7] ,山奈酚(Kaempferol) 、槲皮素(Quercertin)、6 羟基山奈酚、黄芩苷、槲皮素苷、山奈酚 3芸香糖苷和芦丁[8] ;槲皮树 3葡萄糖苷、槲皮树6葡萄糖苷[9] 、杨梅素(myricetin)[10]及芹黄素(apigenin)[11],木樨草素(luteoline),木樨草素 7OβD 葡萄糖苷[12] 。
1.2 脂肪酸红花含棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸、二棕榈酸(Dipalmitin)、油酸(Oleic acid)和亚油酸(Linoleic acid) ,其中亚油酸含量高达 80% [13] 1.3 其他 Edward H A等[14]分离得到反 3十三烯 5,7,9,11四炔 1,2双醇和反反 3,11十三烯 5,7,9 三炔 1,2双醇刘玉明等[15]提取得到胡萝卜 郭美丽[16]用 GCMS分析红花中的挥发油,鉴定了 61个化合物此外,红花中还含有一些糖类,氨基酸等化合物2 药理作用红花黄色素(safflor yellow ,SY)为红花主要水溶性成分,是红花的主要活性成分,有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、抗氧化等作用羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)为红花黄色素中含量较高的成分近年来,国内外众多学者针对 SY进行了红花的药理研究,取得了一定的成果2.1 对心血管系统的作用22.1.1 扩张冠状动脉、改善心肌缺血朴永哲等[17,18]研究发现,SY 可减少大鼠低灌流离体心脏乳酸脱氢酶(LDH)漏出,缓解心室肌组织 ATP含量下降及其超微结构的损伤;亦可缓解大鼠心肌线粒体混悬液中线粒体的肿胀及膜流动性下降,表明 SY可缓解大鼠心肌缺氧性损伤,改善心肌能量代谢 。
腹腔注射 SY可明显降低大鼠心率, 且显著改善异丙基肾上腺素(ISOP)所致的心电图缺血性改变;同时可缓解大鼠低灌流离体心脏的心率及冠状动脉流量的下降提示 SY具缓解大鼠心肌缺血作用,改善冠状动脉供血可能为其作用机理之一 2.1.2 扩张血管、降低血压刘发等[19]报道红花黄色素对自发性高血压大鼠有明显降压作用,给予大鼠灌服红花黄色素 1~2 g/(kgd),给药3~5 d后开始降压,2~3 周作用最强,血浆肾素活性和血管紧张素Ⅱ均有明显下降,认为 SY的降压作用可能与抑制中枢加压反射、激动 H1受体、抑制肾素血管紧张素和直接扩张外周血管等作用有关2.2 对血液系统的作用体外实验结果表明,SY 可抑制血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)诱发的家兔血小板聚集、释放及血小板内游离钙浓度升高[20];抑制 PAF诱发的人中性粒细胞聚集、黏附[21]放射受体结合实验结果表明,SY 可竞争性抑制氚标记的 PAF与兔洗涤血小板(washed rabbit platelets,WRP) 、兔血小板膜及膜蛋白上 PAF受体特异性结合 [22],从整体、细胞及分子不同层次观察到了 SY的 PAF受体拮抗剂的作用。
