盐酸环丙沙星合成.ppt

目录v1.盐酸环丙沙星的性质v2.盐酸环丙沙星的合成路线v3.盐酸环丙沙星的最佳合成路线v4.文献盐酸环丙沙星的性质盐酸环丙沙星的性质v该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色包衣后显白色或类白色具有广谱抗菌作用，具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等的抗菌作用优于链球菌、乙型溶血链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但对链球菌属诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗菌素的抗菌作用不及青霉素类抗菌素v合成路线一合成路线一优点：优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯度高废液排除，产品纯度高 2. 2.催化剂能反复利用催化剂能反复利用缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。

除去比较麻烦v合成路线二合成路线二优点：操作简单，成本低优点：操作简单，成本低 缺点：收率低缺点：收率低v合成路线三合成路线三优点：收率高优点：收率高缺点：催化剂有毒，中间体不易制得缺点：催化剂有毒，中间体不易制得v合成路线四合成路线四优点：合成的药物路线比较完整优点：合成的药物路线比较完整 缺点：缺点：①① 合成步骤较多，分合成步骤较多，分7步进行比较复杂比较复杂②②用原子的经济性原则来衡量，原子利用率为用原子的经济性原则来衡量，原子利用率为40.0％％ 存在着原料消耗大、成本高、收率低、三废多等缺点，不能体存在着原料消耗大、成本高、收率低、三废多等缺点，不能体现绿色化学的宗旨现绿色化学的宗旨v合成路线五合成路线五优点：优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排 除，产品纯度高除，产品纯度高 2.催化剂能反复利用催化剂能反复利用缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦理想的工艺路线理想的工艺路线v化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短v需要的原辅料少而易得、量足需要的原辅料少而易得、量足v中间体易钝化、质量可控、可连续操作中间体易钝化、质量可控、可连续操作v易于控制的条件下制备、安全无毒易于控制的条件下制备、安全无毒v设备要求不苛刻设备要求不苛刻v三废少，易于治理三废少，易于治理v操作简便，经分离易于达到要用标准操作简便，经分离易于达到要用标准v收率最佳，成本最低，经济效益最好收率最佳，成本最低，经济效益最好合成路线六合成路线六(最佳合成路线最佳合成路线)制备制备က α-( 2, 4-二氯-5-氟苯甲酰) 乙酸甲酯 3制制备备制制备备制备制备制备制备制备制备文献： [1]6erOrfen19822039t57；(cA 1982 97：55799u) 6er叫fen1985．3142B54；(CA 1983 9953790h) [2]6盯 Often 1986，9435392；(CA l986．105：971略 [3]6erOffenI986．8496483；(cA1986．105：60542z’ [4]日本公开特许 8&-20&lg&；(cA1985．102：155097c) [5j(sp曲 1990．2019307)：CA 1990．113：212917n) [6](Span l986，548209) CA 1987，106：84647j [7 FCT工ntApp[1988，7999；(CA 1989，111：39385 q )PCT IntAypl1988． 7998；(CA 1989．110：173110d1) [8]ChuD etal：JIV~edChem J985．28：1558 [9](span1989 2oo9oz~)：CA 1991．114：164~81r  。