臧宝霞等[23]发现 HSYA可明显抑制[3H]PAF 与 WRP受体的特异性结合,抑制 PAF介导的 WRP及兔多型核白细胞(polymorphonuclear leukocytes, PMNs)的聚集,且均有明显的量效关系,提示 HSYA为 PAF受体拮抗剂,为红花抗 PAF的有效成分之一HSYA 通过抑制 PAF所致血小板黏附、释放及血小板内游离 Ca2+浓度升高而使血小板活化受到抑制,缓解了血栓形成、炎症反应等病理变化,减轻了血液循环障碍[24] 2.3 对神经系统的作用脑缺血是一种病理过程复杂的疾病,其发病过程涉及到脑血流减少、缺血缺氧和能量代谢衰竭及氧自由基产生、炎性因子和细胞的参与等,最终导致神经细胞溃变死亡[25] 药理研究表明,HSYA 有良好的抗脑缺血、神经细胞保护作用[26] HSYA 对大鼠缺血脑细胞线粒体的损伤有明显的保护作用,表现为抑制缺血脑线粒体膜流动性的降低、膜磷脂降解、线粒体肿胀、NADH脱氢酶、琥珀酸脱氢酶和细胞色素 c氧化酶活性的降低,改善线粒体呼吸功能;同时羟基红花黄色素 A能明显降低脑缺血大鼠脑线粒体丙二醛(MDA)含量、升高超氧化物歧化酶(SOD)活性、抑制 Ca2+过多摄入 [27] 。
梁辉等[28]研究了 HSYA对大鼠脑缺血后病理变化和 N甲基 D天冬氨酸受体(NMDAR1)蛋白表达的影响,发现缺血后给予 HSYA可明显减轻脑的病理损害,使神经细胞变性和坏死减轻同时,对脑缺血后 NMDAR1蛋白的表达具有明显的双向调节作用,早期通过抑制 NMDAR1蛋白的表达,使谷氨酸(Glu)与受体结合减少,从而减轻 Glu对神经细胞的毒性作用;在后期, NMDAR1蛋白表达的上调,有助于神经功能的代偿和恢复2.4 抗氧化作用在组织缺血-再灌注等过程中,自由基引发的氧化反应为许多3血液循环障碍疾病的重要损伤机制红花水提液可清除羟自由基,抑制小鼠肝匀浆脂质过氧化[29] 红花注射液能拮抗氧自由基,还能有效地减少 IL8的含量,从而阻断 IL8与炎症反应及氧自由基之间的恶性循环及连锁反应[30] HSYA 可清除羟自由基、抑制脂质过氧化反应,保护细胞膜.HSYA 为查尔酮类结构,其分子中含多个酚羟基,其抗氧化药效可能与这些酚羟基的作用有关在多种血淤病症中,自由基反应对加剧血液循环障碍起了重要的作用,而红花有效成分 HSYA的抗氧化效应对其活血化淤的作用具一定的贡献[31] 2.5 抗肿瘤作用现代研究表明,肿瘤的生长需要血管为之提供营养和排除代谢产物。
因此,如何阻断肿瘤血管生成已成为当今世界治疗肿瘤的新热点在血管生成过程中,血管内皮细胞增殖是血管发生的最基本和最重要的环节[32] 陆梁等[33]曾报道红花黄色素对血管平滑肌细胞的增殖具有抑制作用张前等[34]通过鸡胚尿囊膜血管实验及 RTPCR实验,得出 HYSA能显著抑制鸡胚尿囊膜新生血管的生成,其作用机理之一是通过抑制 bGF、VEGF 及 VEGFR(flt 1)的mRNA 表达来实现3 小结从文献中可以看出,对红花有效部位的药理研究主要集中在查尔酮类化合物红花黄色素(SY) SY 是一种复杂的水溶性混合物,由于对水溶性部位的成分研究有一定的难度,加之其成分有些不稳定,近十年对其化学成分的研究进展不是很大,有待进一步加强HYSA 作为 SY中的主要成分,近几年才开始针对其进行药理研究,但总体来说还不够,其药理药效有待进一步研究总之,对红花的水溶性部位 SY的物质基础研究还有很大的空间目前,心脑血管疾病已经成为威胁人类健康的头号杀手,且发病年龄日趋提前,开发治疗心脑血管疾病的药物已经成为当今世界研究的热点红花对心脑血管系统的作用已经得到广泛认可,如果对其有效成分及其药理作用进行系统而深入的研究,进而开发出治疗心脑血管系统疾病的新药,将产生巨大的社会效益和可观的经济效益。
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